Mirapex

Matière active: Pramipexole
Lorsque ATH: N04BC05
CCF: Des anti-drogue – stimulant de la transmission dopaminergique dans le système nerveux central
CIM-10 codes (témoignage): G20, G21
Lorsque CSF: 02.06.01.02
Fabricant: Boehringer Ingelheim International GmbH (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanc, Ovale, avec un bord biseauté, à plat sur les deux côtés, sur un côté d'un risque marqué de profondeur “P7” sur les deux côtés des risques; de l'autre côté – risque et le logo sur les deux côtés des risques.

Excipients: mannitol, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal, povidone, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills blanc, tour, avec un bord biseauté, à plat sur les deux côtés, sur un côté d'un risque marqué de profondeur “P9” sur les deux côtés des risques; de l'autre côté – risque et le logo sur les deux côtés des risques.

Excipients: mannitol, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal, povidone, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Des anti-drogue. Pramipexole – agoniste des récepteurs de la dopamine, avec une grande sélectivité et la spécificité se lie à la dopamine D₂-récepteurs, Il a une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques D₃-Récepteur. Il réduit le déficit de l'activité motrice dans la maladie de Parkinson, en stimulant les récepteurs de dopamine dans le striatum. Pramipexole inhibant la synthèse, libération et le métabolisme de la dopamine, protège les neurones dopaminergiques de la dégénérescence, se produisant en réponse à l'ischémie ou de la méthamphétamine neurotoxicité.

Dépendante de la dose de réduire la sécrétion de prolactine.

Avec un usage prolongé (Plus 3 années) signes d'une baisse d'efficacité ne sont pas établies.

Pharmacokinetics

Absorption

Pramipexole après l'ingestion rapidement et complètement absorbé, atteignant C_maximum environ 1-3 non. La biodisponibilité absolue du pramipexole est supérieure à 90%. La vitesse d'absorption est réduite par la prise alimentaire, toutefois, le volume global de l'aspiration ne modifie pas l'apport alimentaire. Pour pramipexole cinétique linéaire et une caractéristique relativement faible variation de concentration entre les patients individuels.

Distribution

V_ré est 400 l. Liaison aux protéines plasmatiques – Moins 20%.

Métabolisme et l'excrétion

Un peu métabolisé dans le corps.

Sur 90% la dose sont excrétés dans l'urine (80% – inchangé) Moins 2% – avec des excréments. La clairance totale du pramipexole est d'environ 500 ml / min, clairance rénale – sur 400 ml / min.

La valeur finale de la T_1/2 est 8 h chez les jeunes volontaires sains et environ 12 non – personne âgée.

Témoignage

- Traiter les symptômes de la maladie de Parkinson (seul ou en combinaison avec la lévodopa).

Posologie

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, eau potable. La dose quotidienne doit être également divisé en 3 admission.

La dose initiale quotidienne 375 g devrait être augmenté chaque 5-7 jours. Pour réduire les effets secondaires de la dose doit être ajustée progressivement pour atteindre l'effet thérapeutique optimal.

Conduire des doses croissantes mirapex^®

Si nécessaire, ce qui augmente la dose quotidienne est ajouté 750 ug par semaine à une dose quotidienne maximale 4.5 mg.

Dose d'entretien quotidienne individuelle est 375 microgrammes à 4.5 mg. Dès, et à la fin du stade de la maladie du médicament est efficace, en commençant par une dose quotidienne 1.5 mg. Cela ne veut pas exclure, que les doses individuelles des patients au-dessus 1.5 mg / jour peuvent fournir un effet thérapeutique supplémentaire, en particulier à la fin du stade de la maladie, lorsque montré une réduction de la dose de lévodopa.

Lorsque la thérapie simultanée avec la lévodopa est recommandé que la dose, ainsi que pendant le traitement d'entretien mirapex^® réduire la dose de lévodopa. Cela est nécessaire afin d'éviter une stimulation dopaminergique excessive.

Pour le traitement initial patients QC plus 50 ml / min Il ne nécessite pas la réduction de la dose quotidienne. Dans Les patients atteints de CC sur 20 à 50 ml / min la dose journalière initiale devrait être divisé en 2 réception et commencer par une dose de 125 g 2 fois / jour (dose quotidienne – 250 g). Dans les patients atteints de CC de moins 20 ml / min montre une dose unique de la totalité de la dose quotidienne, dose de départ 125 mg / jour.

