SERDOLEKT

Matière active: Sertindole
Lorsque ATH: N05AE03
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F25
Lorsque CSF: 02.01.02.05
Fabricant: H.Lundbeck A / S (Danemark)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert jaune pâle, Ovale, de lentille, symbole c “S4” d'un côté.

Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, giproloza, le stéarate de magnésium, croscarmellose sodique.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills, recouvert couleur jaune pâle brun, Ovale, de lentille, symbole c “S12” d'un côté.

Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, giproloza, le stéarate de magnésium, croscarmellose sodique.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Pills, recouvert couleur brun-rose, Ovale, de lentille, avec le symbole “S16” d'un côté.

Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, giproloza, le stéarate de magnésium, croscarmellose sodique.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer rouge (E172).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Pills, recouvert rose pâle, Ovale, de lentille, avec le symbole “S20” d'un côté.

Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, giproloza, le stéarate de magnésium, croscarmellose sodique.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Action pharmacologique

Atipichnыy neyroleptik, dérivé phénylindole. affecte les structures limbiques sélectivement. Il a un effet antipsychotique. Le profil neuropharmacologie de sertindole a provoqué le blocage sélectif des neurones dopaminergiques mésolimbique et équilibré effet inhibiteur sur la dopamine centrale D₂-récepteurs et sérotonine 5-HT₂-récepteurs, ainsi que α₁-adrenoreceptory.

Les médicaments antipsychotiques augmentent les taux de prolactine dans le sérum sanguin du blocage des récepteurs de la dopamine. Les patients, recevoir Serdolekt à court traitement et pendant le traitement à long terme (1 année), les niveaux de prolactine sont restées dans la plage normale.

Sertindole n'a aucun effet sur muscariniques et de l'histamine H₁-récepteurs, comme en témoigne l'absence de effets anticholinergiques et sédatifs, qui sont associés à l'exposition à ces récepteurs.

Pharmacokinetics

Absorption

Après avoir pris le médicament à l'intérieur sertindole bien absorbé par l'intestin, dans lequel C_maximum obtenue par 10 non. La réception en même temps avec de la nourriture n'a pas d'effet sur le processus d'absorption.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques est 99.5%. Dans Кажущийся_ré – sur 20 l / kg. Pénètre le GEB et placentaire barrière.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A. Métabolites du médicament n'a pas eu une activité neuroleptique.

Déduction

J_1/2 est environ 3 jours. Sertindole et ses métabolites sont excrétés principalement dans les matières fécales et l'urine partiellement.

Témoignage

- Schizophrénie.

Non recommandé pour une utilisation dans des situations d'urgence pour le soulagement des troubles psychotiques aigus.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, quel que soit le repas.

La dose initiale est 4 mg / jour. La dose quotidienne est augmentée 4 mg tous 4-5 jours jusqu'à ce que la dose optimale dans la plage de 12 mg / jour à 20 mg / jour. Dans des cas exceptionnels, (en raison du risque d'allongement de l'intervalle QT avec augmentation de la dose) utilisation possible de la préparation à des doses maximales – 24 mg / jour.

Les patients âgés jusqu'à la nomination Serdolekta nécessaire de procéder à un examen approfondi du système cardio-vasculaire. Des doses plus élevées du médicament devrait être lentement, en utilisant des doses plus faibles.

Dans les patients souffrant d'insuffisance rénale correction régime de dosage est pas nécessaire. Hémodialyse ne modifie pas la pharmacocinétique du médicament.

Dans Les patients atteints d'une insuffisance hépatique légère ou modérée devrait augmenter plus lentement et appliquer la dose de médicament à des doses plus faibles.

Si lors renomination Serdolekta après l'arrêt était moins d'une semaine, l'augmentation progressive de la dose est pas nécessaire (utilisation possible du médicament à la même dose). Dans d'autres cas, l'augmentation de la dose à l'optimum doit être progressive, titrage, en même temps avant que le titrage est nécessaire de réaliser une étude ECG.

À la commutation d'un autre neuroleptique oral traitement Serdolektom peut commencer par une augmentation progressive de la posologie recommandée en même temps avec l'abolition du produit précédent. À le passage à la réception Serdolekta après l'utilisation de neuroleptiques sous forme de dépôt première réception Serdolekta administrée à la place du prochain dépôt d'injection.

Effet secondaire

Le système respiratoire: rhinite, l'obstruction de la respiration nasale, essoufflement.

