SIMGAL

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Matière active: Simvastatin
Lorsque ATH: C10AA01
CCF: médicaments hypolipidémiants
CIM-10 codes (témoignage): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Lorsque CSF: 01.12.11.03
Fabricant: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (République Tchèque)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert rose clair, tour, de lentille.

	1 languette.
simvastatine	10 mg

Excipients: vitamine C, ʙutilgidroksianizol, monohydrate d'acide citrique, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium, lactose monohydraté.

La composition de la coque: opadraj (alcool polyvinylique, Le dioxyde de titane, Talc effacé, lécithine, la gomme de xanthane, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, oxyde de fer noir).

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.

Pills, recouvert Couleur rose, tour, de lentille, la ligne de séparation sur un côté.

	1 languette.
simvastatine	20 mg

Excipients: vitamine C, ʙutilgidroksianizol, monohydrate d'acide citrique, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium, lactose monohydraté.

La composition de la coque: opadraj (alcool polyvinylique, Le dioxyde de titane, Talc effacé, lécithine, la gomme de xanthane, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, vernis indigokarminovy).

Pills, recouvert rose foncé, tour, de lentille, la ligne de séparation sur un côté.

	1 languette.
simvastatine	40 mg

Excipients: vitamine C, ʙutilgidroksianizol, monohydrate d'acide citrique, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium, lactose monohydraté.

La composition de la coque: opadraj (alcool polyvinylique, Le dioxyde de titane, Talc effacé, lécithine, la gomme de xanthane, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, vernis indigokarminovy).

Action pharmacologique

médicaments hypolipidémiants, dérivé par synthèse à partir d'un produit de fermentation d'Aspergillus terreus. Il est une lactone inactive, est hydrolyse dans le corps pour former le dérivé de l'acide hydroxy. Le métabolite actif inhibe la HMG-CoA réductase, enzyme, catalyse la réaction initiale de mévalonate de la HMG-CoA. Étant donné que la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate est une étape précoce de la synthèse du cholestérol (Hs), l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas d'accumulation dans le corps de stérols potentiellement toxiques. GMG-KOA metaboliziruetsâ facilement en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus dans la synthèse du corps.

Il provoque une diminution de la teneur dans le plasma sanguin TG, LDL, VLDL et cholestérol total (dans les cas de formes familiales et non-familiale hétérozygote d'hypercholestérolémie, dans une hyperlipidémie mixte, quand l'hypercholestérolémie est un facteur de risque).

Les augmentations de cholestérol HDL et diminue le rapport de LDL / HDL et le cholestérol total / HDL.

Le début de l'effet – par 2 semaines à compter du début de la réception, effet thérapeutique maximal est obtenu à travers la 4-6 semaines. Action est maintenu avec la poursuite du traitement, à la fin de la thérapie, la teneur en cholestérol revient progressivement à son niveau initial.

Pharmacokinetics

Absorption

Absorption simvastatine vыsokaya. C_maximum obtenue par 1.3-2.4 heure après l'ingestion, et réduits à 90% par 12 non. Effet traité “premier passage” par le foie.

Distribution et métabolisme

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95%.

La simvastatine est métabolisée dans le foie par hydrolyse pour former bêta gidroksimetabolitov pharmacologiquement actif. Aussi formé métabolites inactifs.

Déduction

J_1/2 métabolites actifs de 1.9 non. Ecrire principalement dans les fèces (sur 60%), sur 10-15% excrété par les reins sous forme de métabolites inactifs.

Témoignage

Hypercholestérolémie

- D'hypercholestérolémie primaire (тип IIa и IIb) la mauvaise alimentation faible en cholestérol et d'autres mesures non médicamenteuses (l'activité physique et la perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d'athérosclérose coronaire;

- L'hypercholestérolémie et l'hypertriglycéridémie Combiné, pas corrigible régime spécial et de l'exercice.

CHD

- Prévention de l'infarctus du myocarde;

- Réduire le risque de décès;

- Ralentissement de la progression de l'athérosclérose;

- Les procédures de réduction des risques revaskulyatsii.

Les maladies vasculaires cérébrales

- Un accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire.

Posologie

Avant le traitement par la simvastatine ou de la préparation Simgal patient doit assigner un régime hypolipémiant norme, à suivre au cours de la durée du traitement.

