RISPOLYUKS
Matière active: Rispéridone
Lorsque ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Lorsque CSF: 02.01.02.03
Fabricant: LEK jj. (Slovénie)
Forme posologique, Composition et emballage
Pills, Pelliculés blanc, kapsulovidnye, de lentille, avec Valium sur un côté; des présentations – Blanc pressé poids, laqué blanc.
| 1 languette. | |
| rispéridone | 1 mg |
Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, Croscarmellose sodique, le laurylsulfate de sodium, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.
La composition de la coque: Opadry blanc Y-1-7000 (gipromelloza 5 SPZ, Le dioxyde de titane (E171), macrogol).
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
Pills, Pelliculés Couleur rose, kapsulovidnye, de lentille, marqué sur les deux côtés; des présentations – Blanc pressé poids, pelliculé rose.
| 1 languette. | |
| rispéridone | 2 mg |
Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, Croscarmellose sodique, le laurylsulfate de sodium, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.
La composition de la coque: Opadry rose 03V 54942 (gipromelloza 6 SPZ, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 400, oxyde de fer rouge (E172)).
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
Pills, Pelliculés couleur jaune, kapsulovidnye, de lentille, avec Valium sur un côté; des présentations – Blanc pressé poids, enduit jaune.
| 1 languette. | |
| rispéridone | 3 mg |
Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, Croscarmellose sodique, le laurylsulfate de sodium, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.
La composition de la coque: Opadry jaune 03V 52852 (gipromelloza 5 SPZ, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 400, le jaune de quinoléine lac d'aluminium).
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
Pills, Pelliculés rose foncé, kapsulovidnye, de lentille, marqué sur les deux côtés; des présentations – Blanc pressé poids, revêtement enrobé rose foncé.
| 1 languette. | |
| rispéridone | 4 mg |
Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, Croscarmellose sodique, le laurylsulfate de sodium, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.
La composition de la coque: Opadry rose 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 SPZ, Le dioxyde de titane (E171), glande (III) rouge oxyde (E172), glande (III) Oxyde noir (E172)).
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.
Action pharmacologique
Antipsychotique (anxiolytique), dérivé du benzisoxazole. Il a également un sédatif, effet antiémétique et hypothermique.
Antagoniste monoaminergique sélectif, Il a une haute affinité pour sérotoninergique 5-HT2-рецепторам и допаминергическим D2-Récepteur, également associé à l'α1-les récepteurs adrénergiques et un peu plus faible avec l'histamine H1-рецепторами и une2-adrénergiques. Il n'a pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques.
La risperidone est particulièrement efficace dans le traitement de la schizophrénie avec des symptômes positifs (délire, hallucinations, agressivité), a également un effet positif sur les symptômes négatifs.
Équilibré antagonisme de la sérotonine et la dopamine centrale peuvent réduire la sensibilité aux effets secondaires extrapyramidaux et d'améliorer les effets thérapeutiques de la couverture des médicaments présentant des symptômes négatifs de la schizophrénie et affectives. Il provoque la suppression minimale de l'activité motrice et dans une moindre mesure induit une catalepsie, que la neuroleptiques antipsychotiques classiques.
Pharmacokinetics
Absorption
Rispéridone après l'ingestion complètement absorbé, atteignant Cmaximum plasma à travers 1-2 non. Manger ne modifie pas la vitesse et l'exhaustivité de l'absorption.
Distribution
Css rispéridone dans le sang de la plupart des patients ont atteint au cours des premiers jours de traitement, 9-gidroksirisperidona – sur 4-5 jour. Risperidone concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose du médicament (au sein de la dose thérapeutique).
Métabolisme
Métabolisme faite en utilisant isoenzyme CYP2D6 pour former un 9-hydroxy-, activité pharmacologique comparable à l'activité de la rispéridone. Risperidone et 9-hydroxyrisperidone représentent dite fraction neuroleptique. La rispéridone a également exposé la N-désalkylation.
