Nimotop (Solution pour perfusion)
Matière active: Nimodipine
Lorsque ATH: C08CA06
CCF: Un bloqueur de canal calcique avec des effets avantageux sur les vaisseaux cérébraux
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: Bayer HealthCare AG (Allemagne)
PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT
Solution pour perfusion | 1 ml | 1 fl. |
nimodipine | 200 g | 10 mg |
50 ml – flacons de verre foncé (1) avec tube de liaison – packs de carton.
Pills, Pelliculés | 1 languette. |
nimodipine | 30 mg |
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (10) – packs de carton.
Action pharmacologique
BMKK, Dérivé 1,4-dihydropyridine, Il a surtout des effets tserebrovazodilatiruyuschee et anti-ischémiques. Il peut empêcher ou éliminer les spasmes des vaisseaux sanguins, provoque divers médicaments vasoconstricteurs (tels que la sérotonine, Pg, gistaminom). En raison de la forte lipophilie pénétrer la BHE. Il améliore la stabilité et la capacité fonctionnelle des neurones. Le blocage sélectif de Ca2 -channels dans certaines régions du cerveau, telles que l'hippocampe et le cortex cérébral, expliquer l'effet positif sur l'apprentissage et la mémoire (effet nootropique). Un mécanisme moléculaire similaire sous-tend l'action vasodilatatrice de nimodipine. Pratiquement aucun effet sur la conductivité dans la SA et noeuds AV et la contractilité miokrada. Augmentation réflexe de la fréquence cardiaque en réponse à la vasodilatation.
Témoignage
Insuffisance cérébrovasculaire (incl. ischémie cérébrale aiguë, la perte de mémoire et la capacité à se concentrer, labilité de l'humeur) – des formes posologiques orales. Hémorragie méningée (incl. après le traitement chirurgical pour une hémorragie méningée) – intraveineuse.
Contre-
Hypersensibilité, hypotension sévère, grossesse, lactation. Vыrazhennaya bradycardie, CHF, insuffisance hépatique, hypotension légère ou modérée, l'infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, hypertension intracrânienne, tissu cérébral de l'oedème généralisé.
Effets secondaires
Effets secondaires. De la CCC: diminution de la pression artérielle, bradycardie, sentiment “marées” à la peau du visage, chaleur, rougeur du visage, survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque sont survenues, arythmie, angine, jusqu'à ce que le développement de l'infarctus du myocarde (en particulier chez les patients atteints de maladie grave coronaropathie obstructive), Arythmie (incl. court flutter ventriculaire, le type d'arythmie “pirouette”); rarement – réduction excessive de la pression artérielle, tachycardie. A partir du système digestif: nausée, diarrhée, inconfort gastro-intestinal, augmentation de l'activité “Hépatique” transaminases et de la phosphatase alcaline, GGT, giperplaziya droit (angiostaxis, douleur, bouffissure), constipation, bouche sèche, augmentation de l'appétit. SNC: vertiges, mal de tête, asthénie, extrapyramidal (parkinsonien) infraction (ataxie, visage comme un masque, démarche brassage, raideur des bras ou des jambes, tremblements des mains et des doigts, la gestion du poids de difficulté), symptômes d'excitation du SNC (insomnie, Une activité physique accrue, excitation, agressivité), dépression, fatigue excessive, somnolence. Le système respiratoire: œdème pulmonaire (difficulté à respirer, toux, stridor). A partir du système hématopoïétique: bessimptomnaya thrombocytopénie, agranulocytose. Sur la partie du système musculo-squelettique: arthrite (douleur, gonflement des articulations). Les réactions allergiques: rarement – éruption cutanée. Autre: œdème périphérique; augmentation de la transpiration, diminution de la fonction rénale (l'augmentation des concentrations d'urée, giperkreatininemiя), perte transitoire de la vision sur le fond de la Cmax, galactorrhée, augmentation du poids tela.Peredozirovka. Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie ou bradycardie, vomissement, douleurs épigastriques, Dysfonctionnement du SNC. Traitement: symptomatique. Les premiers soins comprennent un lavage gastrique et l'administration de charbon activé. Si on observe une diminution significative de la pression artérielle, entrez dans / dopamine ou la noradrénaline. Antidotes spécifiques ne sont pas connus nimodipine.