Le médicament est pris par voie orale Simgal 1 heure / jour dans la soirée, boire beaucoup d'eau.

Durée du médicament ne doit pas être associé à manger.

La dose recommandée pour le traitement de Simgal hypercholestérolémie Elle varie entre 10 à 80 mg 1 heure / jour dans la soirée. La dose de départ recommandée pour les patients souffrant d'hypercholestérolémie, est 10 mg. La dose quotidienne maximale – 80 mg. Changements (sélection) dose devrait être effectuée à des intervalles de 4 de la semaine. Dans la plupart des patients, l'effet optimal est obtenu en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg / jour.

À Hypercholestérolémie familiale homozygote La dose quotidienne recommandée est Simgal 40 mg 1 heure / jour ou le soir 80 mg 3 admission (20 mg le matin, 20 mg et le jour 40 mg le soir).

Chez les patients souffrant La maladie coronarienne ou à risque élevé de maladie coronarienne dose efficace jusqu'à Simgal 20-40 mg / jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients – 20 mg / jour. Changements (sélection) dose devrait être effectuée à des intervalles de 4 de la semaine, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. Si la teneur en LDL moins 75 mg / dL (1.94 mmol / l), cholestérol total - moins 140 mg / dL (3.6 mmol / l), la dose doit être réduite.

Dans Les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale ou sévérité légère à modérée changements dose est pas nécessaire.

Dans les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique (CC < 30 ml / min) ou la réception de tacrolimus, danazol, gemfibrozil ou autres fibrates (exception du fénofibrate), doses hypolipidémiants acide nicotinique (≥1 g / jour) en association avec la simvastatine, la dose maximale recommandée ne doit pas dépasser Simgal 10 mg / jour.

Patient, amiodarone ou du vérapamil simultanément avec la préparation Simgal, la dose quotidienne ne doit pas dépasser Simgal 20 mg.

Effet secondaire

Lors de l'utilisation aux doses thérapeutiques recommandées Simgal, généralement, bien toléré.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, mal de ventre, constipation, diarrhée, pancréatite, flatulence, hépatite, augmentation des transaminases hépatiques, Phosphatase alcaline, CPK.

A partir du système nerveux central et périphérique: syndrome asthénique, mal de tête, vertiges, insomnie, convulsions, paresthésie, perifericheskaya neuropathie, Vision floue, dysgueusie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: myopathie, crampes musculaires, myalgie, faiblesse; rarement – raʙdomioliz.

A partir du système urinaire: insuffisance rénale aiguë (en raison de la rhabdomyolyse).

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie, anémie.

Les réactions allergiques: œdème de Quincke, pseudopolyarthrite rhizomélique, vascularite, arthrite, urticaire, dermahemia, syndrome pseudo-lupique, fièvre, augmentation de vitesse de sédimentation, eozinofilija.

Les réactions dermatologiques: photosensibilité, éruption cutanée, démangeaison, alopécie, dermatomyosite.

Autre: marées, essoufflement, pulsation, puissance réduite.

Contre-

- Les maladies du foie en phase active, augmentation persistante des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue;

- Maladies du muscle squelettique (myopathie);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la simvastatine et d'autres ingrédients (incl. intolérance au lactose héréditaire), ainsi que d'autres séries de statines (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) l'histoire.

DE prudence prescripteurs aux patients, l'abus d'alcool, Les patients après transplantation d'organe, Il est en cours de traitement immunosuppresseur (en raison d'une augmentation du risque de rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale); dans des conditions, qui peut conduire à une insuffisance rénale sévère, tels que l'hypotension, maladies infectieuses aiguës des courants lourds, exprimé troubles métaboliques et endocriniens, violations de l'équilibre hydro-électrolytique, opération (incl. Dentaire) ou blessure; patients avec voix basse ou haute de la muscles squelettiques étiologie incertaine; épilepsie.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué chez les femmes enceintes Simgal. Il ya plusieurs rapports sur le développement d'anomalies chez les nouveaux nés, les mères ont pris la simvastatine.

Les femmes en âge de procréer, prenant de la simvastatine, Vous devriez éviter de conception.

