SIMVASTOL

Matière active: Simvastatin
Lorsque ATH: C10AA01
CCF: médicaments hypolipidémiants
CIM-10 codes (témoignage): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Lorsque CSF: 01.12.11.03
Fabricant: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Roumanie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés Couleur rose, tour, de lentille; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Excipients: lactose monohydraté, ʙutilgidroksianizol, vitamine C, monohydrate d'acide citrique, cellulose microcristalline PH101, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, lactose monohydraté, Le dioxyde de titane, macrogol, глицерол триацетат, oxyde de fer de colorant rouge, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, teindre oxyde de fer noir).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, Pelliculés couleur jaune, tour, de lentille; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Excipients: lactose monohydraté, ʙutilgidroksianizol, vitamine C, monohydrate d'acide citrique, cellulose microcristalline PH101, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Le dioxyde de titane, lactose monohydraté, macrogol, triacétine, oxyde de fer de colorant rouge, colorant oxyde de fer jaune, teindre oxyde de fer noir).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, Pelliculés Marron, tour, de lentille; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Excipients: lactose monohydraté, ʙutilgidroksianizol, vitamine C, monohydrate d'acide citrique, cellulose microcristalline PH101, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Le dioxyde de titane, lactose monohydraté, macrogol, глицерол триацетат, oxyde de fer de colorant rouge, colorant oxyde de fer jaune, teindre oxyde de fer noir).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

médicaments hypolipidémiants, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Il est une lactone inactive, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Le métabolite actif inhibe la HMG-CoA réductase, enzyme, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Étant donné que la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate est une étape précoce de la synthèse du cholestérol, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. GMG-KOA metaboliziruetsâ facilement en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus dans la synthèse du corps.

Il provoque une diminution de la teneur dans le plasma sanguin TG, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (dans les cas de formes familiales et non-familiale hétérozygote d'hypercholestérolémie, dans une hyperlipidémie mixte, quand l'hypercholestérolémie est un facteur de risque). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Le début de l'effet – par 2 semaines à compter du début de la réception, effet thérapeutique maximal est obtenu à travers la 4-6 semaines. Action est maintenu avec la poursuite du traitement, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Pharmacokinetics

Absorption

Absorption simvastatine vыsokaya. Effet traité “premier passage” par le foie. Après administration orale, C_maximum в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% par 12 non.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95%.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Déduction

J_1/2 métabolites actifs de 1.9 non. Ecrire principalement dans les fèces (60%) sous forme de métabolites. Sur 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Témoignage

Hypercholestérolémie:

- D'hypercholestérolémie primaire (тип IIа и IIb) la mauvaise alimentation faible en cholestérol et d'autres mesures non médicamenteuses (l'activité physique et la perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronaire;

- L'hypercholestérolémie et l'hypertriglycéridémie Combiné, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

La maladie coronarienne:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Posologie

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, à suivre au cours de la durée du traitement.

Симвастол^® Il doit être pris en 1 heure / jour dans la soirée, boire beaucoup d'eau.

Durée du médicament ne doit pas être associé à manger.

La durée du médicament est déterminée par le médecin traitant individuellement.

À лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Elle varie entre 10 mg 80 mg 1 heure / jour dans la soirée. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. La dose quotidienne maximale – 80 mg.

Changements (sélection) дозы следует проводить с интервалами в 4 de la semaine. Dans la plupart des patients, l'effet optimal est obtenu en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg / jour.

À Hypercholestérolémie familiale homozygote рекомендуемая суточная доза Симвастола^® est 40 mg 1 heure / jour ou le soir 80 mg 3 admission (20 mg le matin, 20 mg et le jour 40 mg le soir).

À лечении ИБС ou высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® en haut 20-40 mg / jour. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / jour. Changements (sélection) дозы следует проводить с интервалами в 4 de la semaine, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. Si la teneur en LDL moins 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – Moins 140 mg / dL (3.6 mmol / l), la dose doit être réduite.

