РЕКСЕТИН

Matière active: Paroxétine
Lorsque ATH: N06AB05
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Lorsque CSF: 02.02.04
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés blanche ou presque blanche, tour, de lentille, avec Valium sur une partie et courir “X20” – autre.

Excipients: gipromelloza, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, carboxyméthylamidon sodique, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, Le dioxyde de titane.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanche ou presque blanche, tour, de lentille, avec Valium sur une partie et courir “X30” – autre.

Excipients: gipromelloza, hydrogénophosphate de calcium dihydraté, carboxyméthylamidon sodique, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polysorbate 80, Le dioxyde de titane.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antidépresseur. Il inhibe l'absorption neuronale inverse de sérotonine dans le système nerveux central. Peu d'effet sur l'absorption neuronale de la noradrénaline et la dopamine. Elle a un effet anxiolytique et stimulant également.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration par voie orale de la paroxétine est bien absorbée dans le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture simultanée n'a aucune incidence sur l'absorption et la pharmacocinétique de la paroxétine.

Distribution

La paroxétine est lié aux protéines plasmatiques à 93-95%. L'état d'équilibre est atteint après 7-14 jours après le début de la thérapie, Plus tard dans la pharmacocinétique de la thérapie à long terme est pas changé.

Métabolisme

Elle est métabolisée principalement dans le foie à la formation de métabolites actifs essentiellement.

Déduction

J_1/2 la paroxétine est dans la plage de 6 à 71 non, mais les moyennes 24 non. Sur 64% La paroxétine est excrétée dans l'urine (2% – sous forme inchangée, 62% – sous forme de métabolites); sur 36% excrété par les intestins, principalement sous forme de métabolites, Moins 1% – inchangée dans les fèces.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

La concentration de la paroxétine dans le plasma augmente avec le foie et les reins, ainsi que chez les personnes âgées.

Témoignage

- Dépression des diverses étiologies, incl. états, accompagnée par l'anxiété;

- Les troubles obsessionnels compulsifs (obsessionnel-compulsif);

- Le trouble panique, incl. la peur de rester dans la foule (agoraphobie);

- La phobie sociale;

- Trouble d'anxiété généralisée (GTR);

- Post-traumatic stress disorder.

Il est également utilisé dans le cadre d'un traitement anti-.

Posologie

Les comprimés doivent être prises 1 heure / jour, de préférence le matin, en mangeant, sans mâcher.

Comme avec tout autre traitement antidépresseur, en fonction de l'état clinique du patient par 2-3 semaines de traitement, la dose peut être changé.

À dépression La dose quotidienne recommandée est de 20 mg. L'effet se développe plus progressivement. Certains patients peuvent augmenter la dose. La dose quotidienne peut être augmentée par 10 mg par semaine pour obtenir un effet thérapeutique; La dose quotidienne maximale est de 50 mg / jour.

À les troubles obsessionnels compulsifs (obsessionnel-compulsif) dose de départ est 20 mg / jour. La dose peut être augmentée par 10 mg pour obtenir une réponse thérapeutique. La dose quotidienne maximale est de, généralement, 40 mg, mais ne doit pas dépasser 60 mg.

À troubles de panique la dose thérapeutique recommandée est 40 mg / jour. Le traitement doit commencer avec un petit (10 mg / jour) dose, avec une augmentation hebdomadaire de 10 mg par semaine jusqu'à ce que l'effet désiré. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg. La dose initiale recommandée est faible en raison de la possibilité d'une augmentation temporaire de l'intensité des symptômes de la maladie au début de la thérapie.

À phobie sociale le traitement peut être initié par une dose 20 mg / jour. Si, après deux semaines de traitement, aucune amélioration significative de l'état du patient, la dose peut être augmentée à hebdomadaire 10 mg pour obtenir l'effet désiré. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 50 mg. Pour un traitement d'entretien, le médicament est utilisé à une dose de 20 mg / jour.

