SIZODON-SAN

Matière active: Rispéridone
Lorsque ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Lorsque CSF: 02.01.02.03
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Inde)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert Orange, tour, de lentille, avec Valium sur un côté.

Excipients: lactose, amidon, cellulose microcristalline, Le benzoate de sodium, Talc effacé, le stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, amidon sodique.

La composition de la coque: эudrazhit E-100, Le dioxyde de titane, краситель сансет желтый, polyéthylène glycol 6000, le laurylsulfate de sodium, isopropanol, acétone, Eau purifiée.

10 Ordinateur personnel. – bandes d'aluminium (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – bandes d'aluminium (2) – packs de carton.
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Action pharmacologique

Antipsychotiques (anxiolytique). Il a également un sédatif, effet antiémétique et hypothermique. Сизодон-Сан – селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT₂– и допаминовым D₂-Récepteur, également associé à l'α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности – avec l’histamine H₁– и une₂-adrénergiques. N’a pas une affinité à holinoreceptoram.

Antipsihoticescoe effet, en raison du blocus de dopaminovykh (D)₂-systèmes de mezolimbicescoy et mezokorticalna des récepteurs.

L'effet sédatif des formations blocus adrenoretseptorov retikuliarna baril de cerveau; effet protivorvotnoe – blocus de dopaminovykh (D)₂-récepteurs de déclenchent un Centre de vomitoxine; gipotermicescoe action – blocus dopaminovykh récepteurs dans l'hypothalamus.

Une diminution des symptômes productifs (délire, hallucinations), automatisme. Il provoque la suppression minimale de l'activité motrice et dans une moindre mesure induit une catalepsie, que les antipsychotiques classiques (neuroleptiques).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (quel que soit le repas), C_maximum рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 non.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в диапазоне терапевтических доз).

Distribution

У большинства пациентов C_ss рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 jours après le début du traitement.

La rispéridone est rapidement distribuée dans l’organisme. V_ré est 1-2 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques (с альбумином и кислым α₁-les glycoprotéines) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% et 77% respectivement.

Métabolisme

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Déduction

При приеме препарата внутрь T_1/2 рисперидона составляет около 3 non. Établi, que T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 non.

Signaler les nouvelles - 70% (d'eux 35-45% sous la forme d'une fraction pharmacologiquement active) et 14% la bile.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Témoignage

- Schizophrénie (aiguë et chronique) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Les troubles affectifs dans une variété de troubles mentaux;

- Troubles du comportement chez les patients atteints de démence lorsque les symptômes persistent agression (explosions de colère, violence physique), при нарушениях психической деятельности (excitation, délire) ou des symptômes psychotiques;

comme traitement adjuvant dans le traitement de Manius dans les troubles bipolaires;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, dans les cas, Si un comportement destructeur (agressivité, impulsivité, autoagressiâ) dirige le tableau clinique de la maladie.

Posologie

Schizophrénie

Adultes et enfants de plus 15 années Сизодон-Сан можно назначать 1 ou 2 une fois par jour.

La dose initiale – 2 mg / jour. Au deuxième jour de la dose doit être augmentée à 4 mg / jour. De ce point, vous pouvez soit dose maintenu, ou individuellement ajusté si nécessaire. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 mg / jour. Peuvent être justifiées dans certains cas une augmentation plus lente des doses et de dose inférieurs à partir et soutenir.

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Car, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у enfants de moins de 15 années non.

À les patients âgés la dose initiale recommandée est 500 g 2 fois / jour. При необходимости дозу можно увеличить по 500 g 2 fois / jour à 1-2 mg 2 fois / jour.

À les maladies du foie et des reins La dose initiale recommandée – par 500 g 2 fois / jour. Cette dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 1-2 mg par la réception 2 fois / jour.

Dans patients, toxicomanes, или при лекарственной зависимости La dose recommandée est 2-4 mg / jour.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

La dose initiale recommandée – par 250 g 2 fois / jour (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 g 2 fois / jour, pas plus d’un jour. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 g 2 fois / jour. Cependant, certains patients ont présenté une réception 1 mg 2 fois / jour.

En atteignant les doses optimales peuvent être recommandées préparation de réception 1 heure / jour.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg 1 heure / jour. При необходимости дозу можно увеличить на 2 mg / jour, pas plus d’un jour. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 mg / jour.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

À les patients ayant un poids corporel 50 kg ou plus рекомендуемая начальная доза препарата – 500 g 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par 500 mg / jour, pas plus d’un jour. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 mg / jour. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 mg / jour, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 mg / jour.

À пациентов с массой тела менее 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par 250 mg / jour, pas plus d’un jour. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 mg / jour. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 mg / jour, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 mg / jour.

