MÉTOPROLOL

Matière active: Métoprolol
Lorsque ATH: C07AB02
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: HEMOFARM ap. J.-C.. (Serbie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, revêtus de films coquille couleurs rosés, tour, de lentille, avec Valium sur un côté.

[Bague] Silice colloïdale anhydre, cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose de sodium (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, polysorbate 80, talc, Le dioxyde de titane (E171), carmin (Ponceau 4R).

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc à blanc jaunâtre, tour, de lentille, avec Valium sur un côté.

[Bague] Silice colloïdale anhydre, cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose de sodium (Type A), le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, polysorbate 80, talc, Le dioxyde de titane (E171).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Beta cardiosélectif₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque. Il a hypotensive, effet anti-angineux et anti-arythmique. Diminue automaticité du noeud sinusal, réduire le taux de coeur, ralentit la conduction AV, réduit la contractilité du myocarde et de l'excitabilité, Il réduit le débit cardiaque, réduction de la demande en oxygène du myocarde. Il supprime l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur avec le stress physique et psycho-affectif.

Causes effet hypotenseur, qui est stabilisée par la fin de la deuxième demande de cours de la semaine. Lorsque l'angine métoprolol réduit la fréquence et la gravité des attaques. Il normalise le rythme cardiaque pendant la tachycardie supraventriculaire et la fibrillation auriculaire. Zone de l'infarctus du myocarde permet de limiter l'ischémie myocardique et réduit le risque d'arythmies fatales, Il réduit le risque de récidive d'infarctus du myocarde. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques, que les bêta-bloquants non sélectifs.

Pharmacokinetics

Après métoprolol par voie orale est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, C_maximum de substance active dans le plasma est obtenu par 1-2 non. Intensivement métabolisé dans le foie en métabolites inactifs.

J_1/2 métoprolol plasma est 3-4 h et pendant la durée de traitement n'a pas changé. Plus 95% de la dose est excrétée par les reins, un seul 3% – sous forme inchangée.

Témoignage

L'hypertension artérielle, la prévention des crises d'angor, troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, arythmie), la prévention secondaire après infarctus du myocarde, syndrome hyperkinétique cardiaque (incl. hyperthyroïdie, NCD). Prophylaxie des crises de migraine.

Posologie

La dose d'ingestion moyenne est 100 mg / jour 1-2 admission. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée progressivement jusqu'à ce que 200 mg. La sur / dans une seule dose – 2-5 mg; en l'absence de l'effet de la réintroduction est possible par 5 m.

La dose maximale: lorsqu'ils sont administrés dose quotidienne – 400 mg, au cours d'une seule dose / – 15-20 mg.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: vozmozhnы bradycardie, hypotension, Troubles de conduction AV, les symptômes de l'insuffisance cardiaque.

A partir du système digestif: traitement précoce possible xérostomie, nausée, vomissement, diarrhée, constipation; dans certains cas – la fonction hépatique anormale.

A partir du système nerveux central et périphérique: au début de la thérapie possible faiblesse, fatigabilité, vertiges, mal de tête, crampes musculaires, sensation de froid et de paresthésies dans les extrémités; peut être réduit la sécrétion de fluide lacrymal, conjonctivite, rhinite, dépression, les troubles du sommeil, cauchemars.

A partir du système hématopoïétique: dans certains cas – thrombocytopénie.

Sur la partie du système endocrinien: état hypoglycémique chez un patient souffrant de diabète sucré.

Le système respiratoire: chez les patients prédisposés peuvent causer des symptômes d'obstruction bronchique.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison.

Contre-

Blocus AV II et III degrés, sinoatrialynaya blocus, bradycardie (HR moins 50 battements / min), SSS, hypotension, insuffisance cardiaque chronique de stade II B-III, insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, acidose métabolique, exprimée par des troubles circulatoires périphériques, Hypersensibilité au métoprolol.

Grossesse et allaitement

La grossesse peut seulement, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus. Métoprolol traverse la barrière placentaire. Dans le cadre de l'élaboration éventuelle d'un nouveau-né bradycardie, hypotension, hypoglycémie et arrêt respiratoire métoprolol est nécessaire d'annuler 48-72 heures avant la date prévue de livraison. Après l'accouchement, il est nécessaire d'assurer un suivi du nouveau-né stricte pour 48-72 non.

Métoprolol en petites quantités excrétées dans le lait maternel. Utilisation pendant l'allaitement est déconseillée.

Précautions

Pour faire preuve de prudence chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, diabète (en particulier pendant labile), La maladie de Raynaud et la maladie périphérique oblitérante artérielle, phéochromocytome (Il est utilisé en combinaison avec des alpha-bloquants), grave altération de la fonction hépatique et rénale.

Pendant le traitement par le métoprolol peut réduire la production de liquide lacrymal, qui a une valeur pour les patients, en utilisant des lentilles de contact.

