REDUKSIN®

Matière active: cellulose microcristalline, Siʙutramin
Lorsque ATH: A08AA10
CCF: Médicament anti-obésité à action centrale
CIM-10 codes (témoignage): E66
Lorsque CSF: 16.02.01
Fabricant: AMK-Pharm Ltd. (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules №2 bleu; contenu de capsules – poudre blanche ou blanc avec une teinte légèrement jaunâtre.

Excipients: le stéarate de calcium.

Composants de l'enveloppe de la capsule: le dioxyde de titane colorant, teindre azorubine, brevet colorant bleu, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (aluminium / PVC) (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (aluminium / PVC) (6) – packs de carton.

Capsules №2 bleu; contenu de capsules – poudre blanche ou blanc avec une teinte légèrement jaunâtre.

Excipients: le stéarate de calcium.

Composants de l'enveloppe de la capsule: le dioxyde de titane colorant, brevet colorant bleu, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (aluminium / PVC) (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (aluminium / PVC) (6) – packs de carton.

Action pharmacologique

Combinaison médicament pour traiter l'obésité, l'action est due à ses composants constitutifs. La sibutramine est un promédicament et exerce son effet in vivo en raison de métabolites (des amines primaires et secondaires,), l'inhibition de la recapture de monoamines (principalement la sérotonine et de la noradrénaline). L'augmentation des neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité de la serotonine 5-HT-récepteurs adrénergiques centraux et, ce qui augmente la satiété et de réduire le besoin de nourriture, ainsi qu'une augmentation de la termoproduktsii. Опосредованно de la b₃-adrenoreceptory, Sibutramine agit sur le tissu adipeux brun. La perte de poids accompagnée d'une augmentation de la concentration sérique de HDL et une diminution des triglycérides, cholestérol total, LDL, Acide urique.

La sibutramine et ses métabolites ne touchent pas la libération de monoamines, pas inhiber la MAO; Il n'a pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine (5-HT₁, 5-HT_1UNE, 5-HT_1B, 5-HT_2UNE, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, une₁, une₂), dopamine (RÉ₁, RÉ₂), muscariniques, histamine (H₁), benzodiazépine et les récepteurs NMDA.

La cellulose microcristalline est enterosorbent, Il a des propriétés de sorption et de l'effet non spécifique détoxication. Lier et éliminer divers micro-organismes du corps, leurs produits métaboliques, toxines exogène et endogène nature, allergènes, xénobiotiques, et l'excès de certains produits et de métabolites métaboliques, responsable du développement de la toxémie endogène.

Pharmacokinetics

Absorption, distribution, métabolisme

Après administration par voie orale de la sibutramine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, au moins 77%. Effet traité “premier passage” biotransformé dans le foie et CYPZA4 impliquant isoenzyme pour former deux métabolites actifs (mono- et didesmetilsibut-ramin). Après avoir reçu une dose unique de 15 mgC_maximum monodesmetilsibutramina est 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_maximum sibutramine obtenue par 1.2 non, métabolite actif – par 3-4 non. Recevoir simultanément avec de la nourriture réduit le C_maximum métabolites 30% et augmente le temps d'y parvenir 3 non, sans modifier l'ASC. Il est rapidement distribué dans les tissus. La liaison de la sibutramine aux protéines plasmatiques est 97%, mono et- et didesmetilsibutramina – 94%. C_ss métabolites actifs dans le sang atteint dans 4 jours après l'initiation du traitement, et environ 2 fois les niveaux de plasma après l'administration d'une dose unique de.

Déduction

J_1/2 siʙutramina – 1.1 non, monodesmetilsibutramina – 14 non, didesmetilsibutramina – 16 non. Métabolites actifs sont hydroxylation et la conjugaison avec la formation de métabolites inactifs, qui sont dérivés principalement les reins.

Témoignage

Afin de réduire le poids corporel dans les conditions suivantes:

- L'obésité Alimentaire avec un indice de masse corporelle (IMC) 30 kg / m² et plus;

- Alimentaire obésité avec un IMC 27 kg / m² ou plus en combinaison avec d'autres facteurs de risque, en raison de l'embonpoint (le diabète sucré de type 2 /non insulino / ou dyslipoprotéinémie).

Posologie

Reduksin^® intérieur nommé 1 heure / jour. Dose réglée individuellement, en fonction de la tolérabilité et l'efficacité clinique. La dose initiale recommandée – 10 mg, mauvaise portabilité peut recevoir une dose de 5 mg. Les gélules doivent être prises le matin, ne pas mâcher et de boire beaucoup de liquides. Le médicament peut être pris sur un estomac vide, et de les combiner avec un repas.

