ORSOTEN

Matière active: Orlistat
Lorsque ATH: A08AB01
CCF: Médicament anti-obésité – un inhibiteur de lipases gastro-intestinales
CIM-10 codes (témoignage): E66
Lorsque CSF: 16.02.02
Fabricant: Krka-RUS OOO (Russie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre; contenu de capsules – micro ou un mélange de poudre et granulés blancs ou presque blancs; Il peut y avoir des agglomérats emballés, en appuyant sur pause facile quand.

Excipients: cellulose microcristalline.

La composition du corps et la coiffe de la capsule: gipromelloza, eau, Le dioxyde de titane (E171), colorant oxyde de fer jaune (E171).

7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (6) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (12) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament anti-obésité. Un inhibiteur spécifique de lipases gastro-intestinales, la longue durée d'action. Fournit un effet thérapeutique dans la lumière de l’estomac et l’intestin grêle, formant une liaison covalente avec une parcelle de serinovym active de la lipase gastrique et intestinal. Enzyme inactivée perd ainsi la capacité de décomposer les graisses alimentaires, à venir sous la forme de triglycérides, aspiration libre sur les acides gras et les monoglycérides. Depuis triglycérides ne sont pas absorbés unsplit, l’apport de calories dans le corps diminue, Cela conduit à une diminution du poids corporel.

L’action thérapeutique de la préparation se faite sans aspiration dans la circulation sanguine. Orlistata activité entraîne une augmentation graisseuse en masses fécales déjà dans 24-48 h après administration. Après la préparation de la teneur en matières grasses dans les masses fécales sont généralement retournés au niveau de l’original par 48-72 non.

Pharmacokinetics

Absorption

Déménagements orlistata faible. Par 8 heures après que l’ingestion de la dose thérapeutique d’orlistat inchangé dans plasma n’est pratiquement pas défini (concentration de moins de 5 ng / ml). Signes de cumul sont manquants, Cela confirme une drogue inflammatoire minimale.

Distribution

Orlistat in vitro plus, que 99% lié aux protéines plasmatiques (surtout avec les lipoprotéines et l’albumine). L'quantités minimales orlistat peut pénétrer dans les érythrocytes.

Métabolisme

Orlistat est métabolisé, principalement, dans la paroi de l’intestin avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs: M1 (gidrolizovannoe chetyrehchlennoe laktonovoe anneau) et M3 (Résidu d’otshheplennym N-formillejcinovym M1).

Déduction

La principale voie d’élimination est par le biais de l’excrétion de l’intestinale – sur 97% la dose de médicament, dont 83% – sous forme inchangée.

Excrétion par les reins cumulative de toutes les substances, structurellement apparenté à l'orlistat, est inférieur à 2% la dose de médicament. Temps d’élimination complète est 3-5 jours. Orlistat et métabolites peuvent apparaître bile.

Témoignage

— traitement des patients obèses présentant un indice de masse corporelle a prolongé (IMC) ≥ 30 kg / m², ou souffrant de surpoids (IMC ≥ 28 kg / m²), incl. associée à des facteurs de risque de l'obésité, en combinaison avec un régime modérément hypocalorique.

Allī, vous pouvez assigner en combinaison avec les médicaments hypoglycémiants ou régime modérément hypocalorique pour patients atteints de diabète sucré de type 2 en surpoids ou obèses.

Posologie

La dose unique recommandée est 120 mg.

Capsule en combinaison avec de l’eau, prenant l’intérieur immédiatement avant chaque repas principal, au moment de la livraison ou non plus tard, que 1 heures après les repas. Si vous manquez un repas ou, Si l’aliment ne contient aucun matières grasses, la réception vous pouvez sauter orlistata.

Dose orlistata plus 120 mg 3 fois par jour n’augmente pas son effet thérapeutique. La durée du traitement – pas plus 2 années.

Ajustement de la dose n’est pas nécessaire pour les patients âgés ou atteints de maladie hépatique ou rénale.

Sécurité et efficacité du orlistata dans le traitement de enfants à l’âge de 18 années non installé.

Effet secondaire

Effets indésirables ont été observés principalement la part de l’appareil digestif et ont été causées par une plus grande quantité de graisse dans les selles. Des effets indésirables communément observés sont nature légère et transitoire de. L’apparition de ces réactions a été observée au cours de la phase initiale du traitement au cours du premier 3 Mois (mais pas plus d’un cas). Quitter l’application orlistata l’incidence des effets indésirables est réduite.

A partir du système digestif: flatulence, accompagnée de saignements du rectum, le désir de déféquer, selles grasses/huileuses, décharge huileuse du rectum, selles molles, chaises rembourrées, l’inclusion de la graisse dans les selles (la maladie coeliaque), douleur ou d’inconfort dans la région abdominale, augmentation de la fréquence des mouvements intestinaux, douleur/gêne dans le rectum, l'urgence de déféquer, scatacratia, la défaite des dents et des gencives, hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2; très rarement-diverticulite, lithiase biliaire, hépatite, possible sévère, transaminaz hépatique accrue et AP.

