SÉTRONONE

Matière active: Ondansetron
Lorsque ATH: A04AA01
CCF: Antiémétiques de l'action centrale, bloquant les récepteurs de la sérotonine
CIM-10 codes (témoignage): R11
Lorsque CSF: 11.06.01
Fabricant: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croatie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert (film) blanche ou presque blanche, tour, de lentille.

Excipients: le stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, amidon de maïs, lactose monohydraté.

La composition de la coque: Le dioxyde de titane, macrogol (polyéthylène glycol) 4000, hypromellose 15cP, lactose monohydraté, le citrate de sodium dihydraté.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.

Solution dans / et / m clair, incolore.

Excipients: le citrate de sodium, monohydrate d'acide citrique, le chlorure de sodium, eau d / et.

2 ml – des flacons en verre incolores (5) – packs de carton.

Solution dans / et / m clair, incolore.

Excipients: le citrate de sodium, monohydrate d'acide citrique, le chlorure de sodium, eau d / et.

4 ml – des flacons en verre incolores (5) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament antiémétique, antagoniste sélectif de la sérotonine 5HT₃-récepteurs. Les médicaments de chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent provoquer une augmentation des taux de sérotonine, qui en activant les fibres afférentes vagales, contenant de la sérotonine 5HT₃-récepteurs, provoque un réflexe nauséeux. L'ondansétron inhibe l'apparition du réflexe nauséeux en bloquant la sérotonine 5HT₃-récepteurs au niveau des neurones du SNC, et du système nerveux périphérique.

Apparemment, Ce mécanisme d'action constitue la base de la prévention et du traitement de la chimiothérapie cytostatique postopératoire et induite.- et radiothérapie pour les vomissements et les nausées.

L'ondansétron n'affecte pas les concentrations sériques de prolactine.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, C_maximum l'ondansétron dans le plasma sanguin est atteint après environ 1.5 non. La biodisponibilité absolue après administration orale est d'environ 60%.

Avec injection intramusculaire C_maximum déterminé dans 10 min après l'injection.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques est 70-76%. La distribution de l'ondansétron est la même avec l'administration IM et IV..

Métabolisme et l'excrétion

L'ondansétron est métabolisé dans le foie.

Comment après l'ingestion, et avec administration parentérale T_1/2 est environ 3 non. Chez les patients âgés T_1/2 biefs 5 non. Avec de l'urine dans une forme non modifiée apparaît moins 5%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

En cas d'insuffisance hépatique sévère T_1/2 biefs 15-22 non.

Pour les lésions rénales (CC < 15 ml / min) J_1/2 augmente de 4-5 non, mais cette augmentation n'est pas cliniquement significative.

Témoignage

- prévention et soulagement des nausées et vomissements, causée par la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie;

— prévention et soulagement des nausées et vomissements postopératoires.

Posologie

Prévention et soulagement des nausées et vomissements pendant le traitement cytostatique

Le choix du schéma posologique est déterminé par la sévérité de l'effet émétogène du traitement antitumoral..

Pour adultes dose quotidienne, généralement, est 8-32 mg. Les schémas posologiques suivants sont recommandés.

Avec chimiothérapie ou radiothérapie émétisante modérée:

– IV en jet lent ou IM en dose 8 mg immédiatement avant de commencer le traitement;

– dose orale 8 mg de 1-2 heures avant le début du traitement, ensuite un autre 8 mg par voie orale par 12 heures après le début du traitement.

Avec chimiothérapie hautement émétisante:

– w / jet (lentement) dose 8 mg immédiatement avant de commencer la chimiothérapie, ensuite un autre 2 injections intraveineuses 8 mg, dont chacun est réalisé à travers 2-4 non;

– perfusion continue du médicament pendant 24 heures à une dose 24 mg à un taux 1 mg / h;

– 16-32 mg, divorcé en 50-100 ml de solution pour perfusion appropriée, en infusion de 15 minutes, immédiatement avant de commencer la chimiothérapie.

L'efficacité de l'ondansétron peut être augmentée par une seule administration intraveineuse de corticostéroïdes (par exemple,, 20 dexaméthasone mg) avant la chimiothérapie; lorsqu'elle est prise par voie orale, pour renforcer l'effet, la dose unique peut être augmentée à 24 mg et prescrit simultanément avec 12 mg de dexaméthasone pour 1-2 h avant la chimiothérapie.