Si le traitement d'entretien de fond une fonction rénale diminuée, la dose journalière est réduite dans la même proportion, sur lequel il y avait une diminution QC (par exemple,, si CC a chuté de 30%, la dose quotidienne doit également être réduite par 30%). La dose quotidienne doit être divisée en 2 admission, si la valeur de KK 20-50 ml / min. Le médicament doit être pris 1 heure / jour, si la clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min.

Dans Les patients atteints d'insuffisance hépatique il n'y a aucune nécessité de réduire la dose.

Mirapex^® Il devrait être retiré progressivement sur plusieurs jours.

Effet secondaire

Dans les premiers stades de la maladie plus fréquent réactions indésirables étaient la somnolence et de la constipation, et à un stade ultérieur dans le traitement de la maladie en association avec la lévodopa plus fréquemment observé la dyskinésie et les hallucinations. Ces événements indésirables ont diminué avec la poursuite du traitement; constipation, les nausées et les dyskinésies ont tendance à disparaître.

A partir du système nerveux: confusion, syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, rigidité musculaire, troubles de la conscience, akathisie, labilité végétative, troubles de la pensée), insomnie, syndrome extrapyramidal, vertiges, asthénie, amnésie, gipesteziya, dystonie, myoclonies, tremblement, dépression, anxiété, ataxie, gipokineziya, délire, pensées suicidaires.

Sur la partie du système musculo-squelettique: hypertonie des muscles, crampes des muscles de la jambe, vellication, arthrite, ʙursit, myasthénie, douleurs dans la colonne vertébrale lombo-sacrée, douleurs à la poitrine, la douleur du cou.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, dysphagie, dyspepsie, douleur abdominale, flatulence, diarrhée, bouche sèche, vomissement.

Le système respiratoire: pharyngite, sinusite, rhinite, symptômes pseudo-grippaux, essoufflement, augmentation de la toux, altération voix, legoçnaya infiltration, épanchement pleural.

Avec le système génito-urinaire: infection des voies urinaires, augmentation de la miction.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, tachycardie, Augmenter l'activité CPK, angine, Arythmie. Hypotension dans le traitement de médicament MIRAPEX^® développer plus, que le placebo. Pour certains patients, l'hypotension peut survenir au début du traitement, notamment, Si la dose est augmentée trop rapidement.

De les sens: conjonctivite, cycloplégie, diplopie, Cataracte, augmentation de la pression intraoculaire, malentendants.

Autre: réactions allergiques, hyperthermie, fibrose ryetropyeritonyealinyi, perte de poids, augmentation de la transpiration. Il ya eu des cas d'œdème périphérique.

Cas de sommeil pendant les activités quotidiennes, (incl. tout en conduisant), qui a parfois causé des accidents.

Utilisation de la mirapex de drogue^® peut provoquer un changement (augmenter ou diminuer) libido.

La littérature décrit des cas de soif pathologique pour le jeu en prenant pramipexole (en particulier à fortes doses), qui a cessé après le retrait du médicament.

Contre-

- Hypersensibilité à pramipexole ou d'autres ingrédients.

DE prudence doit être prescrit chez les patients présentant une insuffisance rénale, hypotension.

Grossesse et allaitement

L'effet sur la grossesse et l'allaitement n'a pas été étudié chez l'homme.

Pendant la grossesse, le médicament doit être utilisé que dans le cas où, si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Retrait du médicament dans le lait maternel n'a pas été étudié. Comme pramipexole inhibant la sécrétion de prolactine, On peut supposer, il inhibe également lactation. Par conséquent, le médicament ne doit pas être pris pendant l'allaitement.

Précautions

Les hallucinations et la confusion – effets secondaires connus de traitement avec la L-DOPA et agonistes de la dopamine. En appliquant le mirapex de drogue^® en association avec la lévodopa dans les stades ultérieurs de la maladie a été observée plus fréquemment hallucinations, pramipexole que la monothérapie chez les patients à des stades précoces de la maladie. Les patients doivent être informés de la possibilité d'hallucinations (surtout visuelle), qui peuvent affecter la capacité à conduire une voiture.

Il faut être prudent dans la présence de patients atteints de maladie cardio-vasculaire grave. En raison du risque d'hypotension orthostatique au cours de la thérapie dopaminergique à contrôler la pression artérielle, en particulier au début du traitement.