Déduction
J1/2 est environ 24 h pour la 9-hydroxy et de la fraction antipsychotique dans son ensemble. En cas d'ingestion 70% dose de rispéridone excrété par les reins (35-45% sous la forme d'une fraction pharmacologiquement active), 14% – la bile. La clairance plasmatique de l'ingestion de 1.667 ml / s.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les patients âgés, et chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la concentration de médicament dans le plasma augmente, à1/2 augmente.
Les concentrations plasmatiques de rispéridone chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ne sont pas modifiés.
Témoignage
- Schizophrénie (le soulagement des exacerbations, le traitement d'entretien) et d'autres rastrojstva psychotique avec une prédominance des symptômes productifs et / ou négatifs;
- Le trouble bipolaire lorsque la manie;
- Les troubles affectifs dans une variété de troubles mentaux;
- Troubles du comportement chez les patients atteints de démence lorsque les symptômes persistent agression, des troubles du (excitation, délire) ou des symptômes psychotiques;
- Troubles du comportement chez les patients atteints de niveau intellectuel réduit ou un retard mental (incl. un moyen de traitement adjuvant pour la stabilisation de l'humeur).
Posologie
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, eau potable.
À adultes et enfants de plus 15 années Rispolyuksa de la dose initiale® à symptômes aigus et chroniques de golf est 2 mg / jour (dans 1 ou 2 admission), le deuxième jour – à 4 mg / jour; En outre, si nécessaire, la dose peut être augmentée ou diminuée par 1-2 intervalles hebdomadaires mg. Les doses supérieures 10 mg / jour a montré une plus grande efficacité par rapport à des doses plus faibles et peut provoquer des symptômes extrapyramidaux. La dose quotidienne maximale – 16 mg.
En cas de nécessité de parvenir à une sédation simultanément Rispolyuksom® Vous pouvez attribuer des benzodiazépines.
À l'insuffisance rénale et / ou hépatique et chez les patients âgés La dose initiale recommandée Rispolyuksa® Il revient à 500 g 2 fois / jour. Cette dose peut être progressivement (par 500 g) augmentation de 1-2 mg par la réception 2 fois / jour.
Lorsque vous allez pour le traitement Rispolyuksom® recommandé la suppression progressive tôt pour prendre des neuroleptiques. Si vous avez déjà utilisé dépôt antipsychotique pour administration parentérale, la première dose de Rispolyuksa® Il doit être pris au lieu d'injection en conformité avec le mode d'administration du dépôt des neuroleptiques.
Effet secondaire
Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, tachycardie réflexe, hypertension artérielle, sinusovaya bradycardie, блокада AV 1 degrés, La fibrillation auriculaire, syncope, œdème périphérique.
A partir du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, dyskinésie, dyspepsie, anorexie, douleur abdominale, constipation, Hypo- ou hypersalivation, jaunisse, dysphagie, gastrite, pancréatite, ALT accrue, EST.
A partir du système nerveux: insomnie, mal de tête, vertiges, excitation, anxiété, somnolence, fatigabilité, diminution de la capacité à se concentrer, convulsions; rarement – troubles extrapyramidaux (tremblement, rigidité, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisie, dystonie aiguë), accident vasculaire cérébral (chez les patients âgés présentant des facteurs prédisposants), incoordination, troubles de la parole, hyposensitivities, les troubles du sommeil. Chez les patients atteints de schizophrénie, dyskinésie tardive observée (mouvements involontaires de la langue et de la réduction des muscles faciaux), syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, extrême rigidité musculaire, troubles de la conscience, dysautonomie, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, tachypnée), saisies.
Avec le système génito-urinaire: priapisme, dysfonctionnement érectile, anorgazmija, incontinence urinaire, éjaculation anormale.
Sur la partie du système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, irrégularités menstruelles, giperglikemiâ, hyperprolactinémie, génération de violation de l'hormone antidiurétique.
Les réactions allergiques: éruption cutanée, rhinite, démangeaisons, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
Les résultats de laboratoire: neutropénie, thrombocytopénie, anémie, granulocytopénie, agranulocytose, eozinofilija, leucopénie.
Autre: xérose, giperpigmentatsiya, photosensibilité, hyperkératose, augmentation de la transpiration, gain de poids, arthralgie, myalgie, déficience visuelle, manie, congestion nasale, saignement de nez, l'apnée du sommeil, chez les patients âgés atteints de démence susceptibilité accrue aux infections, polydipsie.
