SPERIDAN

Matière active: Rispéridone
Lorsque ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Lorsque CSF: 02.01.02.03
Fabricant: PRISE DE CONTRÔLE GROUPE PTC ehf. (Islande)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanc, Ovale, de lentille, avec encoche, taille 8 × 5 mm.

[Bague] cellulose microcristalline, bezvodnaya lactose, le stéarate de magnésium, amidon prégélatinisé, gipromelloza, macrogol 600, Le dioxyde de titane.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, Ovale, de lentille, avec encoche, taille 10 × 5 mm.

Excipients: cellulose microcristalline, bezvodnaya lactose, le stéarate de magnésium, amidon pré-gélatinisé, gipromelloza, macrogol 6000, Le dioxyde de titane.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, Ovale, de lentille, avec encoche, taille 14 × 7.5 mm.

Excipients: cellulose microcristalline, bezvodnaya lactose, le stéarate de magnésium, amidon pré-gélatinisé, gipromelloza, macrogol 6000, Le dioxyde de titane.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antipsychotique (anxiolytique), dérivé du benzisoxazole. Il a également un sédatif, effet antiémétique et hypothermique. Antagoniste monoaminergique sélectif. Possède troponostew élevé à sérotoninergique 5-NT₂-Récepteur, dopaminovym (D)₂-Récepteur; communique également avec α₁-récepteurs adrénergiques et quand un peu moins d’affinité à l’histamine (H)₁-рецепторами и une₂-adrénergiques. N’a pas une affinité à holinoreceptoram. Antipsihoticescoe effet, en raison du blocus de dopaminovykh (D)₂-systèmes de mezolimbicescoy et mezokorticalna des récepteurs. L'effet sédatif des formations blocus adrenoretseptorov retikuliarna baril de cerveau; effet protivorvotnoe – blocus de dopaminovykh (D)₂-récepteurs de déclenchent un Centre de vomitoxine; gipotermicescoe action – blocus dopaminovykh récepteurs dans l'hypothalamus. Une diminution des symptômes productifs (délire, hallucinations), automatisme. Il provoque la suppression minimale de l'activité motrice et dans une moindre mesure induit une catalepsie, que les antipsychotiques classiques (neuroleptiques).

L’antagonisme Central équilibré à la sérotonine et de dopamine peut réduire le risque de symptômes extrapyramidaux.

Rispéridone peut causer augmentation dose-dépendante de la concentration de prolactine plasmatique.

Pharmacokinetics

Absorption

L’ingestion absorbée rapidement et complètement, Lorsque cette nourriture n’affecte pas les absorptions d’exhaustivité et de la vitesse. C_maximum plasma réalisé par 1-2 non.

C_ss Risperidone dans le corps, la plupart des patients atteints dans 1 jour, 9-hydroxy-rispéridone – par 4-5 jours. Risperidone concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose du médicament (au sein de la dose thérapeutique).

Distribution

La drogue est distribuée rapidement, Pénétration du SNC, lait maternel. V_ré -1.1 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques (avec alpha₁-les glycoprotéines et albumine) Risperidone – 90%, 9-hydroxy-rispéridone – 77%.

Métabolisme

Métabolisé en un métabolite actif de CYP2D6 izofermentom – 9-hydroxy-rispéridone (rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone constituent une faction active antipsihoticescuu). Une autre façon dont le métabolisme est N-dezalkilirovanie.

Déduction

J_1/2 la rispéridone est 3 non, J_1/2 9-hydroxy-rispéridone – 21 non. 70% le médicament est excrété par les reins, d'eux 35-45% – sous la forme d'une fraction pharmacologiquement active; la sortie de la bile 14% de la dose du médicament.

Les niveaux d’admission unique sont fortes concentrations actives dans le plasma et d’excrétion lente chez les patients âgés et chez les patients souffrant d’insuffisance rénale.

Témoignage

-schizophrénie aiguë et chronique et autre état psychotique avec un symptômes productifs ou négatifs;

- Les troubles affectifs dans une variété de troubles mentaux;

-des troubles du comportement chez les patients atteints de démence avec des symptômes d’agression (explosions de colère, violence physique), dans l’activité humaine (excitation, délire) ou des symptômes psychotiques;

comme un traitement adjuvant (comme un stabilisateur de l’humeur) – des troubles du comportement chez les adolescents à l’âge 15 ans et les adultes atteints de faible niveau intellectuel ou retards mentaux, dans les cas, Si un comportement destructeur (agression, impulsivité, autoagressiâ) dirige le tableau clinique de la maladie;

comme traitement adjuvant dans le traitement de Manius dans les troubles bipolaires.