À trouble d'anxiété généralisée la dose thérapeutique recommandée est 20 mg / jour. En fonction de la réponse du patient à la dose quotidienne de la thérapie peut être augmentée progressivement 10 mg par semaine; la dose quotidienne maximale – 50 mg.

À trouble de stress post-traumatique la dose thérapeutique recommandée est 20 mg / jour. En fonction de la réponse du patient au traitement, la dose quotidienne peut être augmentée par 10 mg, La dose quotidienne maximale est de 50 mg.

En fonction de l'état clinique du patient pour empêcher la possibilité de récidive nécessaire d'effectuer un traitement d'entretien. Le traitement d'entretien après la disparition des symptômes dépression peut faire 4-6 Mois, et lorsque trouble panique et obsessif et plus. Comme avec d'autres médicaments psychotropes, Évitez arrêt brusque du traitement.

Dans les patients affaiblis et les personnes âgées concentration de paroxétine dans le sérum peut augmenter plus vite que la normale, par conséquent, la dose initiale recommandée est 10 mg / jour. Cette dose peut être augmentée par 10 mg par semaine, en fonction de l'état du patient. La dose maximale ne dépasse 40 mg / jour.

Bébés en raison du manque d'expérience clinique du médicament est pas représenté.

À rein (CC< 30 ml / min) ou d'insuffisance hépatique augmentation de la concentration de la paroxétine dans le plasma sanguin, dose quotidienne donc recommandé dans ces cas est 20 mg. Cette dose peut être augmentée en fonction du patient, mais vous devez vous efforcer de maintenir la dose au plus bas niveau possible.

Effet secondaire

Les effets indésirables sont présentés avec un ratio de taux de détection du nombre total de patients recevant ce traitement.

A partir du système digestif: nausée (12%); parfois – constipation, diarrhée, diminution de l'appétit; rarement – l'augmentation des taux de tests de la fonction hépatique; dans certains cas – dysfonction hépatique grave. Entre la paroxétine et les modifications des enzymes hépatiques ont pas prouvé un lien de causalité, mais dans le cas de la fonction hépatique anormale est recommandé l'arrêt de la paroxétine.

A partir du système nerveux central et périphérique: somnolence (9%); tremblement (8%); faiblesse et fatigue (7%), insomnie (6%); dans certains cas – mal de tête, irritabilité, paresthésie, vertiges, somnambulisme, manque de concentration; rarement – troubles extrapyramidaux, dystonie orofaciale. Extrapyramidal le désordre observé principalement dans l'utilisation intensive précédant des neuroleptiques. Rarement observé des convulsions épileptiformes (qui est caractéristique d'autres antidépresseurs et thérapie); hypertension intracrânienne.

Puisque le système nerveux autonome: augmentation de la transpiration (9%), bouche sèche (7%).

Sur la partie de l'organe de la vision: dans certains cas – Vision floue, midriaz; rarement – attaque de glaucome aigu.

Système cardiovasculaire: dans certains cas – tachycardie, modifications de l'ECG, pression artérielle labile, évanouissement.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: troubles de l'éjaculation (13%), dans certains cas – changements dans la libido.

A partir du système urinaire: rarement – difficulté à uriner.

De l'équilibre hydro-électrolytique: dans certains cas – hyponatrémie avec le développement de l'oedème périphérique, symptômes de conscience ou épileptiformes douteux. Après l'arrêt des niveaux stupéfiants de sodium dans le sang à la normale. Dans certains cas, cette maladie se développe à la suite de la surproduction de l'hormone antidiurétique. La plupart de ces cas sont survenus chez les personnes âgées, qui en plus de la paroxétine reçu des diurétiques et d'autres médicaments.

Les réactions allergiques: rarement – dermahemia, hémorragie sous-cutanée, gonflement du visage et des extrémités, réactions anaphylactiques (urticaire, bronchospasme, œdème de Quincke), démangeaisons.

