Relaniuma: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-

Matière active: Diazepam
Lorsque ATH: N05BA01
CCF: Tranquillisant (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Lorsque CSF: 02.04.01
Fabricant: VARSOVIE PHARMACEUTIQUE TRAVAIL POLFA S.Un. (Pologne)

Relaniuma: forme posologique, Composition et emballage

Solution dans / et / m clair, incolore ou jaune-vert.

Excipients: propylène glycol, éthanol 96%, l'alcool benzylique, Le benzoate de sodium, glaciaire de l'acide acétique, acide acétique 10% (à pH 6.3-6.4), eau d / et.

2 ml – ampoule (5) – packs de carton.
2 ml – ampoule (10) – packs de carton.
2 ml – ampoule (50) – packs de carton.

Relaniuma: effet pharmacologique

Anxiolytique (tranquillisant), Dérivé de benzodiazépine.

Diazepam a un effet déprimant sur le SNC, réalisée principalement dans le thalamus, hypothalamus et le système limbique. Il améliore l'action inhibitrice de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est l'un des principaux médiateurs pré- et l'inhibition post-synaptique de la neurotransmission dans le SNC. Il possède des propriétés anxiolytiques, sedativnыm, hypnotique, relaxant musculaire et l'action anticonvulsivante.

Le mécanisme d'action du diazépam est déterminé stimulation des récepteurs GABA-benzodiazépine supramoléculaire benzodiazépine-récepteur hlorionofor complexe, ce qui conduit à l'activation du récepteur GABA, provoquant une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, inhibition de réflexes spinaux polysynaptiques.

Relaniuma: pharmacocinétique

Absorption

Après la / m de diazépam est absorbée lentement et inégalement, en fonction du site d'administration; lorsqu'il est administré dans le muscle deltoïde absorption rapide et complète. La biodisponibilité est 90%. C_maximum quand je / administration de m est réalisé par 0.5-1.5 non, à / dans l'introduction pour 0.25 non.

Distribution

Avec l'utilisation constante de C_ss obtenue par 1-2 Soleil.

La liaison aux protéines plasmatiques est 98%.

Le diazépam et ses métabolites traversent la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel à des concentrations, pertinent 1/10 concentration plasmatique.

L'utilisation répétée du médicament est observée accumulation prononcée de diazépam et ses métabolites actifs.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie, avec la participation des isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, И на CYP3A5 CYP3A7 98-99% pour former un desmetildiazepama métabolite très actif et moins actif – témazépam et oxazépam.

Déduction

J_1/2 desmetildiazepama est 30-100 non, Temazepam – 9.5-12.4 h et l'oxazépam – 5-15 non.

Signaler les nouvelles – 70% (sous la forme de glucuronides), sous forme inchangée – 1-2%, Moins 10% – avec des excréments.

Il se réfère aux benzodiazépines avec un long T_1/2. Après l'arrêt du traitement en métabolites sanguins sont stockés pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

J_1/2 peut augmenter les nouveau-nés – à 30 non, chez les patients âgés – à 100 non, chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale – à 4 ré.

Relaniuma: témoignage

• traitement des troubles névrotiques et de type névrose avec manifestation d'anxiété;
• soulagement de l'agitation psychomotrice, associée à l'anxiété;
• soulagement des crises d'épilepsie et des états convulsifs d'étiologies diverses;
• états, accompagnée d'une augmentation du tonus musculaire (incl. stolbnyak, AVC aigu);
• soulagement des symptômes de sevrage et du délire dans l'alcoolisme;
• pour la prémédication et l'ataralgésie en association avec des analgésiques et d'autres médicaments neurotropes dans diverses procédures de diagnostic, pratique chirurgicale et obstétricale;
• à la clinique des maladies internes: dans le traitement de l'hypertension (accompagnée par l'anxiété, hyperexcitabilité), crise gipertonicheskogo, vasospasme, ménopausique et des troubles menstruels.

Relaniuma: schéma posologique

Dans le but de relief de l'agitation psychomotrice, associée à l'anxiété, nommer 5-10 mg / lente, si nécessaire par 3-4 h le médicament est administré de nouveau dans la même dose.

À stolbnyake nommer 10 mg / lente ou profonde / m, puis / goutte à goutte administré 100 diazépam mg 500 ml 0.9% solution de chlorure de sodium ou 5% solution de glucose à un taux 5-15 mg / h.

À état de mal épileptique nommer / m ou / par 10-20 mg, si nécessaire par 3-4 h le médicament est administré de nouveau dans la même dose.

À élimination des spasmes musculaires squelettiques – par 10 mg / m pour 1-2 heures avant l'intervention.

DANS obstétrique nommer / m 10-20 mg pour la dilatation du col de 2-3 doigt.

Les nourrissons après la 5ème semaine de vie (supérieur 30 jours) administré en / lente 100-300 ug / kg de poids corporel à un maximum de 5 mg, si nécessaire, par l'introduction d'une répétition 2-4 non (en fonction des symptômes cliniques).