SNC: vertiges, paresthésie; rarement – syncope, convulsions, des troubles du mouvement (y compris la dyskinésie tardive); dans certains cas – syndrome malin des neuroleptiques. troubles extrapyramidaux chez les patients recevant sertindole se produisent à la même fréquence, qu'avec le placebo.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique (Il est transitoire et se produit au début du traitement), œdème périphérique, Allongement du QT; rarement – tachycardie ventriculaire paroxystique ( incl. le type d'arythmie “pirouette”).

A partir du système urinaire: parfois – leucocyturie, hématurie.

Autre: parfois – bouche sèche, gain de poids, diminution du volume de l'éjaculat; rarement – giperglikemiâ.

Contre-

- incorrigibles hypokaliémie ou une hypomagnésémie;

- les maladies cardiovasculaires exprimé (incl. l'histoire);

-insuffisance cardiaque congestive;

- l'hypertrophie du myocarde;

- Arrhythmia;

- Bradycardie (Moins 50 u. / min);

- le syndrome de QT long congénital (incl. l'histoire de la famille);

- allongement du QT acquis (Plus 450 ms chez les hommes et 470 msec chez les femmes);

- administration simultanée de médicaments, удлиняющих de QT, y compris les antiarythmiques de classe IA et III (quinidine, sotalol, Amiodarone, dofetilid), certains neuroleptiques (tioridazin), certains antibiotiques macrolides (Érythromycine), certains antibiotiques quinolones série (gatifloksaцin), certains antihistaminiques (terfénadine, Astemizol), et cisapride, les préparations de lithium;

- administration simultanée de médicaments, inhiber les isoenzymes CYP3A, antifongiques azoles, y compris dans le groupe des (itraconazole, kétoconazole), certains antibiotiques macrolides (Érythromycine, clarithromycine), Les inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir), Certains bloqueurs de canaux calciques (vérapamil, diltiazem), cimétidine;

- Insuffisance hépatique sévère;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (Innocuité et l'efficacité ne sont pas établies);

- Hypersensibilité à la drogue.

Grossesse et allaitement

Applications de sécurité Serdolekta pendant la grossesse et l'allaitement n'a pas été étudié.

Nomination de la grossesse est contre-indiqué.

Si nécessaire, utilisez Serdolekta pendant l'allaitement doit cesser d'allaiter.

Précautions

En raison des précautions, associée à une augmentation de l'intervalle QT et surveillance ECG Serdolekt doit être administré que dans des cas, quand il a une intolérance à au moins un autre antipsychotique.

Risque d'allongement de l'intervalle QT augmente avec la réception du sertindole dans des doses plus élevées (20-24 mg / jour). l'allongement de l'intervalle QT, se produit lors de l'utilisation de plusieurs médicaments, peut conduire au développement de la tachycardie ventriculaire paroxystique, et la mort subite.

surveillance de la pression sanguine est nécessaire au cours de la période de titrage de la dose et au début du traitement d'entretien.

la surveillance ECG doit être effectuée avant le traitement et le processus de traitement: Quand il atteint la condition d’équilibre (environ 3 semaines après le début du traitement) ou la dose quotidienne 16 mg, et par 3 mois après le début du traitement. Au cours de la thérapie d'entretien d'une étude ECG doit être effectué tous les 3 Mois. étude ECG doit être effectuée avant et après des doses croissantes de sertindole ou d'adhésion / dose croissante, ce qui peut provoquer une augmentation de la concentration du sertindole dans le plasma sanguin.

Lors de l'extension de l'intervalle QT sur 500 ms sertindole doit être supprimé. Lorsque le rythme cardiaque du patient, saisies, perte de connaissance ou d'autres symptômes, indiquant la possibilité d'arythmies, vous devez examiner immédiatement le patient (y compris un électrocardiogramme). étude ECG est effectuée de préférence le matin.

Chez les patients présentant un risque accru d'anomalies d'électrolyte avant de commencer la thérapie Serdolektom doit déterminer la concentration de potassium et de magnésium dans le sérum sanguin. L'hypokaliémie et l'hypomagnésémie doivent être ajustés avant l'utilisation de sertindole. Recommander la réalisation de la surveillance régulière de la concentration de potassium dans le sérum sanguin des patients avec des vomissements et la diarrhée, kaliyvyvodyaschih l'application des diurétiques et d'autres troubles électrolytiques.

Les médicaments antipsychotiques peuvent inhiber les effets des agonistes de la dopamine. Serdolekt doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

A des anomalies de la fonction hépatique faible ou modérée nécessitent une surveillance attentive du patient; augmentation de la dose recommandée plus lente et moins dose d'entretien.

Des précautions doivent être prescrits patients Serdolekt ayant des antécédents de crises.