Les patients doivent être avertis de l'effet sédatif possible de la drogue. Cas de sommeil pendant les activités quotidiennes (incl. tout en conduisant), qui a parfois causé des accidents. Dans certains cas, endormissement n'a pas été précédée par la somnolence, qui est souvent observée chez les patients, en prenant des doses supérieures 1.5 mg / jour, et cela, en conformité avec les dernières connaissances dans le domaine de la physiologie du sommeil, précède toujours l'endormissement. Une relation claire entre la gravité de la somnolence et la durée du traitement ne soit pas tracée. Certains patients ont reçu deux autres médicaments avec potentiellement sédatif. Dans la plupart des cas (Selon les données disponibles) après réduction de la dose ou l'arrêt du traitement dans de futurs épisodes d'endormissement n'a pas été observé.

Il a été signalé, que l'arrêt brutal du traitement a été observé symptôme, permet de supposer syndrome malin des neuroleptiques.

Dans l'étude de cancérogénicité chez l'animal ont montré la dégénérescence et la perte de cellules photoréceptrices dans la rétine de rats albinos. La signification potentielle de cet effet est pas établie chez l'homme, mais il ne peut être ignorée en raison des violations possibles du mécanisme (l'érosion du disque), universel pour tous les vertébrés.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients doivent être informés de la possibilité d'hallucinations (principalement,. visuel), qui peuvent affecter la capacité à conduire une voiture.

En appliquant le médicament peut développer des effets sédatifs, y compris la somnolence et l'endormissement pendant les activités quotidiennes. Depuis la somnolence est un effet indésirable fréquent avec les conséquences potentiellement graves, les patients ne doivent pas conduire une voiture ou faire fonctionner d'autres machines complexes jusqu'à, jusqu'à ce qu'ils acquièrent une expérience suffisante du traitement mirapex^®, évaluer, Est-il négativement ou non à leur activité mentale et / ou moteur. Les patients doivent être informés si pendant le traitement a augmenté la somnolence ou des épisodes de somnolence pendant les activités quotidiennes (c'est à dire. lors d'une conversation, Aliments), renoncer à la voiture de contrôle, travailler avec la technique et de consulter un médecin.

Dose excessive

Des cas de surdosage grave pas décrits. Attendu symptômes: nausée, vomissement, giperkineziya, hallucinations, stimulation et la réduction de la pression artérielle.

Traitement: lavage gastrique, thérapie simptomaticheskaya. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Si il ya des indications de la stimulation du système nerveux peut être recommandée neuroleptiques. L'efficacité de l'hémodialyse n'a pas été établi.

Interactions médicamenteuses

Pramipexole marginalement (<20%) lié aux protéines plasmatiques et biotransformation. Par conséquent, les interactions avec d'autres médicaments, affecter la liaison aux protéines plasmatiques, ou éliminés par biotransformation est peu probable.

Préparations, qui inhibent la sécrétion de médicaments cationiques actifs à travers les tubules (par exemple,, cimétidine), ou qui se sont tirés par sécrétion active par les tubules rénaux, peuvent interagir avec le pramipexole, résultant en une diminution de la clairance d'un ou de deux médicaments. Dans le cas d'une utilisation simultanée de ces médicaments (incl. amantadina) et le pramipexole doit prêter attention à ces signes de dopamine surstimulation, comment dyskinésie, agitation ou des hallucinations. Dans de tels cas, il est nécessaire de réduire la dose.

Diltiazem, triamtérène, vérapamil, quinidine, quinones, clairance réduite du pramipexole sur 20%.

Selegelin et lévodopa ne pas influencer la pharmacocinétique du pramipexole. Pramipexole améliore la concentration de la lévodopa et réduit le temps d'atteindre C_maximum de 2.5 à 0.5 non.

Interactions avec des médicaments anticholinergiques et l'amantadine n'a pas été étudié. Cependant, l'interaction avec l'amantadine peut, tk. médicaments ont un mécanisme similaire d'élimination. Les médicaments anticholinergiques principalement tirées voie, donc peu probable à interagir avec le pramipexole.

Avec l'augmentation des doses de pramipexole recommandé de réduire la dose de lévodopa, à la même dose d'autres médicaments antiparkinsoniens doit être maintenue à un niveau constant.

antagonistes de la dopamine (phénothiazines, butyrofenona, thioxanthène, métoclopramide) réduire l'efficacité du pramipexole.

En raison des effets cumulatifs potentiels, les patients doivent être avertis d'être prudents lors de la prise d'autres médicaments sédatifs ou l'éthanol (alcool) en combinaison avec un médicament de MIRAPEX^®, et aussi pendant la prise de médicaments, augmente la concentration de plasma pramipexole (par exemple,, cimétidine).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie – 3 année. Ne pas utiliser ce médicament après la date d'expiration, sur l'emballage.