Pour les enfants 5 et ancien le médicament est introduit dans / lentement 1 mg tous 2-5 min pour une dose maximale 10 mg; si nécessaire, l'administration peut être répétée après 2-4 non.

Relaniuma: effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: au début du traitement (en particulier chez les patients âgés) – somnolence, vertiges, fatigue, troubles de la concentration, ataxie, désorientation, émoussement des émotions, arriération mentale et des réponses motrices, anterogradnaya amnésie (développe plus souvent, que lorsque d'autres benzodiazépines); rarement – mal de tête, euphorie, dépression, tremblement, catalepsie, confusion, extrapyramidal les réactions dystoniques (mouvements incontrôlés), asthénie, faiblesse musculaire, giporefleksiя, dysarthrie; dans certains cas – réactions paradoxales (crises d'agressivité, agitation psychomotrice, peur, suicidaire, spasmes musculaires, confusion, hallucinations, alarme, les troubles du sommeil).

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, maux de gorge, grande fatigue ou de faiblesse), anémie, thrombocytopénie.

A partir du système digestif: la bouche sèche ou hypersalivation, brûlures d'estomac, Ikotech, gastralgies, nausée, vomissement, diminution de l'appétit, constipation, la fonction hépatique anormale, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines, jaunisse.

Système cardiovasculaire: hypotension, tachycardie.

A partir du système urinaire: incontinence ou de rétention urinaire, altération de la fonction rénale.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: augmenté ou diminué la libido, dysménorrhée.

Le système respiratoire: dépression respiratoire (à l'introduction trop rapide du médicament).

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison.

Les réactions locales: flebyt thrombose ou venoznыy (Krasnoja, gonflement, douleur) au niveau du site d'injection.

Autre: adaptation, la dépendance aux drogues; rarement – la dépression du centre respiratoire, Vision floue (diplopie), Boulimie, perte de poids.

Avec une forte diminution de la dose ou l'arrêt du – retrait (irritabilité, mal de tête, alarme, peur, agitation psychomotrice, les troubles du sommeil, disforija, spasmes des muscles lisses des organes internes et les muscles squelettiques, dépersonnalisation, augmentation de la transpiration, dépression, nausée, vomissement, tremblement, troubles de la perception, incl. hyperacousie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, hallucinations; rarement – troubles psychotiques). Lorsqu'il est utilisé dans les nouveau-nés de l'obstétrique – hypomyotonia, gipotermiя, dyspnée.

Relaniuma: Contre-

• forme grave de la myasthénie;
• coma;
• choc;
• zakrыtougolynaya glaucome;
• indications dans l'anamnèse des phénomènes de dépendance aux stupéfiants, alcool (sauf pour le traitement du syndrome de sevrage alcoolique et le délire);
• syndrome d'apnée du sommeil;
• état d'intoxication alcoolique plus ou moins grave;
• intoxication médicamenteuse aiguë, avoir un effet dépressif sur le SNC (narcotique, hypnotiques et psychotropes);
• maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (le risque de progression de l'insuffisance respiratoire);
• insuffisance respiratoire aiguë;
• Les enfants jusqu'à l'âge 30 jours inclus;
• grossesse (en particulier les trimestres I et III);
• lactation (allaitement maternel);
• hypersensibilité aux benzodiazépines.

DE prudence nommer absences (petit mal) ou le syndrome de Lennox-Gastaut (à / dans l'introduction peut déclencher le développement de l'état de mal épileptique tonique), l'épilepsie ou des antécédents de crises d'épilepsie (l'initiation du traitement avec le diazépam ou le retrait brusque peut accélérer le développement de convulsions ou d'état de mal épileptique), hépatique et / ou rénale, ataxie cérébrale et de la moelle, quand hyperkinésie, propension à l'abus de médicaments psychotropes, dépression, maladies organiques du cerveau (réactions paradoxales possibles), quand hypoprotéinémie, les patients âgés.

Relaniuma: Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Relaniuma^® Il a un effet toxique sur le fœtus et augmenter le risque de malformations congénitales lorsqu'il est utilisé dans le I trimestre de la grossesse. De prendre le médicament à des doses thérapeutiques à des stades ultérieurs de la grossesse peut causer la dépression du système nerveux central du fœtus. L'utilisation constante pendant la grossesse peut entraîner une dépendance physique – symptômes de sevrage possibles dans le nouveau-né.

При применении РЕЛАНИУМа^® à des doses plus 30 mg de 15 heures avant la naissance ou pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire du nouveau-né (jusqu'à ce que l'apnée), diminution du tonus musculaire, diminution de la pression artérielle, gipotermiю, faible acte de sucer (“flasque enfant atteint du syndrome”).

Relaniuma: Instructions spéciales

Avec une extrême prudence doit être utilisé dans les cas graves de dépression diazépam, tk. le médicament peut être utilisé pour mettre en œuvre suicidaire.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® doit être administré lentement, dans une grosse veine, au moins, pendant 1 par minute 5 mg (1 ml) produit. Non recommandé pour les I / perfusion continue – précipitation et adsorption possible de la matière de médicament à partir de PVC récipients et des tubes de perfusion.