Posologie et administration
B /, intraventriculaire, intracardiaque, à l'intérieur. Hémorragique et accident vasculaire cérébral ischémique (phase aiguë): le premier jour – / Goutte à goutte 1 mg de 2 heures à un taux 15 ug / kg / h (dans 0.9% Une solution de NaCl), alors bonne tolérabilité – 2 mg de 3 heures à un taux 30 ug / kg / h. Perfusion est effectuée 1 une fois par jour pour 5-7 jours. Après un parcours de 5-14 jours de traitement parentéral est recommandé pour 10 jours par voie orale (par 60 mg 4 une fois par jour). Si, au cours de l'utilisation thérapeutique ou prophylactique de la source de l'hémorragie subit une intervention chirurgicale, Traitement / en solution de nimodipine d'administration de perfusion doit se poursuivre après la chirurgie pendant au moins 5 jours. Dans / dans l'introduction est effectuée en conjonction avec un traitement par perfusion standard, La quantité recommandée de pas qui est inférieur à 1 l / jour. L'administration peut être effectuée au cours de l'anesthésie générale, opérations ou angiographie. Pour une administration intraventriculaire, une solution de, comprenant 2 mg 20 ml 0.9% Une solution de NaCl. spasme de prévention des artères cérébrales après hémorragie méningée doit commencer au plus tard, que 4 jours après l'hémorragie, et se poursuivre pendant la période de plus grand risque de vasospasme, c'est à dire. Jusqu'à 10-14 jour. Après la fin de la perfusion est recommandé admission pour 7 prochains jours (6 une fois par jour 60 mg, à des intervalles de 4 non). Lorsque les troubles neurologiques ischémiques existant (après hémorragie méningée), provoquée par un spasme des vaisseaux sanguins, Le traitement doit débuter dès que possible et se poursuivre pendant au moins 5 et pas plus de 14 jours. Chez les patients âgés, les patients ayant un poids corporel dessous 70 kg et / ou tension artérielle labile est recommandé de commencer la perfusion avec la moitié de la dose de départ habituelle. En cas d'insuffisance hépatique ou rénale dose pris individuellement, sous le contrôle de la fréquence cardiaque, La pression artérielle et l'électrocardiogramme. À l'intérieur, Les comprimés doivent être avalés entiers, boire une petite quantité de liquide, quel que soit le repas. Les intervalles entre les doses ne devraient pas être inférieure à 4 non. En l'absence d'autre. rendez-vous est conseillé d'observer le schéma posologique suivant: 1. Hémorragie méningée après une rupture d'anévrisme. La dose recommandée – 60 mg 6 une fois par jour pour 7 ré (après 5-14 traitement par perfusion de jours avec une solution de nimodipine). 2. Maladie cérébrovasculaire chez les patients âgés. La dose recommandée: 30 mg 3 une fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère peuvent nécessiter une réduction de dose ou l'arrêt du traitement. La durée du traitement pour les troubles neurologiques légers – à 8-16 Soleil, à modérée – 700 jours, lorsqu'elle est exprimée – à 7 années. Migraine (prévention): à l'intérieur, par 30 mg 3 une fois par jour, pendant plusieurs mois.