Autre: dans quelques cas, – myopathies, mialgii, myasthénie, myoclonies, giperglikemiâ; rarement – hyperprolactinémie, galactorrhée, gipoglikemiâ, la fièvre et le développement de la grippe comme de l'Etat, changement dans le goût. Rarement thrombocytopénie a développé (un lien de causalité avec la prise du médicament ne soit pas prouvé). Paroxétine peut être accompagné par une augmentation ou une diminution du poids corporel. Décrit plusieurs cas de saignement excessif.

Paroxétine, comparaison avec les antidépresseurs tricycliques, moins susceptibles de causer la bouche sèche, constipation et somnolence. Le retrait soudain du médicament peut provoquer des vertiges, troubles sensoriels (par exemple,, paresthésie), un sentiment de peur, troubles du sommeil, ažitaciû, tremblement, nausée, transpiration et la confusion, si la cessation de la thérapie médicamenteuse doit être effectuée progressivement (il est souhaitable de réduire la dose tous les deux jours).

L'incidence d'effets secondaires et de l'intensité diminue au cours du traitement, Par conséquent, lorsque leur développement dans la plupart des cas possible de continuer à prendre le médicament.

Contre-

- La réception simultanée d'inhibiteurs de la MAO et la période 14 jours après leur annulation;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (en raison du manque d'expérience clinique);

- Hypersensibilité à la drogue.

Reksetin^® Il ne doit pas être utilisé en association avec la thioridazine, parce que, comme d'autres médicaments, qui inhibent l'isoenzyme CYP2D6, paroxétine peut augmenter les concentrations plasmatiques de la thioridazine. Nomination de la thioridazine peut conduire à un allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme associées à des arythmies ventriculaires graves, такими как torsades de pointes (tordant tachycardie zhelulochkovaya), et provoquer une mort subite.

DE prudence utiliser chez des patients atteints de troubles fonctionnels du système cardiovasculaire, insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, hyperplasie prostatique, ainsi que chez les patients âgés.

Paroxétine doit être utilisée avec précaution en présence d'une histoire de l'épilepsie. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% patients. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Paroxétine vыzыvaet mydriase, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazépam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (somnolence) pas observé. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Grossesse et allaitement

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, sauf, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, liées à la drogue.

Les femmes en âge de procréer во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Précautions

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 jours après leur annulation. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (que lors de la réception d'autres antidépresseurs).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, en particulier chez les patients âgés, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Ce risque persiste jusqu'à, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Outre, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Les patients (et ils, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, pour, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Malgré cela, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, nécessitant une réactivité. Степень ограничения определяется индивидуально.

Dose excessive

Symptômes: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: nausée, vomissement, tremblement, mydriase, bouche sèche, общее возбуждение, augmentation de la transpiration, somnolence, vertiges, rougeur de la peau. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Traitement: lavage gastrique, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h pendant la première 24-48 non; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Aucun antidote spécifique. Diurèse forcée, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Interactions médicamenteuses

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, nausée, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperréflexie, incoordination. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Préparations, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, incl. с некоторыми антидепрессантами (par exemple,, nortryptylyn, Amitriptyline, imipramine, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (par exemple,, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (par exemple,, propafénone, флекаинид и энкаинид) ou les médicaments, qui bloquent son action (par exemple,, quinidine, cimétidine, codéine).

Aucune donnée clinique fiables sur la paroxétine inhibent le CYP3A4 Aucune, par conséquent, il est possible d'utiliser des préparations, ингибирующими этот фермент (par exemple,, terfénadine).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Dans une application avec des médicaments, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, Protsiklidina dose conséquent, l'apparition d'effets secondaires anticholinergiques devrait être réduit.

Dans les essais cliniques de la paroxétine n'a pas affecté le niveau de propranolol dans le sang.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Malgré, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. Durée de vie – 5 années.