Fin d'un long cours d'un traitement par le métoprolol doit être progressive (pour au moins 10 jours) sous la supervision d'un médecin.

Non recommandé application simultanée avec inhibiteurs de la MAO métoprolol.

En combinaison avec la thérapie clonidine devrait recevoir le dernier arrêt dans quelques jours après l'arrêt du métoprolol, dans izbezhanie crise gipertonicheskogo. Bien que l'utilisation d'agents hypoglycémiants besoin de correction de la posologie.

Quelques jours avant l'anesthésie doivent cesser de prendre métoprolol, ou ramasser un agent pour l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, dont l'activité requiert plus d'attention, l'application de métoprolol ambulatoire doit être adressée uniquement après l'évaluation de la réponse du patient individuel.

Interactions médicamenteuses

En application simultanée avec des agents antihypertenseurs, Diurétiques, antiarythmiques, nitratami, il existe un risque d'hypotension artérielle sévère, ʙradikardii, AV-blocus.

Dans une application avec des barbituriques accélérer le métabolisme de métoprolol, ce qui réduit son efficacité.

Bien que l'utilisation d'agents hypoglycémiants peut augmenter l'action d'agents hypoglycémiques.

Bien que l'utilisation des AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur du métoprolol.

Bien que l'utilisation d'opioïdes est synergique effet cardiodepressivny.

Bien que l'utilisation de myorelaxants périphériques peut augmenter blocage neuromusculaire.

Dans une application avec des moyens pour l'anesthésie par inhalation augmente le risque de dépression de la fonction myocardique et le développement de l'hypotension artérielle.

Dans une application avec les contraceptifs oraux, gidralazinom, ranitidine, cimétidine augmente la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin.

Bien que l'utilisation de l'amiodarone est possible hypotension, bradycardie, fibrillation ventriculaire, asistolija.

Dans une application avec le vérapamil augmenté C_maximum dans le plasma et le métoprolol AUC. Minute et le volume de course réduite, pouls, hypotension. Peut-être que le développement de l'insuffisance cardiaque, dyspnée et le blocus du nœud sinusal.

La sur / dans l'introduction de vérapamil chez les patients recevant le métoprolol, il ya une menace d'un arrêt cardiaque.

Dans une application peut augmenter la bradycardie, causée par des digitaliques.

Alors que l'utilisation de dextropropoxyphène a augmenté la biodisponibilité du métoprolol.

Bien que l'utilisation de diazépam peut diminuer la clairance et prolonger l'ASC du diazépam, qui pourrait augmenter ses effets, réduisant ainsi les réactions psychomotrices.

Bien que l'utilisation de diltiazem augmente la concentration de métoprolol dans le plasma en inhibant son métabolisme sous l'influence de diltiazem. Additif effet dépresseur sur l'activité du cœur en raison du ralentissement de l'impulsion à travers le noeud AV, provoquée par le diltiazem. Il ya un risque de bradycardie sévère, une réduction significative des accidents vasculaires cérébraux et le volume minute.

Bien que l'utilisation de la lidocaïne peut diminuer l'excrétion de la lidocaïne.

Ainsi que l'utilisation de mibefradilom chez les patients ayant une activité faible du CYP2D6 peut augmenter la concentration de plasma metoprolola izofermenta et augmentent le risque d'effets toxiques.

Avec l'application norapinefrinom, épinéphrine, autre adreno- et sympathomimétiques (incl. sous forme de gouttes pour les yeux ou dans un fonds de protivokashlevykh) Peut-être certains ad.

Ainsi que l'utilisation de propafenonom augmente plasma metoprolola concentration et développe un effet toxique. On croit, qui inhibe le métabolisme de propafénone métoprolol dans le foie, réduire le dégagement et l'augmentation des concentrations sériques.

Si vous faites une demande avec rezerpinom, guanfacine, méthyldopa, la clonidine peut développer une bradycardie.

Ainsi que l'utilisation de la rifampicine réduit le plasma metoprolola de concentration.

Métoprolol peut provoquer une légère diminution de la clairance de la théophylline chez les patients fumeurs.

Fluoxétine inhibe CYP2D6 CYP, Cela conduit à l'oppression du métabolisme du métoprolol et son cumul, qui pourrait augmenter et provoquer une bradycardie cardiodepressivne d'action. Léthargie affaire développement.

Fluoxetine et principalement ses métabolites sont caractérisés par long T_1/2, donc la probabilité d'interaction médicamenteuse est conservée même après quelques jours après fluoksetina.

Il y avait eu des rapports d'une diminution de la clairance de métoprolol du corps ainsi que l'utilisation de la ciprofloxacine.

Si vous faites une demande avec ergotaminom éventuellement augmenter les violations de la circulation sanguine périphérique.

Ainsi que l'utilisation d'oestrogène diminue l'activité antihypertensive metoprolol.

Tout en appliquant le metoprolol augmente la concentration d'éthanol dans le sang et augmente son excrétion.