Lorsque rénale ou d'insuffisance hépatique et de l'utilisation prolongée est nécessaire pour contrôler l'image du sang périphérique et des enzymes hépatiques.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® haute dose, avec une durée de traitement importante pour les patients, déjà abusé de l'alcool ou de drogues. Inutilement médicament ne doit pas être utilisé pendant une longue période. Il est inacceptable arrêt brutal du traitement en raison du risque de rétractation, Toutefois, en raison de la lente élimination du diazépam, manifestation de ce syndrome est exprimée beaucoup plus faible, que les autres benzodiazépines.

Si vous avez des patients atteints de telles réactions inhabituelles, comme l'agressivité accrue, agitation psychomotrice, alarme, un sentiment de peur, pensées suicidaires, hallucinations, augmentation des crampes musculaires, tomber endormi difficile, cures de sommeil profond doit être interrompu.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® ou l'arrêt brutal chez des patients souffrant d'épilepsie ou des antécédents de convulsions peut accélérer le développement de convulsions ou d'état de mal épileptique.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® chez les patients âgés.

Si nécessaire, l'utilisation du médicament chez les patients avec le foie et le rein doit peser les risques et les avantages du traitement.

Relaniuma^® pas administré intra-en raison du risque de gangrène.

Avec un usage prolongé du médicament peuvent se développer addiction.

Pendant le traitement, l'alcool est interdit.

Utilisez en pédiatrie

Enfants, en particulier pour les jeunes enfants, très sensible à l'effet inhibiteur des benzodiazépines sur le système nerveux central.

Les nouveau-nés ne sont pas recommandés à prescrire des médicaments, contenant de l'alcool benzylique, tk. peuvent développer un syndrome toxique, acidose métabolique manifesté, Dépression du SNC, difficulté à respirer, insuffisance rénale, hypotension et, peut-être, saisies, ainsi qu'une hémorragie intracrânienne.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, recevoir le médicament, Il faut éviter de activités Activités potentiellement dangereuses, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices.

Relaniuma: surdosage

Symptômes: somnolence, la dépression de la conscience de gravité variable, une excitation paradoxale, diminution des réflexes à arefleksiya, diminution de la réponse à des stimuli de douleur, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nistagmo), tremblement, bradycardie, diminution de la pression artérielle, effondrement, coeur de l'oppression, dépression respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, diurez, administration de charbon activé; thérapie symptomatique (l'entretien de la respiration et la pression artérielle), soins respiratoires.

Un antidote spécifique flumazénil, à appliquer dans un environnement hospitalier. Le flumazénil est pas indiquée chez les patients souffrant d'épilepsie, qui ont été traités avec des benzodiazépines. Dans de tels cas, une action antagoniste à l'égard de benzodiazépines peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.

Relaniuma: interaction médicamenteuse

Inhibiteurs de la MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® avec snotvornыmi, sédatifs, analgésiques opioïdes, autres tranquillisants, benzodiazépines, miorelaksantami, Anesthésiques généraux, antidépresseurs, neuroleptiques, ainsi qu'avec l'éthanol il ya une forte augmentation dans l'action inhibitrice sur le système nerveux central.

Dans une application avec la cimétidine, disulьfiramom, Érythromycine, fluoxétine, ainsi qu'avec les contraceptifs oraux et les médicaments estrogensoderjath, qui inhibent de manière compétitive le métabolisme dans le foie (oxydation) – peut ralentir le métabolisme de diazepam et d'accroître sa concentration dans le plasma sanguin.

Isoniazide, le kétoconazole, le métoprolol et aussi ralentir le métabolisme du diazépam et d'accroître sa concentration dans le plasma sanguin.

Le propranolol et l'acide valproïque augmente la concentration de diazepam dans le plasma sanguin.

La rifampicine peut induire le métabolisme du diazépam, ce qui conduit à une diminution de sa concentration dans le plasma.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® SNC.

Au application simultanée avec des agents antihypertenseurs peut augmenter l'effet hypotenseur.

Bien que l'utilisation de la clozapine peut être augmentée dépression respiratoire.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® avec des glycosides cardiaques peuvent augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum sanguin et le développement de l'intoxication digitalique (en raison de la communication simultanée avec des protéines plasmatiques).

Relaniuma^® réduit l'efficacité de la lévodopa chez des patients ayant la maladie de Parkinson.

Oméprazole prolonge l'élimination du diazépam.

Analeptiques respiratoires, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® peut augmenter la toxicité de la zidovudine.

Théophylline (faible dose) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® Il vous permet de réduire la dose de fentanyl, requis pour l'introduction de l'anesthésie générale, et réduit le début de l'anesthésie générale.

Interaction pharmaceutique

Relaniuma^® incompatible dans la même seringue avec d'autres médicaments.

Relaniuma: conditions de délivrance des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Relaniuma: conditions de stockage

Relaniuma^® se réfère à la liste des substances puissants Comité permanent de contrôle des drogues sur MoH.

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 5 années.