Les données sur la répartition de la simvastatine dans le lait maternel sont absents. La nomination de la drogue Simgal l'allaitement doit être considéré, que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, et il ya une menace de réactions sévères, donc, pendant le traitement d'allaitement est déconseillé.

Précautions

Au début du traitement par augmentation transitoire possible Simgal des enzymes hépatiques. Par conséquent, avant de commencer le traitement, puis régulièrement des tests de la fonction hépatique (surveiller l'activité des enzymes hépatiques tous les 6 pour la première semaine 3 Mois, puis tous 8 semaine pour le reste de la première année, et puis 1 une fois par 6 Mois), et avec des doses croissantes de l'essai doit être menée afin de déterminer la fonction hépatique. En augmentant la dose de 80 Test mg doit être effectuée tous les 3 Mois. Si les élévations persistantes des transaminases (plus que 3 fois par rapport aux valeurs initiales) le médicament devrait être arrêté Simgal.

Le médicament Simgal, ainsi que d'autres de la HMG-Co-A- réductase, ne doit pas être utilisé à un risque accru de rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale (dans le contexte de l'infection aiguë sévère, hypotension, une intervention chirurgicale majeure planifiée, blessures, troubles métaboliques sévères).

Annuler médicaments hypolipidémiants pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif sur les résultats de la thérapie à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.

Car, des inhibiteurs d'inhibiteurs de HMG-CoA réductase inhibent la synthèse du cholestérol, et le cholestérol et les autres produits de la synthèse jouent un rôle essentiel dans le développement du fœtus, y compris la synthèse des stéroïdes et des membranes cellulaires, simvastatine peut avoir un effet négatif sur le fœtus dans la nomination de son enceinte (Les femmes en âge de procréer doivent éviter de conception). Si vous devenez enceinte pendant le traitement, le médicament devrait être retirée,, et la femme mis en garde contre le risque possible pour le fœtus.

L'utilisation du médicament Simgal pas recommandé chez les femmes en âge de procréer, ne pas utiliser des contraceptifs.

Chez les patients ayant une fonction réduite de la glande thyroïde (gipotireoz) ou en présence de certaines maladies rénales (le syndrome néphrotique) avec une augmentation du taux de cholestérol, vous devez d'abord effectuer un traitement de la maladie sous-jacente.

Le médicament est prescrit avec prudence Simgal personnes, qui abuser de l'alcool et / ou ont des antécédents de maladie du foie.

Avant et pendant le traitement, le patient doit être sur le régime hypolipémiant.

L'administration simultanée de jus de pamplemousse peut augmenter la gravité des effets secondaires, Simgal liée à la drogue, il faut donc éviter de leur réception simultanée.

Préparation Simgal ne figure pas dans ces cas, quand il hypertriglycéridémie je, Tapez IV et V.

Le traitement avec Simgal peut provoquer des myopathies, conduisant à une rhabdomyolyse et l'insuffisance rénale. Le risque de cette maladie augmente chez les patients, recevoir en même temps que la préparation Simgal une ou plusieurs des médicaments suivants: fibrates (gemfiʙrozil, fénofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Érythromycine, clarithromycine), des agents antifongiques dans le groupe des azoles (kétoconazole, itraconazole) et des inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir). Le risque de myopathie est également augmenté chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Tous les patients, le début du traitement avec Simgal, et les patients, qui ont besoin d'augmenter la dose du médicament, Ils doivent être avertis de la possibilité de myopathie et de besoin d'un traitement immédiat pour le médecin en cas de douleurs inexpliquées, douleurs dans les muscles, laxisme ou faiblesse musculaire, surtout si elle est accompagnée de malaises ou de fièvre. La thérapie médicamenteuse doit être arrêté immédiatement, si la myopathie est diagnostiquée ou soupçonnée.

Afin de diagnostiquer une myopathie est recommandé de mesurer régulièrement la CPK.

Dans le traitement de médicament Simgal possible augmentation de la CK dans le sérum, qui devrait être pris en compte dans le diagnostic différentiel des douleurs à la poitrine. Le critère pour l'arrêt du médicament est augmentée de contenu CK dans le sérum sanguin de plus de 10 édité environ VGN. Les patients atteints de myalgie, la myasthénie grave et / ou une augmentation marquée dans le traitement médicamenteux est interrompu CPK.