Dans пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести changements dose est pas nécessaire.

Dans patients atteints d’insuffisance rénale chronique (CC<30 ml / min) ou la réception de tacrolimus, danazol, gemfibrozil ou autres fibrates (exception du fénofibrate), doses hypolipidémiants acide nicotinique (≥1 g / jour) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® ne doit pas dépasser 10 mg / jour.

Patient, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® ne doit pas dépasser 20 mg.

Effet secondaire

A partir du système digestif: possible maux d'estomac, constipation, flatulence, nausée, diarrhée, pancréatite, vomissement, hépatite, augmentation des transaminases hépatiques, Phosphatase alcaline, CPK.

A partir du système nerveux central et périphérique: syndrome asthénique, mal de tête, vertiges, insomnie, crampes musculaires, paresthésie, perifericheskaya neuropathie, Vision floue, dysgueusie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: myopathie, myalgie, crampes musculaires, faiblesse; rarement – raʙdomioliz.

A partir des paramètres de laboratoire: thrombocytopénie, augmentation de vitesse de sédimentation, eozinofilija.

Les réactions allergiques: fièvre, essoufflement, œdème de Quincke, pseudopolyarthrite rhizomélique, vascularite, arthrite, urticaire, syndrome pseudo-lupique.

Les réactions dermatologiques: photosensibilité, dermahemia; rarement – éruption cutanée, démangeaison, alopécie, dermatomyosite.

Autre: marées, anémie, pulsation, insuffisance rénale aiguë (en raison de la rhabdomyolyse), puissance réduite.

Contre-

- Les maladies du foie en phase active, augmentation persistante des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue;

- Myopathie;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la simvastatine et d'autres ingrédients (incl. intolérance au lactose héréditaire);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) l'histoire.

DE prudence назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (en raison d'une augmentation du risque de rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale); dans des conditions, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, tels que l'hypotension, maladies infectieuses aiguës des courants lourds, exprimé troubles métaboliques et endocriniens, violations de l'équilibre hydro-électrolytique, opération (incl. Dentaire) ou blessure; patients avec voix basse ou haute de la muscles squelettiques étiologie incertaine; épilepsie, antécédents de maladie du foie.

Grossesse et allaitement

Симвастол^® contre-indiqué dans la grossesse. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Les femmes en âge de procréer, prenant de la simvastatine, Vous devriez éviter de conception. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, ne pas utiliser des contraceptifs.

Car, des inhibiteurs d'inhibiteurs de HMG-CoA réductase inhibent la synthèse du cholestérol, et le cholestérol et les autres produits de la synthèse jouent un rôle essentiel dans le développement du fœtus, y compris la synthèse des stéroïdes et des membranes cellulaires, simvastatine peut avoir un effet négatif sur le fœtus dans la nomination de son enceinte. Si vous devenez enceinte pendant le traitement, le médicament devrait être retirée,, et la femme mis en garde contre le risque possible pour le fœtus.

Annuler médicaments hypolipidémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats de la thérapie à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.

Inconnu, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® в период лактации следует учитывать, que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, et il ya une menace de réactions sévères, donc, pendant le traitement d'allaitement est déconseillé.

Précautions

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, ne doit pas être utilisé à un risque accru de rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale (dans le contexte de l'infection aiguë sévère, hypotension, une intervention chirurgicale majeure planifiée, blessures, troubles métaboliques sévères).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (surveiller l'activité des enzymes hépatiques tous les 6 pour la première semaine 3 Mois, puis tous 8 semaine pour le reste de la première année, et puis 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. En augmentant la dose de 80 Test mg doit être effectuée tous les 3 du mois. Si les élévations persistantes des transaminases (dans 3 fois par rapport aux valeurs initiales) прием Симвастола^® cesser.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (le syndrome néphrotique) avec une augmentation du taux de cholestérol, vous devez d'abord effectuer un traitement de la maladie sous-jacente.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Avant et pendant le traitement, le patient doit être sur le régime hypolipémiant.

