SIMVASTATIN

Matière active: Simvastatin
Lorsque ATH: C10AA01
CCF: médicaments hypolipidémiants
Lorsque CSF: 01.12.11.03
Fabricant: ALSI Pharma Company Inc. (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, couvert couvercle du film brun à brun clair avec une teinte rosâtre, tour, de lentille.

Excipients: cellulose microcristalline, lactose, amidon pré-gélatinisé (amidon 1500), dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), vitamine C, ʙutilgidroksianizol, acide stéarique, le stéarate de magnésium, Opadray II (alcool polyvinylique, macrogol (polyéthylène glycol), teindre oxyde de fer noir, talc, colorant oxyde de fer jaune, oxyde de fer de colorant rouge, Le dioxyde de titane).

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
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Pills, Pelliculés brun à brun clair avec une teinte rosâtre, tour, de lentille.

[Bague] cellulose microcristalline, lactose, amidon pré-gélatinisé (amidon 1500), dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), vitamine C, ʙutilgidroksianizol, acide stéarique, le stéarate de magnésium, Opadray II (alcool polyvinylique, macrogol (polyéthylène glycol), teindre oxyde de fer noir, talc, colorant oxyde de fer jaune, oxyde de fer de colorant rouge, Le dioxyde de titane).

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
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DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

Agents de la statine hypolipidémiants, , HMG-CoA réductase. Il est un promédicament, de même que dans sa structure un cycle lactone fermée, qui, après hydrolyse de l'apport.

Cycle lactone statine dans leur structure semblable à une partie de l'enzyme HMG-CoA réductase. Selon le principe de la molécule d'antagonisme compétitif statine se lie à la partie de récepteur de coenzyme A, où l'enzyme est fixée. Une autre partie de la molécule de statine inhibe le processus de conversion à gidroksimetilglutarata mévalonate, intermédiaire dans la synthèse de molécules de cholestérol. L'inhibition de la HMG-CoA réductase conduit à une série de réactions successives, résultant en cholestérol intracellulaire réduit et prend une augmentation compensatoire de l'activité des récepteurs de LDL et par conséquent, accélérer le catabolisme du cholestérol (Xc) LDL.

Hypolipidémiants effet des statines est associée à une réduction du cholestérol total par LDL-C. La diminution du cholestérol LDL est dose-dépendante et est non linéaire, et la nature exponentielle.

Les statines ne modifient pas l'activité de la lipoprotéine lipase et hépatique, pas d'effet significatif sur la synthèse et le catabolisme des acides gras libres, de sorte que leur impact sur le niveau d'une seconde Tg et indirectement par leurs effets majeurs sur la réduction de LDL-C. Une réduction modérée des triglycérides dans le traitement des statines, apparemment, associée à l'expression remnantnyh (apo E) récepteurs à la surface des hépatocytes, impliquée dans le catabolisme de la LPPP, une composition qui environ 30% TG.

Selon des études bien contrôlées avec la simvastatine augmente le HDL-C à 14%.

En plus de l'action hypolipidémiant, Les statines ont un impact positif dans la dysfonction endothéliale (signes précliniques de l'athérosclérose précoce), sur la paroi vasculaire, état de l'athérome, améliorer les propriétés rhéologiques du sang, antioxydantes, propriétés anti-prolifératives. Il existe des preuves, que la simvastatine améliore la fonction endothéliale après 30 jours de traitement.

L'utilisation de la simvastatine est accompagnée d'une diminution de l'incidence de troubles cardiovasculaires, indépendamment de la ligne de base de LDL-C.

Pharmacokinetics

Après ingestion simvastatine est bien absorbée dans le tractus gastro-intestinal (moyenne 85%). C_maximum obtenue par 4 non. Recevoir immédiatement avant un repas avec une faible teneur en matières grasses ne modifie pas les paramètres pharmacocinétiques de la simvastatine.

À “premier passage” biotransformé simvastatine dans le foie pour former les bêta-métabolites actifs. Liaison aux protéines plasmatiques est 95%.

La concentration du métabolite actif de la simvastatine dans la circulation systémique humain est inférieure à 5%.

Excrété sous forme inchangée ou sous forme de métabolites, principalement, la bile – 60-85%; 10-15% – sous la forme de métabolites inactifs excrétés par les reins.

Témoignage

Hypercholestérolémie primaire quand une mauvaise alimentation, l'hypercholestérolémie et l'hypertriglycéridémie combiné.

Posologie

Individuel. La dose initiale est 5-20 mg. Si nécessaire, augmenter la dose à intervalles 4 de la semaine. Simvastatine prendre en 1 heure / jour, dans l'après-midi. La dose maximale est 40 mg / jour.

Patient, recevaient des immunosuppresseurs, La dose de départ recommandée est de 5 mg / jour; la dose maximale – 5 mg / jour.

En cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min) dose de départ est 5-10 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système digestif: constipation, diarrhée, perte d'appétit, flatulence, nausée, mal de ventre, pancréatite, ALT accrue, EST, GGT, Phosphatase alcaline.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, crampes musculaires, paresthésie, perifericheskaya neuropathie.

Système cardiovasculaire: possible hypotension transitoire.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mialgii, myopathie, raʙdomioliz, Augmenter l'activité CPK.

Les réactions allergiques: rarement – œdème de Quincke, syndrome pseudo-lupique, vascularite, thrombocytopénie, eozinofilija, augmentation de vitesse de sédimentation, arthrite, urticaire, fièvre, essoufflement.

Les réactions dermatologiques: photosensibilité, éruption cutanée, démangeaison, dermahemia, alopécie.

Autre: anémie.

Contre-

Processus pathologique active dans le foie, une élévation persistante des transaminases, grossesse, lactation, Hypersensibilité à la simvastatine.

Grossesse et allaitement

La simvastatine est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Précautions

Avec l'utilisation judicieuse de la simvastatine chez les patients atteints de maladies du foie, avec l'alcoolisme chronique, hypotension artérielle, tonus réduit ou augmenté des muscles squelettiques étiologie incertaine, épilepsie, insuffisance rénale sévère.

Avant et pendant le traitement nécessite une surveillance de la fonction hépatique.

Les patients, recevoir dérivés de la coumarine anticoagulants, avant et pendant le traitement par la simvastatine doit surveiller le temps de prothrombine.

L'utilisation de la simvastatine doit être interrompu si une augmentation significative de la CPK ou soupçonnée myopathie, le développement de la maladie aiguë ou sévère, lorsque tout facteur de risque, prédisposition au développement d'une insuffisance rénale due à une rhabdomyolyse.

Non recommandé pour la simvastatine simultanément par immunosuppresseurs, fiʙratami, l'acide nicotinique (doses, hypolipidémie provoquant), antifongiques azolés.

Utilisez en pédiatrie

Sécurité et l'efficacité de la simvastatine chez des patients pédiatriques ont pas été établies. Non recommandé pour une utilisation chez les enfants.

Interactions médicamenteuses

Dans une application renforcée l'effet des anticoagulants indirects (incl. varfarina).

Dans une application avec des cytostatiques, itraconazole, fiʙratami, l'acide nicotinique à doses élevées, immunosuppresseurs augmente le risque de myopathie.

Dans une application avec la digoxine augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

Un cas de symptômes de la rhabdomyolyse après une dose unique de sildénafil dans une dose du patient, poluchayushtego simvastatine.