SOTAGEKSAL

Matière active: Sotalol
Lorsque ATH: C07AA07
CCF: Bêta₁-, bêta₂-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I45.6, I47.1, I47.2, i48, I49.4
Lorsque CSF: 01.01.01.01
Fabricant: Hexal AG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanche ou presque blanche, tour, surélevé d'un côté avec gravure “aujourd'hui”; de l'autre côté – risque, surface chanfreinée de la tablette pour le risque.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, giproloza, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
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Pills blanche ou presque blanche, tour, de lentille, avec Valium sur une partie et courir “aujourd'hui” autre.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, giproloza, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

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Action pharmacologique

Bêta₁-, bêta₂-adrenoblokator. Le sotalol est un bêtabloquant non sélectif₁-, b₂-adrenoreceptorov, ne pas avoir sa propre activité sympathomimétique et stabilisatrice de membrane. Similaire à d'autres bêta-bloquants, le sotalol inhibe la sécrétion de rénine, de plus, cet effet est prononcé au repos, et sous charge. L'action de blocage bêta-adrénergique du médicament entraîne une diminution de la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif) et diminution limitée de la fréquence cardiaque (effet inotrope négatif). Ces changements dans la fonction cardiaque réduisent la demande myocardique en oxygène et la quantité de stress sur le cœur..

Les propriétés antiarythmiques du sotalol sont associées à la fois au blocage des récepteurs β-adrénergiques, et avec prolongation du potentiel d'action du myocarde. Le principal effet du sotalol est d'augmenter la durée des périodes réfractaires efficaces dans l'oreillette, voies ventriculaires et supplémentaires de conduction impulsionnelle.

Pharmacokinetics

Absorption

La biodisponibilité orale est presque complète (Plus 90%). C_maximum les niveaux de plasma atteints après 2.5-4 heures après l'ingestion. L'absorption du médicament est réduite d'environ 20% en mangeant par rapport au jeûne. Dans la gamme de doses de 40 à 640 mg / jour, la concentration de sotalol dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose prise.

Distribution

La distribution a lieu dans le plasma, ainsi que dans les organes et tissus périphériques. C_ss atteint dans 2-3 jours. Le sotalol ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin.

Pauvre pénétrer la BHE, et sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est seulement 10% concentration dans le plasma sanguin.

Métabolisme

Ne pas métabolisé. Pharmacocinétique d- et les l-énantiomères du sotalol sont presque les mêmes.

Déduction

La principale voie d'élimination du corps est l'excrétion par les reins.. De 80 à 90% la dose administrée est excrétée inchangée dans l'urine, et le reste avec des excréments. J_1/2 est 10-20 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients dont la fonction rénale est altérée doivent se voir prescrire de plus petites doses du médicament..

La pharmacocinétique change légèrement avec l'âge., bien qu'une insuffisance rénale chez les patients âgés réduit le taux d'excrétion, ce qui conduit à une accumulation accrue du médicament dans le corps.

Témoignage

Arythmies cardiaques symptomatiques et chroniques:

- Tachycardie ventriculaire, incl. tachycardie supraventriculaire dans le syndrome de Wolff-Parkinson-White;

- battements prématurés ventriculaires;

- forme paroxystique de fibrillation auriculaire.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale pour 1-2 heure avant les repas, sans mâcher, boire beaucoup de liquides.

Prise alimentaire simultanée (en particulier le lait et les produits laitiers) réduit l'absorption du médicament.

La dose du médicament est choisie individuellement, en fonction de la gravité de la maladie et de la réponse du patient au traitement.

La dose initiale est 80 mg / jour. Si la sévérité de l'effet thérapeutique est insuffisante, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 240-320 mg / jour, razdelennoy de 2-3 admission. Chez la plupart des patients, l'effet thérapeutique est obtenu à la dose quotidienne totale. 160-320 mg, razdelennoy de 2 admission.

En cas d'arythmies sévères menaçant le pronostic vital, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 480 mg, divisé par 2 ou 3 accueil individuel. Cependant, de telles doses ne peuvent être prescrites que dans ces cas, lorsque le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque d'effets secondaires, action particulièrement proarythmogène.

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale il y a un risque de développement du cumul, par conséquent, ils doivent contrôler la CC et la fréquence cardiaque (pas ci-dessous 50 u. / min). Étant donné que le sotalol est principalement excrété par les reins, et sa demi-vie est augmentée en présence d'insuffisance rénale, la posologie du médicament doit être réduite lorsque le taux de créatinine sérique est supérieur à 120 μmol / l selon les recommandations suivantes:

À insuffisance rénale sévère il est nécessaire de surveiller régulièrement l'ECG et le niveau de concentration du médicament dans le sérum sanguin.

