RILEPTID

Matière active: Rispéridone
Lorsque ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Lorsque CSF: 02.01.02.03
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert vert clair, oblong, de lentille, Gravé “E752” sur un côté et avec le Valium – autre, avec peu ou pas d'odeur.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre, le laurylsulfate de sodium.

La composition de la coque: Colorant É vert (gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol 400, ariavit vernis aluminium carmin d’Indigo, ariavit laque de quinoléine en aluminium jaune).

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert couleur verte, oblong, de lentille, Gravé “E754” sur un côté et avec le Valium – autre, avec peu ou pas d'odeur.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre, le laurylsulfate de sodium.

La composition de la coque: Colorant É vert (gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol 400, ariavit vernis aluminium carmin d’Indigo, ariavit laque de quinoléine en aluminium jaune).

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antipsychotique, dérivé du benzisoxazole. Il a également un sédatif, effet antiémétique et hypothermique.

Rispéridone – un antagoniste monoaminergique sélectif, a une forte affinité pour les sérotoninergique 5-HT₂-récepteurs et dopaminovym (D)₂-Récepteur. L’histoire est liée plus tard avec α₁-récepteurs adrénergiques et un peu plus faible – avec l’histamine H₁-рецепторами и une₂-adrénergiques. N’a pas une affinité à holinoreceptoram.

Antipsihoticescoe effet, en raison du blocus de dopaminovykh (D)₂-systèmes de mezolimbicescoy et mezokorticalna des récepteurs. L'effet sédatif des formations blocus adrenoretseptorov retikuliarna baril de cerveau; protivorvotnoe effet-blocus dopaminovykh (D)₂-récepteurs de déclenchent un Centre de vomitoxine; hypothalamus de récepteurs gipotermicescoe-blocus action dopaminovykh.

Rileptid^® diminue la schizophrénie symptômes productifs (délire, hallucinations), automatisme, au moins provoque l’inhibition de l’activité motrice et, dans une moindre mesure induit la catalepsie, que neiroleptiki classique. L’antagonisme Central équilibré à la sérotonine et de dopamine peut réduire la propension à èkstrapiramidnym effets secondaires.

Rispéridone peut causer augmentation dose-dépendante de la concentration de prolactine plasmatique.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la prise de la rispéridone complètement absorbé par le tractus digestif, quel que soit le repas. C_maximum plasma réalisé par 1-2 non.

Distribution

La rispéridone est rapidement distribuée dans l’organisme. V_ré est 1-2 l / kg. Rispéridone sur 88% (c) se lie aux protéines plasmatiques, 9-hydroxy-rispéridone – sur 77% (surtout avec les albuminom et les acide alpha₁-les glycoprotéines).

C_ss Risperidone dans le corps, la plupart des patients atteints dans 1 jour.

C_ss 9-hydroxy-rispéridone est obtenue dans les 3-4 jours. Risperidone concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose du médicament (au sein de la dose thérapeutique).

Métabolisme

La rispéridone est métabolisée dans le foie, avec la participation d’izofermenta CYP2D6 avec formation de la 9-hydroxy-rispéridone, qui a un effet pharmacologique similaire risperidonu. Rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone constituent une faction active antipsihoticescuu. Une autre façon le métabolisme de la rispéridone est N-dezalkilirovanie.

Déduction

Après la prise de T_1/2 Risperidona plasma est 3 non. J_1/2 9-hydroxy-rispéridone et antipsihoticescoy active factions forment 24 non.

70% dose (d'eux 35-45% sous la forme de la 9-hydroxy-rispéridone) excrétée dans l'urine, 14% – avec des excréments.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients âgés et chez les patients atteints d’insuffisance rénale après une seule dose du médicament à l’intérieur des concentrations plus élevées ont été observées dans le plasma et l’excrétion lente de la rispéridone.

Témoignage

-aiguë et chronique de la schizophrénie et autres troubles psychotiques présentant des symptômes productifs ou négatifs;

- Les troubles affectifs dans une variété de troubles mentaux;

- Troubles du comportement chez les patients atteints de démence lorsque les symptômes persistent agression (explosions de colère, violence physique), violations de l’activité mentale (excitation, délire) ou des symptômes psychotiques;

— comme un moyen de traitement adjuvant dans le traitement de Manius dans les troubles bipolaires;

— comme un moyen d’adjuvant thérapeutique chez les adolescents avec conduite troubles 15 ans et les adultes atteints de faible niveau intellectuel ou retards mentaux en cas, Si un comportement destructeur (agressivité, impulsivité, autoagressiâ) dirige le tableau clinique de la maladie.

Posologie

À Schizophrénie adultes et enfants de plus 15 années Rileptid^® nommé 1 ou 2 fois / jour. La dose initiale - 2 mg / jour. Au deuxième jour de la dose doit être augmentée à 4 mg / jour. De ce point, vous pouvez soit dose maintenu, ou individuellement ajusté si nécessaire. Généralement la dose optimale est 4-6 mg / jour. Peuvent être justifiées dans certains cas une augmentation plus lente des doses et de dose inférieurs à partir et soutenir.

