SIMBALTA

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Matière active: La duloxétine
Lorsque ATH: N06AX21
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Lorsque CSF: 02.02.06
Fabricant: ELI LILLY VOSTOK S.Un. (Suisse)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules gélatine dure, taille №3, opaque, bleu / blanc, avec dosage d’encre verte “30 mg” et le code d'identification “9543”; contenu de capsules – pellets fabriqués à partir de blanc à gris-blanc.

	1 caps.
Duloxetine (le chlorhydrate de)	30 mg

Excipients: saccharose, gipromelloza, sucre granulé (pas plus 92% saccharose, amidon), talc, succinate d’acétate de gipromellozy, triэtiltsitrat, colorant blanc (Le dioxyde de titane, gipromelloza).

La composition de la coque: indigokarmin, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №1, opaque, Bleu/vert, avec dosage d’encre blanche “60 mg” et le code d'identification “9542”; contenu de capsules – pellets fabriqués à partir de blanc à gris-blanc.

	1 caps.
Duloxetine (le chlorhydrate de)	60 mg

La composition de la coque: indigokarmin, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine, colorant oxyde de fer jaune.

Action pharmacologique

Antidépresseur, inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et un (noradrénaline). Inhibe faiblement dopamine, n’a aucune affinité significative pour gistaminovm, dopamine, holino- et adrenoreceptoram. Le mécanisme d'action de la duloxétine est de supprimer la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (noradrénaline), par conséquent, augmente les nejrotransmissiâ serotoninergičeskaâ et noradrenergičeskaâ dans le système nerveux central.

La duloxétine a un mécanisme central pour la suppression de la douleur, qui se manifeste essentiellement par une sensibilité accrue à la douleur dans l'étiologie du syndrome de la douleur neuropathique.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la duloxétine orale est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, absorption commence 2 h après administration, C_maximum obtenue par 6 h après administration. L'admission à la fois avec de la nourriture augmente le temps nécessaire pour atteindre C_maximum à 10 non, ce qui réduit le degré d'absorption (environ 11%), mais aucun effet sur le C_maximum.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est importante (Plus 90%), principalement à l'albumine et α₁-globuline. Troubles du foie ou des reins aucun effet sur la protéine de liaison.

Métabolisme

La duloxétine biotransformiruetsya activement avec uchastiem izofermentov CYP2D6 et le CYP1A2, qui catalysent la formation de deux principaux métabolites (glucuronique 4 conjugués de gidroksiduloksetina, conjugué sulfate de 5-hydroxy,6-metoksiduloksetina). Les métabolites circulants ne possèdent pas l'activité pharmacologique.

Déduction

J_1/2 est 12 non. La clairance moyenne de la duloxétine 101 l /. Excrétée dans l'urine sous forme de métabolites.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Certaines études, les différences entre les processus de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes (la clairance moyenne de la duloxétine est plus faible chez les femmes), mais la nécessité d’ajustement de la dose en fonction du sol ne.

Certaines études, les différences entre les procédés de pharmacocinétique entre les patients d’âge moyen et plus âgés (AUC et T_1/2 en plus de personnes âgées), mais la nécessité d’ajustement de la dose dépendant uniquement de l’âge des patients n’est pas.

Chez les patients atteints d'une maladie rénale au stade terminal, hémodialyse, Les valeurs C_maximum et l'ASC a augmenté dans la duloxétine 2 fois. À cet égard, devrait envisager de réduire la dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère cliniquement.

Chez les patients présentant des signes cliniques d’insuffisance hépatique peuvent ralentir le métabolisme et l’excrétion de Duloxetine. Après avoir reçu une dose unique de la duloxétine 20 mg 6 patients présentant une cirrhose et une insuffisance hépatique légère (Classe B pour Child-Pugh) la durée T_1/2 duloxétine était d'environ 15% supérieur, que chez les individus en bonne santé de l'âge et du sexe correspondant à une augmentation de cinq fois dans les valeurs moyennes de l'ASC. Malgré, que C_maximum patients atteints de cirrhose avaient une, comme chez les humains en bonne santé, J_1/2 sur 3 fois.

Témoignage

- Dépression;

-forme sensible de la neuropathie diabétique.

Posologie

Dopage à l’intérieur, indépendamment des repas.

La dose de départ recommandée est de 60 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 60 mg 1 Une fois / jour jusqu'à une dose maximale de 120 mg / jour 2 admission. Évaluation systématique de l’innocuité des médicaments en dose 120 mg n’a pas été.

Dans patients souffrant d’insuffisance rénale chronique au stade terminal (CC<30 ml / min) la dose initiale est 30 mg 1 heure / jour.

Dans patients ayant une fonction hépatique devrait réduire la dose initiale de la drogue ou réduire la fréquence de réception.

Expérience clinique avec la drogue dans patients âgés de moins de 18 années non.