Si au cours de la 4 semaines de traitement ne sont pas atteints d'une réduction du poids corporel 5% et plus, puis augmenter la dose à 15 mg / jour. Durée du traitement Reduxine^® ne doit pas dépasser 3 mois pour les patients, ne sont pas bien répondre au traitement (c'est à dire. que, pendant 3 mois de traitement ne parvient pas à réduire le poids 5% de poids corporel initial). Le traitement doit pas continuer, si un traitement supplémentaire (après la perte de poids obtenue) le patient est re-prend du poids du corps 3 kg ou plus.

La durée totale du traitement ne doit pas dépasser 2 année, que pour une période plus prolongée de données de la sibutramine sur l'efficacité et la sécurité absent.

Thérapie Reduxine^® doivent être traitées par un médecin, avoir une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Le médicament doit être combiné avec un régime alimentaire et l'exercice.

Effet secondaire

Effets secondaires, en fonction des effets sur les organes et systèmes organiques, sont présentés dans l'ordre suivant (souvent – >10%, parfois – 1-10%, rarement – < 1%).

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – bouche sèche, insomnie; parfois – mal de tête, vertiges, anxiété, paresthésie, ainsi que des changements dans le goût; dans quelques cas, – mal au dos, dépression, somnolence, labilité émotionnelle, anxiété, irritabilité, nervosité, convulsions.

Un patient avec la violation schizo, qui existait probablement avant le traitement, après le traitement développé une psychose aiguë.

Système cardiovasculaire: parfois – tachycardie, pulsation, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation. Il ya eu une augmentation modérée de la pression artérielle au repos sur 1-3 mmHg. et une augmentation modérée impulsion sur 3-7 bpm. Dans certains cas, ne sont pas exclus augmentation plus importante de la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Modification cliniquement significative de la pression artérielle et la fréquence cardiaque sont enregistrées principalement au début du traitement (premier 4-8 semaines).

A partir du système digestif: souvent – perte d'appétit, constipation; parfois – nausée, aggravation des hémorroïdes. Quand une tendance à la constipation dans les premiers jours nécessaire de surveiller la fonction d'évacuation de l'intestin. Si vous souffrez de constipation extrémité de réception et de prendre un laxatif. Dans de rares cas, la douleur dans l'abdomen, paradoxale augmentation de l'appétit, augmentation transitoire des enzymes hépatiques.

Les réactions dermatologiques: parfois – Transpiration; dans quelques cas, – démangeaisons, purpura Shenleyn-Gênes (saignement dans la peau).

De l'organisme dans son ensemble: dans quelques cas décrits ci-après les effets indésirables cliniquement significatifs: dysménorrhée, gonflement, symptômes pseudo-grippaux, soif, rhinite, néphrite interstitielle aiguë, saignement, thrombocytopénie.

Réactions à annuler, tels que maux de tête ou augmentation de l'appétit, sont rares. Il n'y a pas de preuves, observé après que le syndrome de sevrage de traitement, de retrait ou de troubles de l'humeur.

Les effets indésirables les plus fréquents se produisent au début du traitement (premier 4 de la semaine). Leur gravité et la fréquence au fil du temps affaiblissent. Les effets secondaires sont, généralement, et légère et réversible.

Contre-

- Disponibilité des causes organiques de l'obésité (par exemple,, gipotireoz);

- graves troubles de l'alimentation (l'anorexie ou la boulimie);

- Maladie mentale;

- Syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisées);

- les inhibiteurs de la MAO simultanée (par exemple,, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou leur utilisation pour 2 semaines avant de prescrire Reduxine^®; l'utilisation d'autres médicaments, agissant sur le système nerveux central (par exemple,, Antidépresseurs, neuroleptiques); préparations, prescrit pour les troubles du sommeil, contenant du tryptophane, et d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids;

- CHD, décompensée insuffisance cardiaque chronique, maladie cardiaque congénitale, maladie artérielle occlusive périphérique, tachycardie, Arythmie, les maladies cérébrovasculaires (coup, attaques ischémiques transitoires);

- L'hypertension non maîtrisée (BP-dessus 145/90 mmHg.);

- Thyréotoxicose;

- Hépatique grave;

- Insuffisance rénale sévère;

- Hyperplasie bénigne de la prostate;

- Phéochromocytome;

- Zakrыtougolynaya glaucome;

- Drogues Créé, alcoolisme ou de toxicomanie;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

- Vieillesse âgés 65 années;

- Fondée hypersensibilité à la sibutramine ou à d'autres composants du médicament.

DE prudence devrait être prescrit dans les états suivants: histoire d'arythmie, insuffisance circulatoire chronique, maladie de l'artère coronaire (incl. l'histoire), lithiase biliaire, hypertension artérielle (et contrôlée histoire), des troubles neurologiques, y compris un retard mental et des crises (incl. l'histoire), dysfonction hépatique et / ou rénale légère à gravité modérée, tics moteurs et verbaux histoire.

