Lévodopa

Lorsque ATH:
N04BA01

Action pharmacologique

Antiparkinsonien. C'est un isomère gaucher de la dihydroxyphénylalanine – précurseur de la dopamine, dans lequel la lévodopa est convertie sous l'influence de enzyme dopa décarboxylase. L'effet antiparkinsonien de la lévodopa est dû à sa conversion en dopamine directement dans le système nerveux central., ce qui conduit à la reconstitution de la carence en dopamine dans le système nerveux central. Cependant, la majeure partie de la lévodopa qui pénètre dans l'organisme est convertie en dopamine dans les tissus périphériques.. La dopamine formée dans les tissus périphériques n'intervient pas dans la mise en œuvre de l'effet anti-parkinsonien de la lévodopa., tk. Elle ne pénètre pas dans le système nerveux central, Outre, il provoque la plupart des effets secondaires périphériques de la lévodopa. A cet égard, il est conseillé d'associer la lévodopa aux inhibiteurs périphériques de la dopa décarboxylase. (Carbidopa, Benserazide), ce qui peut réduire considérablement la dose de lévodopa et la sévérité des effets secondaires.

Pharmacokinetics

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'absorption dépend de la vitesse d'évacuation du contenu de l'estomac et de son pH.. La présence de nourriture dans l'estomac ralentit l'absorption. Certains acides aminés alimentaires peuvent entrer en compétition avec la lévodopa pour l'absorption intestinale et le transport à travers la BHE.. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1-2 heures après l'ingestion.

Seulement 1-3% la substance active pénètre dans le cerveau, le reste est métabolisé extracérébral, le reste est métabolisé extracérébral, le reste est métabolisé extracérébral.

Sur 75% excrété dans l'urine sous forme de métabolites pendant 8 non.

Témoignage

La maladie de Parkinson, Le syndrome de Parkinson (sauf parkinsonisme, causée par les neuroleptiques).

Posologie

Individuel. Le traitement commence par une faible dose, en l'augmentant progressivement jusqu'à l'optimum pour chaque patient. Au début du traitement, la dose est 0.5-1 g / jour, doses thérapeutiques moyennes – 4-5 g / jour. Lorsqu'il est traité avec des médicaments, contenant de la lévodopa avec des inhibiteurs de la dopa décarboxylase périphérique, en ce qui concerne la lévodopa, des doses quotidiennes significativement plus faibles sont utilisées.

La dose quotidienne maximale: ingestion – 8 g.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: souvent – hypotension orthostatique, Arythmie.

A partir du système digestif: souvent – nausée, vomissement, anorexie, douleurs épigastriques, dysphagie, l'action ulcérogène (chez les patients prédisposés).

SNC: souvent – mouvement spontané, les troubles du sommeil, ažitaciâ, vertiges; rarement – dépression.

A partir du système hématopoïétique: rarement – leucopénie, thrombocytopénie.

Lorsqu'il est traité avec des médicaments, contenant de la lévodopa avec des inhibiteurs de la dopa décarboxylase périphérique, ces effets secondaires sont moins fréquents.

Contre-

Expressions du foie, rein, système cardiovasculaire et/ou endocrinien, psychose grave, zakrыtougolynaya glaucome, mélanome, hypersensibilité à la lévodopa, enfance.

Grossesse et allaitement

L'utilisation de la lévodopa pendant la grossesse n'est pas recommandée., sauf présence d'indications strictes.

S'il est nécessaire d'utiliser la lévodopa pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être envisagée..

Précautions

Utiliser avec prudence chez les patients souffrant de maladie rénale, lumière, Endocrine, Cardiovasculaire, en particulier avec des indications d'antécédents d'infarctus du myocarde, rythme cardiaque anormal; avec des troubles mentaux, les maladies du foie, ulcère gastro-duodénal, ostéomalacie; chez les patients atteints de maladies, qui peut nécessiter l'utilisation de médicaments sympathomimétiques (incl. l'asthme bronchique), agents antihypertenseurs.

Éviter l'arrêt brutal de la lévodopa.

Lors du transfert d'un patient d'un traitement par lévodopa à un traitement par lévodopa avec des inhibiteurs périphériques de la dopa décarboxylase, la lévodopa doit être interrompue pendant 12 h avant de prescrire l'association médicamenteuse.

Utilisation simultanée de lévodopa avec des inhibiteurs de la MAO (sauf inhibiteur MAO-B) non recommandé, car des troubles circulatoires sont possibles, incl. hypertension artérielle, excitation, pulsation, rougeur du visage, vertiges.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les activités doivent être évitées pendant la prise de lévodopa., à qui nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antiacides, le risque d'effets secondaires augmente..

Bien que l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques) dérivés de butyrophénone, diphénylbutylpipéridine, thioxanthène, phénothiazine, l'inhibition de l'action antiparkinsonienne par la pyridoxine est possible.

En cas d'utilisation simultanée d'agonistes bêta-adrénergiques, des troubles du rythme cardiaque sont possibles..

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO (sauf inhibiteur MAO-B) troubles circulatoires possibles. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO.

En cas d'utilisation simultanée de m-anticholinergiques, une diminution de l'action antiparkinsonienne est possible.; avec des moyens pour l'anesthésie – risque d'arythmie.

Il existe des preuves d'une diminution de la biodisponibilité de la lévodopa avec l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques.

Il existe des preuves d'une diminution de la biodisponibilité de la lévodopa avec l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, clozépine, Il existe des preuves d'une diminution de la biodisponibilité de la lévodopa avec l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, clonidine, la phénytoïne peut réduire l'effet antiparkinsonien.

la phénytoïne peut réduire l'effet antiparkinsonien.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le chlorhydrate de papavérine, Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le chlorhydrate de papavérine; Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le chlorhydrate de papavérine – Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le chlorhydrate de papavérine; avec tubocurarine – risque accru d'hypotension artérielle.