Contre-
- Hypersensibilité à la rispéridone ou d'autres ingrédients, lactation.
DE prudence devrait être prescrit dans les états suivants:
- L'insuffisance rénale et / ou hépatique sévère;
- maladies cardiovasculaires (insuffisance cardiaque congestive, Infarctus du myocarde, atrioventrikulyarnaya blocus);
- Gipovolemiя;
- État, prédisposition au développement du type de tachycardie “pirouette” (bradycardie, un déséquilibre électrolytique, médications concomitantes, удлиняющих de QT);
- Maladie de Parkinson;
- Accident vasculaire cérébral;
- Le syndrome de Reye;
- Épilepsie, des antécédents de convulsions;
- Tumeur cérébrale;
- Surdose aiguë de médicaments, la dépendance aux drogues;
- La dysphagie;
- Occlusion intestinale;
- Enfants jusqu'à l'âge 15 années (l'expérience limitée dans l'application);
- Grossesse.
Grossesse et allaitement
Utilisation de la rispéridone pendant la grossesse est possible seulement dans le cas, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.
Le médicament est libéré dans le lait maternel, Ainsi, alors que la prise du médicament doit arrêter l'allaitement.
Précautions
Car, que la prise Rispolyuksa® peut conduire à une augmentation du poids du corps, le patient doit être donné des conseils sur l'alimentation.
Si vous avez l'hypotension orthostatique, en particulier au début du traitement, devraient envisager d'abaisser la dose.
Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, ainsi que la déshydratation, dose d'hypovolémie, ou des troubles cérébro-vasculaires doit être augmentée progressivement.
En cas d'annulation de la carbamazépine et d'autres inducteurs des enzymes hépatiques un Rispolyuksa de dose® Elle doit être réduite.
Lorsque les symptômes de dyskinésie tardive ou d'un syndrome malin des neuroleptiques devraient envisager la suppression de tous les médicaments antipsychotiques, Y compris Rispolyuks®.
Il est recommandé que la suppression progressive de la drogue, tk. après l'arrêt brutal du traitement avec de fortes doses de neuroleptiques peuvent se développer retrait (vomissement, nausée, augmentation de la transpiration, insomnie).
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Pendant le traitement avec la rispéridone doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices.
Dose excessive
Symptômes: somnolence, sédation, tachycardie, hypotension, symptômes extrapyramidaux, rarement – Allongement du QT.
Traitement: en cas de surdosage aigu devrait garantir une liberté des voies aériennes pour assurer un approvisionnement suffisant en oxygène et de ventilation, Surveillance ECG, lavage gastrique, la nomination de charbon et de laxatifs activé, thérapie symptomatique, conçu pour maintenir les fonctions vitales du corps, le développement des symptômes extrapyramidaux nomination de médicaments anticholinergiques. Une surveillance médicale constante doit être poursuivi jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. Aucun antidote spécifique.
Interactions médicamenteuses
Les antiacides réduisent l'absorption de neuroleptiques oraux.
Risperidone réduit l'efficacité de la lévodopa et d'autres agonistes de la dopamine.
Antihypertenseurs augmentent la sévérité de réduction de la TA chez les patients recevant de la rispéridone.
neuroleptiques phénothiaziniques, antidépresseurs tricycliques et certains bêta-bloquants, alors que le rendez-vous avec la rispéridone peut augmenter sa concentration dans le plasma sanguin, sans affecter la concentration de la fraction antipsychotique.
La carbamazépine et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques diminuent la concentration de la fraction active de la rispéridone dans le plasma.
En même temps, en prenant la fluoxétine augmente la concentration de risperidone dans le plasma sanguin, Cependant, le niveau “fraction antipsychotique” augmente légèrement.
Antipsychotiques augmentent l'effet de l'alcool, antihistaminiques, benzodiazépines, médicaments, Dépresseurs du SNC.
Conditions d'approvisionnement des pharmacies
Le médicament est libéré sous la prescription.
Conditions et modalités
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.