Le médicament est efficace en monothérapie, et en combinaison avec des agents séquestrant les acides biliaires.

Quand vous ratez une dose de médicament en cours doit être prise dès que possible. Si il est temps pour votre prochaine dose, ne doublez pas la dose.

Les patients avec le traitement de l'insuffisance rénale sévère est effectué sous le contrôle de la fonction rénale.

La durée du médicament est déterminée par le médecin traitant individuellement.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

L'effet indésirable du médicament Simgal sur la capacité à conduire et à utiliser des machines n'a pas été signalée.

Dose excessive

Aucun des quelques cas connus de surdosage (la dose maximale prise 450 mg) symptômes spécifiques ont été identifiés.

Traitement: , Faire vomir, attribuer charbon actif; si nécessaire, un traitement symptomatique. Il faut surveiller la fonction hépatique et rénale, le taux de CPK dans le sérum.

Avec le développement de myopathie et de rhabdomyolyse avec insuffisance rénale aiguë (rare, mais des effets secondaires graves) devraient immédiatement cesser de prendre le médicament et de mettre les diurétiques patients et bicarbonate de sodium (dans / en infusion). Si vous voulez montrer l'hémodialyse.

Rhabdomyolyse peut entraîner une hyperkaliémie, qui peut éliminer la sur / dans un chlorure de calcium ou le gluconate de calcium, perfusion de glucose avec de l'insuline, en utilisant des échangeurs d'ions de potassium ou, dans les cas graves, par dialyse.

Interactions médicamenteuses

Cytostatiques, des agents antifongiques (kétoconazole, itraconazole), fibrates, fortes doses d'acide nicotinique, immunosuppresseurs, Érythromycine, clarithromycine, télithromycine, Les inhibiteurs de la protéase du VIH, néfazodone augmenter le risque de myopathie.

Le risque de myopathie / rhabdomyolyse est accru lors d'une nomination conjointe de la cyclosporine ou danazol avec des doses élevées de simvastatine.

Le risque de myopathie est augmentée par une nomination conjointe d'autres agents hypolipidémiants (gemfibrozil et d'autres fibrates / exception du fénofibrate /, et de l'acide nicotinique à ≥1 g / jour), Ils sont des inhibiteurs puissants du CYP3A4 pas, mais peut provoquer des myopathies dans une monothérapie.

Le risque de myopathie est augmentée par l'administration concomitante de l'amiodarone ou du vérapamil avec des doses élevées de simvastatine.

Le risque de myopathie est légèrement augmenté chez les patients, recevoir diltiazem simultanément avec la simvastatine 80 mg.

Action potentsiruet simvastatine peroralynыh antikoagulyantov (fenprokumon, warfarine) et augmente le risque de saignement, ce qui nécessite le besoin de paramètres de la coagulation de contrôle avant le traitement, et bien souvent à la période de traitement initial. Une fois qu'il a atteint un indicateur de niveau stable de temps de prothrombine ou l'INR, il d'autres inspections doivent être effectuées à intervalles, recommandé pour les patients, recevant un traitement anticoagulant. Si vous changez la dose ou l'arrêt de la simvastatine et devrait être suivi du temps de prothrombine ou l'INR sur le schéma ci-dessus.

Traitement simvastatine ne produit aucun changement dans le temps de prothrombine et le risque de saignement chez les patients, ne pas prendre d'anticoagulants.

Simvastatine augmente la digoxine dans le plasma.

Cholestyramine et colestipol réduire la biodisponibilité (peut-être grâce à l'utilisation de la simvastatine 4 heure après l'administration desdits médicaments, bien qu'il y ait un effet additif).

Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants, qui inhibent le CYP3A4 et peut augmenter les concentrations plasmatiques de fonds, métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4. L'augmentation de l'activité des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase après avoir bu 250 ml de jus par jour est minime et n'a pas de signification clinique. Cependant, la consommation d'une grande quantité de jus (Plus 1 litres par jour) lors de la réception de la simvastatine augmente de manière significative l'activité inhibitrice contre l'inhibiteur de HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin. A cet égard, afin d'éviter la consommation de jus de pamplemousse en grandes quantités.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température de 10 ° à 25 ° C. Durée de vie – 4 année.

Vladimir Andreïevitch Didenko

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