L'administration simultanée de jus de pamplemousse peut augmenter la gravité des effets secondaires, связанных с приемом Симвастол^®, il faut donc éviter de leur réception simultanée.

Симвастол^® не показан в тех случаях, quand il hypertriglycéridémie je, Tapez IV et V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, conduisant à une rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale. Le risque de cette maladie augmente chez les patients, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrates (gemfiʙrozil, fénofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Érythromycine, clarithromycine), des agents antifongiques dans le groupe des azoles (kétoconazole, itraconazole) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Le risque de myopathie est également augmenté chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Tous les patients, начинающие терапию Симвастол^®, et les patients, qui ont besoin d'augmenter la dose du médicament, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, douleurs dans les muscles, laxisme ou faiblesse musculaire, surtout si elle est accompagnée de malaises ou de fièvre. La thérapie médicamenteuse doit être arrêté immédiatement, si la myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, qui devrait être pris en compte dans le diagnostic différentiel des douleurs à la poitrine. Le critère pour l'arrêt du médicament est augmentée de contenu CK dans le sérum sanguin de plus de 10 édité environ VGN. Les patients atteints de myalgie, la myasthénie grave et / ou une augmentation marquée dans le traitement médicamenteux est interrompu CPK.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, et en combinaison avec des agents séquestrant les acides biliaires.

Quand vous ratez une dose de médicament en cours doit être prise dès que possible. Si il est temps pour votre prochaine dose, ne doublez pas la dose.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Dose excessive

Aucun des quelques cas connus de surdosage (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Traitement: , Faire vomir, attribuer charbon actif; si nécessaire, un traitement symptomatique. Il faut surveiller la fonction hépatique et rénale, le taux de CPK dans le sérum.

Avec le développement de myopathie et de rhabdomyolyse avec insuffisance rénale aiguë (rare, mais des effets secondaires graves) devraient immédiatement cesser de prendre le médicament, назначить диуретик и натрия бикарбонат (dans / en infusion). Si vous voulez montrer l'hémodialyse.

Rhabdomyolyse peut entraîner une hyperkaliémie, qui peut éliminer la sur / dans un chlorure de calcium ou le gluconate de calcium, инфузией декстрозы (Glucose) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, dans les cas graves, par dialyse.

Interactions médicamenteuses

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatiques, fibrates, immunosuppresseurs, nefazodon, Érythromycine, clarithromycine, des agents antifongiques dans le groupe des azoles (incl. kétoconazole, itraconazole), Les inhibiteurs de la protéase du VIH, fortes doses d'acide nicotinique, télithromycine.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Le risque de myopathie est augmentée par une nomination conjointe d'autres agents hypolipidémiants, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, mais peut provoquer des myopathies dans une monothérapie. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (exception du fénofibrate), et de l'acide nicotinique à ≥1 g / jour.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, recevoir diltiazem simultanément avec la simvastatine 80 mg.

Action potentsiruet simvastatine peroralynыh antikoagulyantov (incl. phenprocoumone, varfarina) et augmente le risque de saignement. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, et bien souvent à la période de traitement initial. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, recommandé pour les patients, recevant un traitement anticoagulant. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Traitement simvastatine ne produit aucun changement dans le temps de prothrombine et le risque de saignement chez les patients, ne pas prendre d'anticoagulants.

Simvastatine augmente la digoxine dans le plasma.

Cholestyramine et colestipol réduire la biodisponibilité (peut-être grâce à l'utilisation de la simvastatine 4 heure après l'administration desdits médicaments, bien qu'il y ait un effet additif).

Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 ml de jus par jour est minime et n'a pas de signification clinique. Cependant, la consommation d'une grande quantité de jus (Plus 1 litres par jour) lors de la réception de la simvastatine augmente de manière significative l'activité inhibitrice contre l'inhibiteur de HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie - 3 année.