Les gélules doivent être avalées en entier, pas liquide et pas de razdavlivaâ. Impossible d’ajouter la préparation dans les aliments ou le mélanger avec des liquides, tk. Cela risquerait d’endommager les coque kišečnorastvorimuû granulés. Le médicament peut être pris indépendamment des repas.

Effet secondaire

SNC: ≥10% – vertiges (En outre vertige), les troubles du sommeil (somnolence ou l'insomnie), mal de tête (Maux de tête a été observé moins fréquemment, que chez les patients recevant le placebo); par ≥1% à <10% – tremblement, faiblesse, léthargie, alarme, zevota; ≤1% – excitation, désorientation.

A partir du système digestif: ≥10% – bouche sèche, nausée, constipation; par ≥1% à <10% – diarrhée, vomissement, diminution de l'appétit, perte de poids, violation des tests de laboratoire du foie, changement dans le goût; ≤1% – hépatite, jaunisse, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, OR, AST et de la bilirubine, éructations, gastro-entérite, stomatite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: par ≥1% à <10% – la tension et / ou des spasmes musculaires; ≤1% – bruxisme.

Système cardiovasculaire: par ≥1% à <10% – pulsation; ≤1% – hypotension orthostatique, syncope (en particulier en début de traitement), tachycardie, augmentation de la pression artérielle, extrémités froides.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: par ≥1% à <10% – anorgazmija, diminution de la libido, retard, et l'éjaculation anormale, dysfonctionnement érectile.

A partir du système urinaire: par ≥1% à <10% – essoufflement mocheispuskannie; ≤1% – nycturie.

Métabolisme: par ≥1% à <10% – perte de poids, augmentation de la transpiration, marées, sueurs nocturnes; ≤1% – giponatriemiya, soif, gain de poids, degidratatsiya.

De les sens: par ≥1% à <10% – Vision floue, changement dans le goût; ≤1% – glaucome, glaucome, midriaz, déficience visuelle.

Les réactions allergiques: ≤1% – réactions anaphylactiques, frissons, œdème de Quincke, éruption, Syndrome de Stevens-Johnson, urticaire.

Autre: ≤1% – frissons, mauvais pressentiment, sensation de chaleur et / ou de froid, photosensibilité. Déni de médicaments souvent connu des vertiges, nausée, mal de tête. Les patients atteints de neuropathie diabétique douloureuse, la forme peut être une légère augmentation de la glycémie à jeun.

Dans les essais cliniques chez les patients avec une forme douloureuse de la neuropathie diabétique les données suivantes ont été identifiées concernant les effets possibles de la duloxétine sur la concentration de glucose. Avec l’admission à court terme (à 12 Soleil.) Peut-être une légère augmentation de la glycémie à jeun, tout en s’efforçant de maintenir un niveau stable d’hémoglobine glycosylée. Dans le contexte de la thérapie à long terme (à 52 Soleil.) Il y avait une légère augmentation du niveau de l’hémoglobine glycosylée, que, le 0.3% l’augmentation a été plus élevée que le chiffre correspondant chez les patients, recevant un traitement différent; Il y avait aussi une légère augmentation de la concentration de post-prandiale du glucose et de cholestérol total dans le sang.

Rapports post-commercialisation

Sur la partie du système endocrinien: < 0.01% – violation de sécrétion de ADH.

SNC: < 0.01% – syndrome extrapyramidal, le syndrome sérotoninergique; 0 .01%-0.1% – hallucinations.

A partir du système urinaire: 0.01%-0.1% – rétention urinaire.

Contre-

- L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de la MAO;

-zakratougolnaya non corrigé glaucome;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence utilisé en aigu État maniaque/gipomaniakalnogo, saisies, midriaze, violations du foie et des reins, Lorsque le risque de suicide tente.

Grossesse et allaitement

Utilisation de la drogue pendant la grossesse est possible que dans des cas, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus, tk. l'expérience clinique avec la duloxétine pendant la grossesse ne suffit pas.

Les femmes en âge de procréer doivent être avertis que, que dans le cas d’ou planification de grossesse au cours de la période d’application de Simbalta^® ils doivent en informer leur médecin.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel (en raison du manque d'expérience avec).

Précautions

Lors de la nomination d'inhibiteurs de recapture de la sérotonine en combinaison avec des inhibiteurs MAO il ya eu des cas de réactions graves, parfois des conséquences fatales (hyperthermie, rigidité, myoclonies, diverses infractions avec de fortes fluctuations possibles des signes vitaux du corps et les changements dans l'état mental, y compris l'excitation exprimée à la transition vers le délire et à qui). De telles réactions sont également possibles dans le cas, Lorsque l'inhibiteur de la recapture de la sérotonine a été annulé peu de temps avant la nomination d'inhibiteurs de la MAO. Dans certains cas, les symptômes ont été observés, caractéristique de la CSN.