La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant..

Dans ce cas, si le patient a oublié de prendre la pilule à temps, la prochaine fois, vous ne devriez pas prendre une quantité supplémentaire de médicament, seule la quantité prescrite de Sotagexal doit être prise.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: bradycardie, essoufflement, douleurs à la poitrine, pulsation, блокада AV, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, pulsation, gonflement, évanouissement, action arythmogène, diminution de la pression artérielle; rarement – augmentant crises d'angine.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, constipation, bouche sèche, douleur abdominale, flatulence.

SNC: mal de tête, vertiges, fatigue, état de dépression, anxiété, des changements d'humeur, tremblement, asthénie, les troubles du sommeil (somnolence ou l'insomnie), dépression, paresthésies dans les extrémités.

De les sens: déficience visuelle, inflammation de la cornée et de la conjonctive (à considérer lorsque vous portez des lentilles de contact), diminution de la sécrétion lacrymale, trouble entendre, goût.

Sur la partie du système endocrinien: gipoglikemiâ (le plus probable chez les patients diabétiques, ou avec un respect strict des régimes).

Le système respiratoire: bronchospasme (en particulier en cas de ventilation pulmonaire altérée).

Avec le système génito-urinaire: puissance réduite.

Les réactions dermatologiques: éruption cutanée, démangeaison, rougeur, dermatose psoriasiforme, alopécie, urticaire.

Les résultats de laboratoire: augmentation des résultats grâce à l'analyse photométrique de l'urine pour la métanéphrine (O-méthyladrénaline).

Autre: extrémités froides, faiblesse musculaire, convulsions, fièvre.

Contre-

- insuffisance cardiaque chronique stade IIB-III;

- Choc cardiogénique;

- AV-блокада II или III степени;

- Sinoatrialynaya blocus;

- maladie du sinus;

- Vыrazhennaya bradycardie (HR moins 50 u. / min);

- syndrome congénital ou acquis de l'intervalle QT long;

- Hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg.);

- maladies vasculaires oblitérantes;

- asthme bronchique ou BPCO;

- L'acidose métabolique;

- phéochromocytome sans administration simultanée d'alpha-bloquants;

- Infarctus aigu du myocarde;

- Insuffisance rénale (CC inférieure à 10 ml / min);

- anesthésie générale, suppression de la fonction myocardique (par exemple,, cyclopropane ou trichloréthylène);

- type tachycardie “pirouette”;

- rhinite allergique sévère;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

- Allaitement;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- hypersensibilité au sotalol, sulfamides et autres composants du médicament.

Observer prudence lors de la prescription de Sotagexal à des patients, infarctus du myocarde récent, pour les patients atteints de diabète, psoriaze, insuffisance rénale, AV-блокаде je степени, en cas de violation de l'équilibre eau-électrolyte (gipomagniemiya, kaliopenia), thyréotoxicose, dépression (incl. et une histoire), lorsque l'allongement du QT, les patients âgés.

DE prudence utilisé lorsqu'il y a des antécédents de réactions allergiques, ainsi que dans le contexte d'une thérapie de désensibilisation, tk. le sotalol supprime la sensibilité aux allergènes.

Grossesse et allaitement

Prendre Sotagexal pendant la grossesse, notamment, premier 3 du mois, possible uniquement pour les indications vitales et avec un équilibre soigneux de tous les facteurs de risque.

En cas de thérapie pendant la grossesse, la prise du médicament doit être annulée pour 48-72 h avant la date prévue d'accouchement en raison de la possibilité de développer une bradycardie, hypotension, hypokaliémie et dépression respiratoire chez les nouveau-nés.

Le sotalol passe dans le lait maternel et y atteint des concentrations efficaces. Si nécessaire, prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Précautions

La prudence est de rigueur lors de la prescription de Sotagexal à des patients.:

- ayant des antécédents de diabète sucré avec de fortes fluctuations de la glycémie, ainsi que suivre des régimes stricts;

- avec phéochromocytome (l'administration simultanée d'alpha-bloquants est nécessaire);

- avec des antécédents ou des antécédents familiaux de psoriasis;

- en cas d'insuffisance rénale;

- âgé.

Le traitement avec le médicament est effectué sous le contrôle de la fréquence cardiaque, DE, ECG. Avec une diminution prononcée de la pression artérielle ou une diminution de la fréquence cardiaque, la dose quotidienne doit être réduite.

Les patients atteints d'insuffisance rénale exigent mode de correction.