Traitement à long terme Adolescents препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Utilisation de la drogue dans enfants de moins de 15 années non recommandé.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: insomnie, ažitaciâ, alarme, mal de tête; иногда – сонливость, fatigue, vertiges, troubles de la concentration, vision floue; rarement – symptômes extrapyramidaux (tremblement, rigidité, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisie, dystonie aiguë), manie ou gipomaniya, coup (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), ainsi que gipervolemia (soit en raison de la polydipsie, soit en raison du syndrome de sécrétion inappropriée d’ADH), pozdnyaya dyskinésie (des mouvements rythmiques involontaires principalement les langues et/ou les personnes), NMS (hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions autonomes, violation de la conscience et l’amélioration du niveau de CPK), violation de la thermorégulation, saisies.

A partir du système digestif: constipation, dyspepsie, nausées ou vomissements, douleur abdominale, augmentation des transaminases hépatiques, bouche sèche, Hypo- ou hypersalivation, anorexie ou augmentation de l’appétit, augmentation ou réduction du poids corporel.

Système cardiovasculaire: parfois ortostatical gipotenzia, tachycardie réflexe ou ad.

Du côté de l'hématopoïèse: neutropénie, thrombocytopénie.

Sur la partie du système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, troubles menstruels, aménorrhée, gain de poids, Hyperglycémie et aggravation du diabète préexistant.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: priapisme, dysfonctionnement érectile, éjaculation anormale, anorgazmija.

A partir du système urinaire: incontinence urinaire.

Les réactions allergiques: rhinite, éruption, œdème de Quincke, photosensibilité.

Les réactions dermatologiques: xérose, giperpigmentatsiya, démangeaison, séborrhée.

Autre: arthralgie.

Contre-

- Allaitement (allaitement maternel).

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence utiliser chez des patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque congestive, Infarctus du myocarde, les violations conductivité cardiaque muscles); déshydratation et hypovolémie; violation de la circulation cérébrale; Maladie de Parkinson; avec des crampes (incl. l'histoire); insuffisance rénale sévère, une insuffisance hépatique sévère; abus de drogues ou de dépendance à la drogue; dans des conditions, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “pirouette” (bradycardie, un déséquilibre électrolytique, prise concomitante de médicaments, удлиняющих de QT); при опухоли мозга, une occlusion intestinale, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, le syndrome Rayee (Antiémétique effet de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces conditions); Grossesse, les enfants de moins de 15 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie).

Grossesse et allaitement

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Utilisation de la drogue pendant la grossesse est possible seulement dans le cas où, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Parce que la rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone se démarquent avec le lait maternel, Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Précautions

La transition d’une thérapie avec d’autres médicaments antipsychotiques. При шизофрении, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, Il est recommandé d’annuler progressivement la thérapie précédente, Si cela est cliniquement justifié. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Devrait évaluer périodiquement la nécessité de poursuivre les médicaments protivoparkinsonicheskimi.

В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, en particulier lors de la sélection de la dose initiale. À la survenue d’hypotension devrait envisager d’abaisser la dose. Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, ainsi que la déshydratation, hypovolémie ou violations cérébro-vasculaires, la dose doit être augmentée graduellement, Conformément aux recommandations.

L’apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque pour le développement du psoriasis fin. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, devrait envisager d’abolir tous les antipsychotiques. При возникновении ЗНС, caractérisé par hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions autonomes, troubles de la conscience et l’augmentation des taux de CPK, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Les patients doivent être informés de s’abstenir de trop manger au sujet de la possibilité d’augmentation indice de masse corporelle.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement, les patients doivent éviter la conduite de véhicules et d'autres activités, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: somnolence, sédation, la dépression de la conscience, tachycardie, hypotension, troubles extrapyramidaux, в редких случаях удлинение интервала QT.

Traitement: Vous devez fournir une voie libre aérienne afin d’assurer une ventilation et oxygénation adéquate, lavage gastrique (Après intubation, Si le patient est inconscient) et la nomination de charbon activé en conjonction avec les laxatifs. Affichage traitement symptomatique, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Pour le diagnostic rapide d’éventuelles violations du coeur rythme devrait dès que possible de surveillance ECG. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. L'antidote spécifique est absent.

Interactions médicamenteuses

Compte tenu du fait, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Clozapine abaisse la rispéridone klirens.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Des effets similaires peuvent être observés dans l’application des autres inducteurs des enzymes hépatiques.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, mais dans une moindre mesure la concentration de faction active antipsihoticescoy, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, n’a été observée cliniquement prononcée marginalisation de toute drogue de fractions de protéines plasmatiques.

Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année.