Grossesse et allaitement

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse en raison du manque d'un nombre suffisant d'études sur la sécurité de l'impact de la sibutramine sur le foetus.

Les femmes en âge de procréer pendant la réception Reduxine^® Vous devriez utiliser des contraceptifs.

Reduksin^® ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Précautions

Reduksin^® Elle devrait être appliquée que dans des cas, lorsque toutes les interventions non pharmacologiques pour réduire le poids du corps sont inefficaces – si la réduction de poids corporel pendant 3 mois était de moins de 5 kg.

Traitement Reduxine^® Il doit être effectuée dans le cadre d'une thérapie complexe pour la perte de poids sous surveillance médicale, avoir une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

La thérapie combinée de l'obésité implique des changements dans le régime et style de vie, et de l'activité physique accrue. Une composante importante de la thérapie est de créer les conditions préalables à un changement permanent dans les habitudes alimentaires et mode de vie, nécessaire pour maintenir la perte de poids obtenue après l'arrêt du traitement médicamenteux. Les patients doivent être sous la thérapie avec Reduxine^® de changer votre style de vie et les habitudes de sorte, après la fin du traitement pour assurer la conservation de la perte de poids obtenue. Les patients ont besoin d'être clair sur, que le non-respect entraînera à nouveau le gain de poids et des appels répétés chez le médecin.

Les patients, prenant Reduxine^®, nécessaire pour mesurer la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Première 2 mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés tous les 2 de la semaine, puis mensuellement. Chez les patients souffrant d'hypertension (qui, sur le fond de l'hypertension artérielle de traitement ci-dessus 145/90 mmHg.) Cette surveillance doit être effectuée avec soin et, si nécessaire, à des intervalles plus courts. Les patients, dont la pression artérielle deux fois avec des mesures répétées dépassent le niveau 145/90 mm.rt. Article. traitement avec Reduxine^® à suspendre .

Une attention particulière devrait être accordée co-administration de médicaments, augmenter l'intervalle QT. Ces médicaments comprennent l'histamine H₁-récepteurs (Astemizol, terfénadine); antiarythmiques, увеличивающие de QT (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafénone, sotalol); Stimulants de la motricité gastro-intestinaux (cisapride, pimozid, sertindole et les antidépresseurs tricycliques). La prudence devrait être observée lors de l'utilisation du médicament sur un fond d'états, qui sont des facteurs de risque en augmentant l'intervalle QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

L'intervalle entre la réception des inhibiteurs de la MAO et Reduxine^® doit être au moins 2 semaines.

La relation entre le Reduxine de réception^® et le développement de l'hypertension pulmonaire primaire est pas installé , Pourtant, étant donné le risque bien connu de médicaments de ce groupe, avec un suivi médical régulier est nécessaire de prêter une attention particulière aux symptômes, comme une dyspnée progressive (arrêt respiratoire), douleurs à la poitrine et de l'enflure dans les jambes.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Le Reduxine de drogue^® peut limiter la capacité du patient à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion.

Dose excessive

Il ya très peu de données au sujet de la sibutramine surdosage.

Symptômes: la gravité accrue des effets secondaires. Des panneaux spécifiques d'un surdosage ne sont pas connus.

Traitement: administration de charbon activé, lavage gastrique, thérapie simptomaticheskaya, avec une augmentation de la pression artérielle et une tachycardie – nomination de bêta-bloquants. Aucun antidote spécifique. Il est nécessaire d'effectuer des actions communes: fournir souffle gratuitement, surveiller l'état du système cardiovasculaire, et si nécessaire de procéder à un traitement symptomatique d'entretien. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse est pas installé.

Interactions médicamenteuses

Inhibiteurs d'oxydation microsomal, incl. inhibiteurs du CYP3A4 (incl. kétoconazole, Érythromycine, cyclosporine) augmentation des concentrations plasmatiques des métabolites de sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement significatif de l'intervalle QT. Rifampicine, les antibiotiques macrolides, phénytoïne, Carbamazépine, phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine. L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments, augmenter la concentration de sérotonine dans le sang, Elle peut conduire à de graves interactions. Le soi-disant syndrome sérotoninergique peut se développer dans de rares cas tout en appliquant Reduxine^® avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (médicaments pour le traitement de la dépression), Certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, digidroergotamin), avec des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, Fentanyl) ou antitussifs (dextrométhorphane). La sibutramine n'a aucun effet sur l'effet des contraceptifs oraux.

En même temps, en prenant la sibutramine et de l'éthanol, il y avait aucun effet négatif de gain de l'éthanol. Cependant, l'alcool est absolument pas compatible avec la diététique recommandée tout en prenant des activités de la sibutramine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année.