L'annulation de la prise de Sotagexal doit être effectuée sous la surveillance du médecin traitant et progressivement (surtout après une longue réception).

Sotagexal ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une hypokaliémie ou une hypomagnésémie tant que les troubles existants ne sont pas corrigés.. Ces conditions peuvent augmenter le degré d'allongement de l'intervalle QT et augmenter la probabilité d'arythmies du type “pirouette”. Il est nécessaire de contrôler l'équilibre électrolytique et le statut acido-basique chez les patients souffrant de diarrhée sévère ou prolongée et chez les patients, recevoir des médicaments, provoquant une diminution de la teneur en magnésium et / ou potassium dans le corps.

Avec la thyrotoxicose, le sotalol peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple,, taxikardiju). Le sevrage brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, parce que les symptômes peuvent augmenter la maladie.

Lors de la prescription de bêtabloquants aux patients, avoir reçu des fonds de gipoglikemicakie, Il faut être prudent, car une hypoglycémie peut se développer pendant de longues pauses dans la prise alimentaire, et tels ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, peut être masqué en raison de l'action du médicament.

Dose excessive

Symptômes: diminution de la pression artérielle, bradycardie, bronchospasme, gipoglikemiâ, perte de conscience, crises généralisées, tachycardie ventriculaire; dans les cas graves – symptômes de choc cardiogénique, asistolija.

Traitement: lavage gastrique, hémodialyse, nomination de charbon actif. Thérapie symptomatique: atropyn – 1-2 fois en / en jet; glucagon – d'abord sous forme de perfusion intraveineuse courte en une dose 0.2 mg / kg de poids corporel, puis – dose 0.5 mg / kg de poids corporel Perfusion IV pendant 12 non.

Interactions médicamenteuses

Avec l'administration simultanée d'inhibiteurs calciques lents tels que le vérapamil et le diltiazem, une diminution de la pression artérielle est possible en raison d'une altération de la contractilité.. L'administration IV de ces médicaments doit être évitée lors de l'utilisation de sotalol (sauf en cas de médecine d'urgence).

Utilisation combinée d'antiarythmiques de classe I A (en particulier de type quinidine: disopyramide, quinidine, prokaynamyd) ou de classe III (par exemple,, Amiodarone) peut provoquer un allongement marqué de l'intervalle QT. Préparations, augmentation de la durée de l'intervalle QT, doit être utilisé avec prudence avec les médicaments, удлиняющими de QT, tel, comme antiarythmiques de classe I, fenotiazinы, les antidépresseurs tricycliques, terfénadine et astémizole, ainsi que certains antibiotiques quinolones.

Avec l'administration simultanée de nifédipine et d'autres dérivés de la 1,4-dihydropyridine, une diminution de la pression artérielle est possible.

Administration concomitante de noradrénaline ou d'inhibiteurs de la MAO, ainsi qu'un arrêt brutal de la clonidine peuvent provoquer une hypertension artérielle. Dans ce cas, l'annulation de la clonidine doit être effectuée progressivement et seulement quelques jours après la fin de la prise de Sotagexal..

Les antidépresseurs tricycliques, barbituriques, fenotiazinы, médicaments opioïdes et antihypertenseurs, les diurétiques et les vasodilatateurs peuvent provoquer une forte baisse de la pression artérielle.

L'utilisation de médicaments pour l'anesthésie par inhalation, incl. tubocurarine pendant la prise de Sotagexal augmente le risque de suppression de la fonction myocardique et le développement d'une hypotension artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de Sotagexal avec réserpine, clonidine, alpha méthyldopa, la guanfacine et les glycosides cardiaques peuvent développer une bradycardie sévère et ralentir la conduction de l'excitation dans le cœur.

Les bêtabloquants peuvent potentialiser l'hypertension de sevrage, après l'arrêt de la clonidine, par conséquent, les bêta-bloquants doivent être retirés progressivement, quelques jours avant d'arrêter progressivement de prendre la clonidine.

Prescription d'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants oraux, notamment, au cours de l’exercice physique, peut entraîner une augmentation de l'hypoglycémie et la manifestation de ses symptômes (augmentation de la transpiration, pouls rapide, tremblement). Dans le diabète sucré, une correction des doses d'insuline et / ou d'hypoglycémiants est nécessaire.

Diurétiques excréteurs de potassium (par exemple,, furosémide, gidroxlorotiazid) peut provoquer l'apparition d'arythmies, causée par l'hypokaliémie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec Sotagexal, l'utilisation de doses plus élevées d'agonistes bêta-adrénergiques peut être nécessaire., comme le salbutamol, terbutaline et isoprénaline.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 5 années.