Posologie

À Schizophrénie adultes et adolescents âgés de plus de 15 années médicament prescrit 1-2 fois / jour. La dose initiale est 2 mg. Le 2ème jour la dose quotidienne doit être augmentée à 4 mg. Ensuite, la dose peut être soit maintenue, ou, si nécessaire, ajustée individuellement. La dose quotidienne optimale de – 4-6 mg. Peuvent être justifiées dans certains cas une augmentation plus lente des doses et de dose inférieurs à partir et soutenir.

Lorsque vous affectez une dose quotidienne de plus de 10 mg pas une plus grande efficacité par rapport aux plus faibles doses de. Cela peut marquer les symptômes extrapiramidale de développement. Car, cette dose de sécurité dépassant 16 mg/jour n’ont pas été étudiés., des doses au-dessus de ce niveau, vous ne pouvez pas appliquer.

Les patients âgés La dose de départ recommandée est de 500 g 2 fois / jour. Dose peut être augmentée individuellement à 500 mcg par jour jusqu’au 1-2 mg 2 fois / jour.

Dans patients atteints de maladies du foie et des reins La dose de départ recommandée est de 500 g 2 fois / jour. Dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 1-2 mg 2 fois / jour.

Informations sur l’utilisation du médicament pour traitement de la schizophrénie dans enfants de moins de 15 années non.

À abus de drogues ou de dépendance à la drogue la dose quotidienne recommandée 2-4 mg.

À des troubles du comportement chez les patients atteints de démence la dose initiale recommandée est 250 g 2 fois / jour (Vous devez utiliser la forme posologique approprié). Si nécessaire dose peut être augmentée jusqu'à individuellement 250 microgrammes par jour (pas plus d’un jour). Pour la plupart des patients, la dose optimale est 500 g 2 fois / jour. Cependant, certains patients ont montré la prise du médicament à la dose de 1 mg 2 fois / jour. Après les doses optimales peuvent être recommandées préparation de réception 1 heure / jour.

À manijah dans les troubles bipolaires dose initiale recommandée 2 mg 1 heure / jour. La dose peut être augmentée par 2 mg par jour, pas plus d’un jour. Pour la plupart des patients, la dose quotidienne optimale est 2-6 mg.

À troubles chez les patients atteints de retard du développement mental les patients ayant un poids corporel 50 kg ou plus la dose initiale recommandée est 500 g 1 heure / jour. La dose peut être augmentée par 500 microgrammes par jour, pas plus d’un jour. Pour la plupart des patients, la dose quotidienne optimale de – 1 mg.

Toutefois, pour certains patients préfèrent la prise du médicament à la dose 500 mg / jour, Alors que certains dose nécessaire les patients à 1.5 mg / jour.

Les patients pesant moins de 50 kg la dose initiale recommandée de la drogue – 250 g 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par 250 microgrammes par jour, pas plus d’un jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est la dose 500 mg / jour. Toutefois, pour certains patients préfèrent la prise du médicament à la dose 250 mg / jour, Alors que certains veulent augmenter les doses jusqu'à 750 mg / jour.

La réception longue Speridana^® adolescents devraient être sous la surveillance constante d’un médecin.

Utiliser dans enfants de moins de 15 années non recommandé.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: insomnie, ažitaciâ, alarme, mal de tête; parfois vous êtes somnolent, fatigue, vertiges, troubles de la concentration, vision floue; rarement – symptômes extrapyramidaux (tremblement, rigidité, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisie, dystonie aiguë), manie ou gipomaniya, coup (chez les patients âgés présentant des facteurs prédisposants), ainsi que gipervolemia (soit en raison de la polydipsie, soit en raison du syndrome de sécrétion inappropriée d’ADH), pozdnyaya dyskinésie (des mouvements rythmiques involontaires principalement les langues et/ou les personnes), syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions autonomes, violation de la conscience et l’amélioration du niveau de CPK), violations des saisies de thermorégulation et épilepsie.

A partir du système digestif: constipation, dyspepsie, nausées ou vomissements, douleur abdominale, augmentation des transaminases hépatiques, bouche sèche, Hypo- ou hypersalivation, anorexie ou augmentation de l’appétit, augmentation ou réduction du poids corporel.

Système cardiovasculaire: parfois ortostatical gipotenzia, tachycardie réflexe ou ad.

Du côté de l'hématopoïèse: neutropénie, thrombocytopénie.

Sur la partie du système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, troubles menstruels, aménorrhée, gain de poids, Hyperglycémie et aggravation du diabète préexistant.

Avec le système génito-urinaire: priapisme, dysfonctionnement érectile, éjaculation anormale, anorgazmija, incontinence urinaire.

Les réactions allergiques: rhinite, éruption, œdème de Quincke, photosensibilité.

Les réactions dermatologiques: xérose, giperpigmentatsiya, démangeaison, séborrhée.

Autre: arthralgie.