Les doses supérieures 10 mg / jour a montré une plus grande efficacité par rapport à des doses plus faibles et peut provoquer des symptômes extrapyramidaux. Car, que la sécurité des doses ci-dessus 16 mg/jour n’ont pas été étudiés., des doses au-dessus de ce niveau, vous ne pouvez pas appliquer.

Informations sur l’utilisation de Rileptida^® pour le traitement de la schizophrénie ont enfants de moins de 15 années non.

Les patients âgés le médicament est prescrit à la dose initiale de 500 g 2 fois / jour. Dose peut être augmentée individuellement sur 500 g 2 fois / jour à 1-2 mg 2 fois / jour.

À foie humain et les reins la dose initiale est au 500 g 2 fois / jour. Cette dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 1-2 mg 2 fois / jour.

À abus de drogues ou de dépendance à la drogue la dose quotidienne recommandée 2-4 mg.

Lors du traitement des troubles du comportement chez les patients atteints de démence la dose initiale recommandée est 250 g 2 fois / jour. Si nécessaire dose peut être augmentée jusqu'à individuellement 250 g 2 fois par jour pas plus de, qu’un jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est 500 g 2 fois / jour. Cependant, certains patients ont présenté une réception 1 mg 2 fois / jour.

En atteignant les doses optimales peuvent être recommandées préparation de réception 1 heure / jour.

À troubles bipolaires en maniâh la dose initiale recommandée 2 mg / jour 1 réception. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par 2 mg / jour, pas plus, qu’un jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est 2-6 mg / jour.

À troubles chez les patients atteints de retard du développement mental à patients poids corporel 50 kg ou plus la dose initiale recommandée 500 g 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par 500 mcg/jour pas plus, qu’un jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est la dose 1 mg / jour. Pour certains patients, il est préférable de 500 mg / jour, Alors que certains veulent augmenter les doses jusqu'à 1.5 mg / jour.

À patients pesant moins de 50 kg la dose initiale recommandée 250 g 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée par 250 mcg/jour pas plus, qu’un jour. Pour la plupart des patients, la dose est le meilleure 500 mg / jour. Pour certains patients, il est préférable de 250 mg / jour, Alors que certains veulent augmenter les doses jusqu'à 750 mg / jour.

Utilisation à long terme du médicament dans Adolescents devrait être sous la supervision d’un médecin.

Effet secondaire

SNC: insomnie, ažitaciâ, alarme, mal de tête; parfois – somnolence, fatigabilité, vertiges, troubles de la concentration, violation de la clarté de la vision; rarement – symptômes extrapyramidaux (tremblement, rigidité, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisie, dystonie aiguë). Possible manie ou hypomanie, coup (patients plus âgés présentant des facteurs de predraspolagatmi), gipervolemia (soit en raison de la polydipsie, soit en raison du syndrome de sécrétion inappropriée d’ADH), pozdnyaya dyskinésie (des mouvements rythmiques involontaires principalement les langues et/ou les personnes), syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions autonomes, violation de la conscience et l’amélioration du niveau de CPK), violations de thermorégulation et crises convulsives.

A partir du système digestif: constipation, dispepciâ, nausée, vomissement, mal de ventre, augmentation des enzymes hépatiques, bouche sèche, Hypo- ou hypersalivation, anorexie, augmentation de l'appétit, augmentation ou réduction du poids corporel.

Système cardiovasculaire: ortostatical gipotenzia et réfléchie de la tachycardie, augmentation de la pression artérielle.

A partir du système hématopoïétique: neutropénie, thrombocytopénie.

Sur la partie du système endocrinien: Il peut y avoir une galactorrhée, gynécomastie, irrégularités menstruelles, aménorrhée, développement de l’hyperglycémie ou de détérioration des cours du diabète sucré.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: priapisme, dysfonctionnement érectile, éjaculation anormale, anorgazmija.

Les réactions allergiques: rhinite, éruption cutanée, œdème de Quincke.

Les réactions dermatologiques: xérose, giperpigmentatsiya, démangeaison, séborrhée, photosensibilité.

Autre: arthralgie, incontinence urinaire.

Contre-

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence le médicament devrait être utilisé chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (incl. dans l'insuffisance cardiaque chronique, l’expérience de l’infarctus du myocarde, conductivité de violations), Lors de l’assèchement, gipovolemii, violation de la circulation cérébrale, Maladie de Parkinson, convulsions (incl. l'histoire), insuffisance rénale ou hépatique grave, Quelle drogue abus ou drogue dépendance, dans des conditions, prédisposant au développement de type tachycardie “pirouette” (bradycardie, un déséquilibre électrolytique, prise concomitante de médicaments, удлиняющих de QT), tumeurs cérébrales, une occlusion intestinale, en cas de surdosage aigu de médicaments, le syndrome Rayee (tk. Antiémétique effet de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces conditions), Grossesse, patients âgés de moins de 15 années (tk. innocuité et l’efficacité du médicament n’est pas installé).