Précautions
Nomination de nimodipine chez les patients âgés de plus de comorbidités, insuffisance rénale sévère (la valeur du débit de filtration glomérulaire inférieure à 20 ml / min) et les maladies cardiovasculaires graves doit être justifiée attentivement. Pendant le traitement et après son achèvement, ces patients ont besoin de supervision médicale régulière (y compris neurologique). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique due à l'intensité inférieure du métabolisme primaire et le ralentissement de l'inactivation métabolique peuvent augmenter la biodisponibilité de la nimodipine. En conséquence, les principaux et les effets secondaires de la nimodipine, en particulier son effet hypotenseur, peut augmenter. Dans ce cas, la dose doit être réduite en fonction du degré de réduction de la pression artérielle, et si nécessaire l'utilisation de la nimodipine interrompre. Des précautions doivent être prescrits en même temps que le disopyramide et flekainamidom (peut augmenter la gravité des effets inotropes négatifs). Malgré l'absence de syndrome de la BCCI “annuler”, avant la fin du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose. Si au cours du traitement du patient la chirurgie sous anesthésie générale requise, devraient informer l'anesthésiste sur la nature de la thérapie. Il faut être prudent chez les patients âgés en raison de la plus forte probabilité de troubles du rein liés à l'âge. Les solutions sont sensibles à la lumière, il est recommandé de protéger les systèmes de perfusion plaques opaques. Lorsque la lumière du jour ou artificielle dispersés solution pour perfusion de la lumière peuvent être utilisés pour 10 non. Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et d'autres leçon. activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.
Coopération
Depuis nimodipine est métabolisé avec la participation de CYP3A4 du cytochrome, PM, qui inhibent ou induisent le système enzymatique, peuvent affecter le métabolisme d'une première étape (Après administration orale,) ou la clairance de la nimodipine. L'utilisation combinée de la nimodipine et de la fluoxetine est accompagné par des concentrations accrues de la nimodipine dans le plasma (sur 50%), dans lequel la concentration de la fluoxétine significativement diminué, tandis que la concentration de son metabolite actif la norfluoxétine reste inchangé. L'utilisation prolongée de la nimodipine avec de la nortriptyline une légère augmentation de la concentration de la nimodipine dans le plasma; nortriptyline concentration reste inchangée. L'administration précédente à long terme de pentobarbital, phénytoïne ou de la carbamazépine réduit de manière significative la biodisponibilité de l'ingestion nimodipine (thérapie orale simultanée avec la nimodipine et ces médicaments antiépileptiques est déconseillée). Basé sur l'expérience avec d'autres. BMKK, La nifédipine, on peut s'y attendre, rifampicine peut accélérer le métabolisme de la nimodipine, l'induction d'enzymes hépatiques, point O. tandis que la rifampicine et la nimodipine efficacité de ce dernier peut être réduit. Le jus de pamplemousse inhibe le métabolisme d'oxydation des dihydropyridines. Combinaisons de jus de pamplemousse doit être évitée et nimodipine, tk. Cela peut conduire à des concentrations plasmatiques accrues de la nimodipine. L'utilisation simultanée de la nimodipine avec la cimétidine ou l'acide valproïque peut conduire à des concentrations plasmatiques accrues de la nimodipine. Ranitidine et famotsidin aucun effet significatif sur le métabolisme de la BCCI. Il inhibe le métabolisme de la prazosine, etc.. alpha-bloquants, comme un résultat peut augmenter l'effet hypotenseur. Il n'y avait pas d'interactions médicamenteuses de nimodipine chez les patients avec l'halopéridol, sont sur le traitement à long terme avec l'halopéridol. Chez les patients atteints d'hypertension artérielle, la prise de médicaments antihypertenseurs, nimodipine peut renforcer leur action. Lors de l'application de la nimodipine ne devrait pas être dans / pour entrer les bêta-bloquants (le risque d'une réduction significative de la pression artérielle). Prokaynamyd, quinidine, etc.. PM, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT. Nimodipine augmente le risque de dysfonction rénale sur le fond de médicaments néphrotoxiques (aminoglycosides, céphalosporines). Améliore effet arythmogène PM, favoriser l'excrétion de K . Augmente le risque d'effets secondaires de glycosides cardiaques, xinidina, karʙamazepina, cyclosporine, teofillina, valproatov, des sels de Li . L'effet hypotenseur est renforcée tandis que le rendez-vous avec les bêta-bloquants, autres. BMKK, Médicaments anesthésiques ou sympatholytiques. L'effet hypotenseur de réduire sympathomimétiques, AINS (Pg inhibition de la synthèse dans le rein et retarde Na et de liquide dans le corps), Oestrogènes (la rétention d'eau). Préparations Ca2 réduit l'efficacité de la nimodipine. PVC absorbante, les systèmes de perfusion donc I / O de référence ne doit être utilisé en polyéthylène.