Effets de l'utilisation combinée de la duloxétine et les IMAO ont pas été évaluées chez l'homme ou, ni chez les animaux. Utiliser Simbalty^® en même temps comme inhibiteurs de la MAO, ou dans la période précédant la 14 jours après leur retrait ne sont pas recommandés, tk. La duloxétine est un inhibiteur de recapture de la sérotonine, et la noradrénaline (noradrénaline). Basé sur la longueur du T_1/2 Inhibiteurs de la MAO Duloxetine ne devraient pas être nommés pour une période d’au moins 5 jours après l'arrêt de la duloxétine.

Comme les autres drogues, ayant des effets similaires sur le système nerveux central, Simbaltu^® Soyez prudent chez les patients avec des épisodes de manie dans l’histoire, et avec une histoire de saisies.

État dépressif s’accompagnent d’un risque élevé de pensée suicidaire et de comportement. Par conséquent, les patients diagnostiqués avec la dépression, duloxétine prinimayushtie, Vous devez informer le médecin de tout pensées et les sentiments troublants.

Dans le contexte de la drogue peuvent développer une mydriase, Par conséquent, il faut être prudent dans la nomination des patients de la duloxétine avec vnutriglaznam une augmentation de pression ou des personnes à risque de glaucome aigu à angle.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC< 30 ml / min) ou une insuffisance hépatique grave, il y a eu une augmentation de la concentration de plasma de Duloxetine. Si ces patients recevant Duloxetine cliniquement justifié, Vous devez utiliser le médicament à faibles doses primaires.

Chez les patients atteints d’hypertension artérielle ou d’autres maladies cardiovasculaires recommandé cette annonce de surveillance.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d’alcoolisme chronique.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans le contexte de l’admission Simbalty^® Peut-être la sédation et somnolence, Par conséquent, pendant le traitement, les patients doivent faire attention quand conduire des véhicules et autres activités potentiellement dangereuses.

Dose excessive

Cas de surdosage avec une ingestion unique de jusqu’au 2000 mg Duloxetine comme un, et en combinaison avec d’autres médicaments.

Symptômes (surtout en cas de surdosage concomitant): le syndrome sérotoninergique, somnolence, vomissement, cloniques. Extrêmement rares et sont aussi principalement en cas de surdosage terriblement déclaré concomitante.

Traitement: recommander que le contrôle de l’appareil cardio-vasculaire et autres signes vitaux; Lorsque simptomaticescuu et thérapie de soutien. Dans le cas de la sérotonine syndrome ciprogeptadinom traitement et application de méthodes pour la normalisation de la température corporelle. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

L'utilisation concomitante de la duloxétine (60 mg 2 fois / jour) Il n'a eu aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de la théophylline, métabolisé par le CYP1A2. Un effet cliniquement significatif de la duloxétine sur le métabolisme des substrats CYP1A2 est peu probable que.

Tout en recevant le médicament Simbalta^® avec les inhibiteurs potentiels du CYP1A2 (par exemple,, dérivés de certains antibiotiques quinolones) peut-être augmenter la concentration plasmatique de Duloxetine, tk. CYP1A2 est impliqué dans le métabolisme de la duloxétine (ces combinaisons doivent être utilisées avec prudence, Quand cette Duloxetine devrait nommer à faible dose). Inhibiteur de la CYP1A2 forte fluvoxamine (lors de la réception d'une dose 100 mg 1 heure / jour) diminution de la clairance moyenne de la duloxétine plasma d'environ 77%.

La duloxétine est un inhibiteur modéré du CYP2D6, Par conséquent, ainsi que l’utilisation de la duloxétine dans la dose 60 mg 2 fois / jour AUC de la désipramine (le substrat CYP2D6) augmente 3 fois. Ainsi que l’utilisation de la duloxétine (dose 40 mg 2 fois / jour) augmentant la partie stable de l’AUC tol′terodina (Il est appliqué à une dose de 2 mg 2 fois / jour) sur 71%, Quelle n’a pas modifié la pharmacocinétique du métabolite hydroxy-5. Le médicament doit être utilisé avec prudence Simbalta^® avec des médicaments, métabolisés par le CYP2D6 et izofermentom qui ont un index thérapeutique étroit.

L’utilisation simultanée de duloxétine avec inhibiteurs potentiels de CYP2D6 peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de duloxétine. Paroxétine (à un taux d'application 20 mg 1 heure / jour) réduit la clairance moyenne de la duloxétine d'environ 37%. Lors de l'utilisation de la duloxétine avec des inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple,, avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine) Il faut être prudent.

Avec l'utilisation simultanée de la duloxétine et d'autres drogues, affectant le système nerveux central et ont un mécanisme d'action similaire (y compris l'éthanol et les médicaments etanolsoderzhaschie), possibles effets de renforcement mutuel (Cette combinaison exige de la prudence).

La duloxétine largement lié aux protéines plasmatiques, conséquent, l'utilisation concomitante avec d'autres médicaments, fortement lié aux protéines plasmatiques, peut conduire à une augmentation des concentrations des fractions libres des deux médicaments.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. Durée de vie - 3 année.

Vladimir Andreïevitch Didenko

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