SNC: mal de tête, anxiété.

Les réactions allergiques: démangeaison, éruption, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, anaphylaxie; rarement – éruption bulleuse.

Autre: symptômes pseudo-grippaux, se sentir fatigué, les infections des voies respiratoires supérieures, infection des voies urinaires, dysménorrhée.

Contre-

- Syndrome de malabsorption chronique;

- Cholestase;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Enfants jusqu'à l'âge 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été étudiée);

-hypersensibilité à l’orlistatu ou tout autre composant du médicament.

Grossesse et allaitement

Selon les résultats des études précliniques de malformations congénitales et de la toxicité de l’embryon lorsqu’orlistata prise n’étaient pas. N’existent pas de données cliniques concernant l’application d’orlistata pendant la grossesse, par conséquent, ni devrait désigner le produit sur une période donnée.

Données sur l’utilisation de la lactation n’étant pas disponibles, Orlistat ne devrait pas nommer lactation.

Précautions

Orlistat est efficace pour la gestion du poids à long terme (perte de poids, maintenir au niveau approprié et pour empêcher répété ajoutant du poids corporel). Orlistatom traitement conduit à profil amélioré de facteurs de risque et maladies, l'obésité concomitante (y compris giperholesterinemiju, la tolérance entravée au glucose, giperinsulinemia, hypertension, le diabète sucré de type 2), et à une réduction de la graisse viscérale.

Diminution du poids corporel au cours du traitement orlistatom peut être accompagnée d’une amélioration dans le métabolisme des glucides rémunération chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, qui peut réduire la dose de médicaments hypoglycémiants.

Afin d’assurer une nutrition adéquate des patients sont invités à prendre des multivitamines.

Les patients doivent suivre les recommandations concernant l’alimentation. Ils doivent être équilibrés, moyennement faible en calories manger, contenant pas plus de 30% calories sous forme de graisses. Consommation quotidienne de gras devait être répartie sur les trois principaux repas.

La probabilité d’effets indésirables dans le sang peut augmenter, Si vous prenez orlistat au milieu de l’alimentation, cétogène (par exemple,, 2000 kcal / jour, > 30% un apport quotidien de calories viennent sous forme de graisses, C’est environ 67 g de matières grasses). Les patients devraient savoir, que plus ils suivent un régime (surtout en ce qui concerne la quantité permise de gras), le moins le risque d’effets indésirables. Régime faible en gras réduit la probabilité d’effets indésirables dans le sang et aide les patients à contrôler et réglementer la consommation de matières grasses.

Si après 12 semaines de traitement ne sont pas arrivé la réduction du poids corporel, moins, sur 5%, orlistata de réception doit s’arrêter.

Dose excessive

Des cas de surdosage n'a été décrit. Dose unique orlistata 800 mg ou doses multiples jusqu’au 400 mg 3 fois / jour pour 15 jours n’a pas été suivi par des réactions indésirables importantes. Outre, dose 240 mg 3 fois / jour, assignés aux patients souffrant d’obésité lors de 6 Mois, pas causé un renforcement significatif des effets indésirables. Dans le cas d’un surdosage d’orlistata, il est recommandé que vous surveiller le patient pendant 24 non.

Interactions médicamenteuses

Les patients, réception de warfarine ou d’autres anticoagulants et orlistat, une baisse du taux de prothrombine, INR accrue, qui ont entraîné des modifications des paramètres hémostatiques.

Interaction avec amitriptilinom, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxétine, losartanom, phénytoïne, contraceptifs oraux, phentermine, nifédipine (incl. avec libération lente), siʙutraminom, furosemidom, captopril, aténolol, glibenclamide ou l’éthanol n’a pas observé.

Augmente la biodisponibilité et la descente d’effet de la pravastatine, augmenter sa concentration dans le plasma 30%.

Diminution du poids corporel peut améliorer le métabolisme chez les patients atteints de diabète sucré, en conséquence, il est nécessaire de réduire la dose de fonds gipoglikemicakih par voie orale.

Orlistatom traitement peut potentiellement perturber l’absorption des vitamines liposolubles (UNE, RÉ, E, K). Si la consommation recommandée de multivitamines, elles doivent être prises pas antérieure au, que 2 h après administration orlistata ou avant le coucher.

Orlistata ensemble admission et Cyclosporine niveau a diminué la concentration de la Cyclosporine dans le plasma sanguin, Par conséquent, il est recommandé que la mesure de la concentration de la Cyclosporine dans le plasma sanguin plus fréquente.

Les patients, recevant de l’amiodarone, devraient plus soigneusement mener une surveillance clinique et ECG de surveillance, tk. Décrit le cas de la baisse des niveaux de concentration dans le plasma sanguin d’amiodarone.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 2 année.