Nakom

Matière active: Lévodopa, Carbidopa
Lorsque ATH: N04BA02
CCF: Des anti-drogue – une combinaison d'un précurseur de la dopamine et d'un inhibiteur de decarboxylase périphérique dopa
CIM-10 codes (témoignage): G20, G21
Lorsque CSF: 02.06.01.01.01
Fabricant: LEK d.d. (Slovénie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Ovale, de lentille, avec une encoche sur un côté.

Excipients: cellulose microcristalline, amidon pré-gélatinisé, amidon de maïs, голубой краситель (индиготин Е132), le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Des anti-drogue. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

L'effet du médicament se manifeste dans le premier jour suivant le début de l'administration., parfois – après la première dose. Максимальный эффект достигается в течение 7 jours.

Pharmacokinetics

Carbidopa

Absorption

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maximum Il est compris entre 1.5 h à 5 non.

Métabolisme et l'excrétion

Il est métabolisé dans le foie.

Parmi les métabolites, excrétée dans l'urine, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, qui concernent 14% et 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, autre – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Déduction

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 et h est 35%.

Lévodopa

Absorption

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Malgré, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, épinéphrine, noradrénaline.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maximum est 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 non.

Déduction

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – pendant 2 ч выводится около 1/3 dose.

J_1/2 lévodopa est d'environ 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 non.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 temps, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 à 8 non. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 à 15 non. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, au moins, dans 3 fois. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Témoignage

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Posologie

La dose quotidienne optimale est déterminée par une sélection individuelle prudent. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Comme la recherche, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / jour. Les patients, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® est 1/2 languette. 1-2 fois / jour. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Donc, en cas de nécessité, ajouter 1/2 languette. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, parfois – après la première dose. Полный эффект препарата достигается в течение 7 jours.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, au moins, pour 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (pour 24 non – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Patient, принимавших более 1.5 M. lévodopa, начальная доза Накома^® est 1 languette. 3-4 fois / jour.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 languette. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 onglet. / jour. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® est 8 onglet. / jour (200 мг карбидопы и 2 M. lévodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg de poids corporel (при массе тела пациента 70 kg).

Effet secondaire

Souvent – dyskinésies, включая непроизвольные движения (incl. хорееподобные, dystonic), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

A partir du système nerveux central et périphérique: syndrome malin des neuroleptiques, эпизоды брадикинезии (“Allumé éteint”-syndrome), vertiges, somnolence, paresthésie, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, démence, les troubles du sommeil, excitation, confusion, augmentation de la libido.

Dans de rares cas, – convulsions, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® non installé.

A partir du système digestif: возможны анорексия, vomissement, saignements dans le tractus gastro-intestinal, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarrhée, потемнение слюны.

De l'organisme dans son ensemble: возможны обмороки, douleurs à la poitrine.

Système cardiovasculaire: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incl. эпизоды повышения или снижения АД), phlébite.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, anémie (incl. hémolytique), thrombocytopénie, agranulocytose.

Le système respiratoire: возможно диспноэ.

Les réactions dermatologiques: возможны алопеция, éruption cutanée, потемнение секрета потовых желез.

Avec le système génito-urinaire: urine foncée.

Les réactions allergiques: œdème de Quincke, urticaire, démangeaisons, болезнь Шенлейн-Геноха.

D'autres effets secondaires, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

A partir du système digestif: dyspepsie, bouche sèche, l'amertume dans la bouche, сиалорея, dysphagie, bruxisme, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, constipation, flatulence, ощущение жжения языка.

Métabolisme: diminuer ou augmenter la masse corporelle, gonflement.

SNC: faiblesse, pâmoison, fatigabilité, mal de tête, asthénie, снижение мыслительной активности, désorientation, ataxie, engourdissement, усиление тремора рук, crampes musculaires, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, insomnie, anxiété, euphorie, agitation psychomotrice, démarche instable.

De les sens: diplopie, Vision floue, mydriase, crises oculogyres.

Avec le système génito-urinaire: rétention urinaire, incontinence urinaire, priapisme.

Autre: enrouement, malaise, afflux de sang au visage, шеи и грудной клетки, dyspnée, zlokachestvennaya mélanome.

A partir des paramètres de laboratoire: augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, EST, OR, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, élévation de la créatinine sérique, hyperuricémie, Coombs positif, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, giperglikemiâ, leucocytose, bactériurie, eritrotsiturii.

Préparations, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Contre-

- Zakrыtougolynaya glaucome;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

- L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO non sélectifs;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (l'histoire), Arrêt Cardiaque, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (l'histoire), включая эпилептические, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, insuffisance rénale sévère, une insuffisance hépatique sévère, glaucome à angle ouvert.

Grossesse et allaitement

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. DANS Des études expérimentales выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus.

Inconnu, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Il y a un 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Précautions

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® patients, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. En particulier, Наком^® Plus, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamine B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, au moins 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Les patients, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, et, ainsi, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Attendu, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Tous les patients, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Les patients, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, impliquant une rigidité musculaire, fièvre, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Utilisez en pédiatrie

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® les enfants et les adolescents de moins de 18 années.

Dose excessive

Symptômes: des effets secondaires accrus.

Traitement: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interactions médicamenteuses

При применении Накома^® patients, recevant un traitement antihypertenseur, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (sauf inhibiteur MAO-B) troubles circulatoires possibles (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Ceci est dû à l'accumulation de dopamine et de noradrénaline sous l'influence de la lévodopa., dont l'inactivation est inhibée par les inhibiteurs de la MAO. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, augmenter la pression artérielle, tachycardie, rougeur du visage et vertiges.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Avec l'utilisation simultanée de lévodopa avec des bêta-adrénostimulants, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-récepteurs (par exemple,, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamine B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année. Ne pas utiliser après la date d'expiration, sur l'emballage.