Grossesse et allaitement

Sécurité de la rispéridone pendant la grossesse n’est pas connue.. Utiliser Rileptida^® La grossesse peut seulement, Si les bénéfices attendus dépassent les risques potentiels.

Parce que la rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone se démarquent avec le lait maternel, Si nécessaire, l’utilisation du médicament pendant l’allaitement devrait cesser d’allaiter.

Précautions

Traitement précoce de la schizophrénie Rileptidom^® Il est recommandé d’annuler progressivement la thérapie précédente, Si cela est cliniquement justifié. Toutefois, si le patient est ensuite transféré à la thérapie de formes pour le médicament antipsychotique Depot, la thérapie Rileptidom, qu'il est recommandé que, au lieu de suivre l’injection prévue. Devraient être évalués périodiquement doivent continuer actuelle médicaments antiparkinsoniens.

En collaboration avec effet alpha-adrenoblokirutm Rileptida^® ortostatical gipotenzia peut se produire, en particulier lors de la sélection de la dose initiale. Quand une hypotension artérielle devrait envisager d’abaisser la dose. Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, ainsi que la déshydratation, hypovolémie ou violations cérébro-vasculaires, la dose doit être augmentée graduellement.

Il doit être pris en compte, que l’apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque pour le développement du psoriasis fin. Si vous avez des signes et symptômes du psoriasis fin, devrait envisager d’abolir tous les antipsychotiques.

Dans le cas de syndrome malin des neuroleptique, caractérisé par hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité des fonctions végétatives, troubles de la conscience et l’augmentation des taux de CPK, Vous devez annuler tous les antipsychotiques, y compris Rileptid^®.

Patients atteints de schizophrénie ont un risque accru de tentatives de suicide, Traitement des patients dans cette catégorie devrait donc être sous contrôle médical strict.

Si vous annulez la carbamazépine et autres inducteurs des enzymes hépatiques dose Rileptida^® Elle doit être réduite.

Patients pendant le traitement Rileptidom^® devraient être encouragées à s’abstenir de trop manger au sujet de la possibilité d’augmentation indice de masse corporelle.

Pendant le traitement Rileptidom^® devraient éviter de boire de l'alcool.

Utilisez en pédiatrie

Données sur l’innocuité et l’efficacité des Rileptida^® dans enfants de moins de 15 années non, Par conséquent, l’utilisation du médicament dans cette catégorie de patients n’est pas recommandée.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement, les patients devraient s’abstenir d’activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: somnolence, manifestations de l’action sédative, la dépression de la conscience, tachycardie, hypotension, symptômes extrapyramidaux, rarement – Allongement du QT.

Traitement: devrait s’assurer une voie libre aérienne afin d’assurer une ventilation et oxygénation adéquate. Affichage lavage gastrique (Après intubation, Si le patient est inconscient) et la nomination de charbon activé en conjonction avec laxatif. Vous devriez commencer immédiatement suivi l’ECG pour détecter les troubles du rythme cardiaque possible. L'antidote spécifique est absent. Un traitement symptomatique. La constante surveillance médicale et le suivi devraient continuer jusqu'à la disparition des symptômes d’intoxication.

Interactions médicamenteuses

Compte tenu du fait, Cette Rileptid^® une incidence principalement sur le système nerveux central, Il doit être utilisé avec prudence en combinaison avec d’autres drogues et d’alcool action centrale.

Rileptid^® réduit l’efficacité de la lévodopa et dopamine agonistes autres.

Clozapine abaisse la rispéridone klirens.

Si vous faites une demande à Rileptida^® et concentration de carbamazépine a diminué la fraction antipsihoticescoy active de la rispéridone plasma. Des effets similaires peuvent se produire lorsque vous utilisez d’autres inducteurs des enzymes hépatiques.

Avec l’application Rileptidom^® fenotiazinы, les antidépresseurs tricycliques et certains bêta-adrenoblokatora peuvent renforcer plasma risperidona concentration, Toutefois, cela n’affecte pas la concentration de faction active antipsihoticescoy.

Avec l’application Rileptidom^® Fluoxetine peut améliorer plasma risperidona concentration, dans une moindre mesure la concentration de faction active antipsihoticescoy.

Lors de l’application Rileptida^® ainsi que d’autres drogues, fortement lié aux protéines plasmatiques, n’a été observée cliniquement prononcée marginalisation de toute drogue de fractions de protéines plasmatiques.

Antigipertenzivee médicaments augmentent la gravité du déclin AD dans le contexte de l’admission Rileptida^®.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.