Contre-

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence Il doit être prescrit pour les maladies du système cardio-vasculaire (insuffisance cardiaque congestive, Infarctus du myocarde, troubles de la conduction), déshydratation et hypovolémie, troubles cérébro-vasculaires, Maladie de Parkinson, convulsions (incl. l'histoire), insuffisance rénale ou hépatique grave, abus de drogues ou de dépendance à la drogue, états, prédisposant au développement de type tachycardie “pirouette” (bradycardie, un déséquilibre électrolytique, prise concomitante de médicaments, удлиняющих de QT), tumeurs cérébrales, une occlusion intestinale, cas d’intoxications médicamenteuses, -Syndrome de Reye (Antiémétique effet de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces conditions), grossesse, dans l’enfance à 15 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie).

Grossesse et allaitement

Sécurité de la rispéridone chez la femme enceinte n’a pas été étudiée. Application de la grossesse est possible uniquement dans les cas, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus.

Parce que la rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone est sécrétée dans le lait maternel, Si nécessaire, l’utilisation du médicament pendant l’allaitement devrait cesser d’allaiter.

Précautions

La transition d’une thérapie avec d’autres médicaments antipsychotiques. Traitement précoce de la schizophrénie Speridanom^® Il est recommandé d’annuler progressivement la thérapie précédente, Si cela est cliniquement justifié. Si le patient est ensuite transféré à la thérapie de formes pour le médicament antipsychotique Depot, la réception Speridana^® Il est recommandé que, au lieu de suivre l’injection prévue. Devrait évaluer périodiquement la nécessité de poursuivre les médicaments protivoparkinsonicheskimi. En collaboration avec alpha-adrenoblokirutm effet de la rispéridone peut-être survenir ortostatical gipotenzia, en particulier lors de la sélection de la dose initiale. À la survenue d’hypotension devrait envisager d’abaisser la dose. Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, ainsi que la déshydratation, hypovolémie ou violations cérébro-vasculaires, la dose doit être augmentée graduellement, Conformément aux recommandations.

L’apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque pour le développement du psoriasis fin. En cas de signes et symptômes de la fin psoriasis devrait envisager d’abolir tous les antipsychotiques. Lors de la survenance du syndrome malin des neuroleptique, caractérisé par hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions autonomes, troubles de la conscience et l’augmentation des taux de CPK doivent annuler tous les médicaments antipsychotiques, y compris la rispéridone.

Si vous annulez la carbamazépine et autres inducteurs des enzymes hépatiques dose risperidone devraient être réduits.

Les patients doivent être informés de s’abstenir de trop manger au sujet de la possibilité d’augmentation indice de masse corporelle.

Pendant le traitement doit s’abstenir d’accepter l’alcool.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement devrait s’abstenir d’activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: somnolence, sédation, la dépression de la conscience, tachycardie, hypotension, troubles extrapyramidaux, rarement – Allongement du QT.

Traitement: Vous devez fournir une voie libre aérienne afin d’assurer une ventilation et oxygénation adéquate, lavage gastrique (Après intubation, Si le patient est inconscient) et la nomination de charbon activé en conjonction avec les laxatifs. Un traitement symptomatique, visant le maintien des fonctions vitales du corps. L'antidote spécifique est absent.

Pour le diagnostic rapide d’éventuelles violations du coeur rythme devrait dès que possible de surveillance ECG. Surveillance médicale attentive et EKG suivi est effectué avant la disparition complète des symptômes d’intoxication.

Interactions médicamenteuses

Considérant, Cette Speridan^® affecte principalement du système nerveux CENTRAL, Il doit être utilisé avec prudence en association avec d’autres médicaments et avec action centrale akogolem.

Speridan^® réduit l’efficacité de la lévodopa et dopamine agonistes autres.

Clozapine abaisse la rispéridone klirens.

Quand appliquer la concentration de la carbamazépine a diminué de fraction antipsihoticescoy active de la rispéridone plasma. Des effets similaires peuvent être observés dans l’application des autres inducteurs des enzymes hépatiques.

Fenotiazinы, les antidépresseurs tricycliques et certains bêta-adrenoblokatora peuvent renforcer plasma risperidona concentration, Toutefois, cela n’affecte pas la concentration de faction active antipsihoticescoy.

Fluoxetine peut améliorer plasma risperidona concentration, mais dans une moindre mesure la concentration de faction active antipsihoticescoy, Par conséquent, il convient de modifier la dose de la rispéridone.

Lors de l’application Speridana^® ainsi que d’autres drogues, fortement lié aux protéines plasmatiques, n’a été observée cliniquement prononcée marginalisation de toute drogue de fractions de protéines plasmatiques.

Médicaments antihypertenseurs augmentent la sévérité de la baisse de l’enfer tout en appliquant avec Speridanom^®.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.