L'utilisation prolongée de neuroleptiques (en particulier à fortes doses) Il augmente le risque de dyskinésie tardive. Si vous avez des symptômes de dyskinésie tardive au cours du traitement avec Serdolekta devrait réduire la dose ou de l'annuler complètement.

Avec le développement de la CSN exige le retrait immédiat du médicament.

Lorsque l'annulation brutale de neuroleptiques peut causer des nausées, vomissement, augmentation de la transpiration, insomnie. Il est également possible le retour des symptômes psychotiques et l'apparition de troubles du mouvement involontaires (akathisie, dystonie, dyskinésie). Nécessite la mise en phase out du médicament.

Les comprimés contiennent du lactose monohydraté. Il devrait désigner un médicament pour les patients ayant une intolérance héréditaire galactose, déficience en lactase ou l'absorption altérée du glucose et du galactose.

Utilisez en pédiatrie

L'innocuité et l'efficacité du médicament dans les enfants et les adolescents de moins de 18 années pas étudié, rendez-vous Serdolekta ces patients est contre-indiqué.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Bien que Serdolekt effet aucun effet sédatif, Les patients sont avisés de ne pas se livrer à des activités potentiellement dangereuses, nécessiter une attention, jusqu'à, jusqu'à ce que vous avez mis en place une réponse individuelle au médicament.

Dose excessive

Symptômes: somnolence, charabia, tachycardie, diminution de la pression artérielle, transitoire allongement de l'intervalle QT. Peut-être que le développement de la tachycardie ventriculaire paroxystique (le type d'arythmie “pirouette”), en particulier lorsqu'ils sont utilisés conjointement avec des médicaments sertindole, qui peut causer ce genre d'effets secondaires.

Traitement: il abroge le produit, dans / cathéter, à un lavage gastrique, l'administration de charbon activé et laxatifs; des mesures doivent être prises pour maintenir la perméabilité des voies aériennes et une oxygénation adéquate. Aucun antidote spécifique et le médicament ne peuvent pas être éliminés par dialyse. Par conséquent, pour être nommé par le traitement d'entretien. Il est nécessaire de commencer immédiatement la surveillance ECG et le contrôle des principaux indicateurs de somatiques. Lors de l'extension de la surveillance ECG intervalle QT est effectuée pour normaliser ce paramètre, il doit être pris en compte T_1/2 sertindole (de 2 à 4 jours).

Lorsque la correction de réduire les manifestations de la MA et l'effondrement vasculaire / ou l'administration de solutions d'adrénaline de la dopamine doit être fait avec prudence, tk. β-adrénergique stimulation avec effet antagoniste α simultanée sur sertindole₁-les récepteurs adrénergiques peuvent conduire à une diminution marquée de la pression sanguine. Dans l'application des antiarythmiques devrait être considéré, que quinidine, prokaynamyd, Le disopyramide peut provoquer un allongement de l'intervalle QT.

Avec le développement des troubles extrapyramidaux sévères doivent être prescrits anticholinergiques.

Le patient doit être sous surveillance médicale constante jusqu'à la récupération complète.

Interactions médicamenteuses

Le risque d'allongement de l'intervalle QT est augmenté avec l'utilisation concomitante de médicaments, intervalle QT prolongation ou l'inhibition du métabolisme du sertindole (combinaisons de données sont contre-indiqués).

Lorsque l'application conjointe de sertindole avec des médicaments, inhibition CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine), peut augmenter la concentration de plasma dans le sertindole (vous devrez peut-être diminuer la dose, et procéder à un examen ECG avant et après modification de la dose de ces médicaments).

Sertindole et ses métabolites peuvent avoir un faible effet inhibiteur sur CYP2D6, qui est impliqué dans le métabolisme des bêta-bloquants, antiarythmiques, Certains agents anti-hypertenseurs, de nombreux antidépresseurs et neuroleptiques.

L'application simultanée des antibiotiques macrolides et sertindole (Érythromycine) et les bloqueurs des canaux calciques (diltiazem, vérapamil) peut entraîner une légère augmentation (<25%) sertindole concentration dans le plasma. Le degré d'augmentation peut être plus élevé chez les patients présentant une faible activité CYP2D6. Alors, comment régler systématiquement chez ces patients est assez difficile, application simultanée de sertindole et préparations, l'inhibition de CYP3A est contre-indiqué, tk. cela peut conduire à une augmentation significative de la concentration du sertindole dans le plasma sanguin.

Dans une application avec la carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et la rifampicine peuvent être une amélioration significative du métabolisme sertindole, ce qui conduit à une réduction significative des concentrations plasmatiques des neuroleptiques. Dans de tels cas, diminuer l'activité antipsychotique de sertindole peut nécessiter l'augmentation de la dose.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 5 années.