Pour éviter les vomissements retardés, émergeant à travers 24 h puis elle a commencé la chimio- ou radiothérapie, Il est recommandé de continuer à utiliser le médicament par voie orale pendant 8 mg 2 fois / jour pour 5 jours.

Les enfants de plus 2 années le médicament est prescrit à une dose 5 mg / m² surface du corps i.v., immédiatement avant le début de la chimiothérapie, suivie d'une administration orale à une dose 4 mg après 12 non; Après la fin de la chimiothérapie, il est recommandé de continuer à prendre le médicament par voie orale pendant 4 mg 2 fois / jour pour 5 jours.

Prévention des nausées et vomissements postopératoires

Adultes une dose unique est administrée 4 mg IM ou IV en jet lent au début de l'anesthésie, ou prescrit par voie orale à une dose 16 mg de 1 heures avant le début de l'anesthésie.

Dans les enfants plus âgés 2 années l'ondansétron est utilisé exclusivement par voie parentérale en une seule dose 100 mg / kg (un maximum de 4 mg) en injection IV lente pendant ou après l'anesthésie.

Soulagement des nausées et vomissements postopératoires

Adultes Il est recommandé d'administrer le médicament lentement par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose 4 mg. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, n'excédant pas 4 mg.

Les enfants de plus 2 années рекомендуется в/в медленное введение препарата в разовой дозе 100 mg / kg (un maximum de 4 mg).

Les patients âgés ajustement de la dose est nécessaire.

Si la fonction rénale Il ne nécessite pas de correction posologie.

En cas de fonction hépatique altérée la clairance de l'ondansétron est considérablement réduite, en même temps son T augmente_1/2 plasma, par conséquent, dans cette catégorie de patients, la dose quotidienne ne doit pas être dépassée 8 mg.

Для разведения инъекционного раствора peut être utilisé 0.9% solution de chlorure de sodium, 5% Dextrose, Sonneur, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% solution de chlorure de sodium, 0.3% раствор калия хлорида и 5% Dextrose.

Effet secondaire

Les réactions allergiques: urticaire, bronchospasme, laringospazm, œdème de Quincke, anaphylaxie.

A partir du système digestif: Ikotech, bouche sèche, diarrhée, constipation, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Système cardiovasculaire: douleurs à la poitrine, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, Arythmie, bradycardie, diminution de la pression artérielle.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Les réactions locales: douleur, жжение и покраснение в месте введения.

Autre: rinçage, sentir la chaleur, déficience visuelle temporaire; rarement – kaliopenia (связь с приемом препарата однозначно не установлена)

Contre-

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Enfants jusqu'à l'âge 2 années (безопасность и эффективность не изучены);

- Hypersensibilité à la drogue.

Grossesse et allaitement

Contre pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

Les patients, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ₃– рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Inutilement. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 h à une température de 2° à 8° c. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, ce qui, dans 1 таблетке Сетронона 4 mg contient 59.25 Mg Lactose, 8 mg – 118.5 Mg Lactose.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Dose excessive

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Spetsificheskiy pas d'antidote connu.

Interactions médicamenteuses

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому возможно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, incl. barbituriques, karʙamazepinom, каризопродолом, glutéthimide, grizeoful′vinom, закисью азота, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne (вероятно и с другими гидантоинами), rifampicine, tolbutamidom; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, incl. avec l'allopurinol, antibiotiques – macrolides, antidépresseurs – Inhibiteurs de la MAO, chloramphénicol, cimétidine, contraceptifs oraux, contenant des oestrogènes, diltiazemom, disulьfiramom, acide valproeva, le valproate de sodium, Érythromycine, flukonazolom, ftorxinolonami, isoniazide, kétoconazole, lovastatine, metronidazolom, oméprazole, propranolol, quinidine, xininom, vérapamil).

Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, temazepamom, furosemidom, tramadol et propofol.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

– cisplatine (в концентрации до 0.48 mg / ml) pendant 1-8 non;

– 5-ftoruracil (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 ml / h – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

– карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 m);

– étoposide (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 m);

– цефтазидим (dose 0.25-2 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– cyclophosphamide (à une dose de 0.1-1 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– doxorubicine (dose 10-100 mg, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– Dexaméthasone – возможно в/в введение в дозе 20 мг медленно в течение 2-5 m. Дексаметазон и Сетронон можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 µg/ml à 2.5 mg / ml, ондансетрона – de 8 µg/ml à 1 mg / ml.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants.

Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Durée de vie – 3 année.

Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Durée de vie – 3 année.