Matière active: Méthylprednisolone
Lorsque ATH: H02AB04
CCF: GCS pour injection
CIM-10 codes (témoignage): A15, A17.0, B15, B16, B17.1, B18.1, B18.2, C34, C81, C90.0, Q91, Q92, D59, D59.1, D60, D61, D69.3, D69.5, D70, D86, E05, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G35, G93.6, H10.1, H10.2, H10.4, H10.5, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, H46, I01, J30.1, J30.3, J45, J46, J63.2, J69, J82, J84, K50, K51, K72, K73, L10, L13.0, L20.8, L21, L23, L24, L26, L40, L50, L51.1, L51.2, M05, M07, M08, M10, M15, M30, M32, M33, M34, M45, M65, M71, M75.0, M77, N00, N04, R11, R57.0, R57.1, R57.8, T14.3, T78.2, T78.3, T79.4, T80.6, T88.7, Z94
Lorsque CSF: 04.01
Fabricant: CORPORATION ORION (Finlande)
Pills du blanc au presque blanc, tour, appartement, avec un bord biseauté et le Valium transversal d'un côté.
| 1 languette. | |
| méthylprednisolone | 4 mg |
Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, le stéarate de magnésium, gélatine, talc, Eau purifiée.
30 Ordinateur personnel. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 Ordinateur personnel. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 Ordinateur personnel. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 Ordinateur personnel. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Pills du blanc au presque blanc, tour, appartement, avec un bord biseauté, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом “ORN 346” на одной стороне.
| 1 languette. | |
| méthylprednisolone | 16 mg |
Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, le stéarate de magnésium, gélatine, talc, Eau purifiée.
30 Ordinateur personnel. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 Ordinateur personnel. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 Ordinateur personnel. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 Ordinateur personnel. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Valium pour médicament d'une solution de E / S, et la / m comme une blanche ou légèrement jaunâtre, poudre lyophilisée hygroscopique.
| 1 fl. | |
| méthylprednisolone (sous forme de succinate de sodium) | 250 mg |
Excipients: L'hydroxyde de sodium.
Bouteilles (1) – пачки картонные.
Valium pour médicament d'une solution de E / S, et la / m comme une blanche ou légèrement jaunâtre, poudre lyophilisée hygroscopique; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 fl. | |
| méthylprednisolone (sous forme de succinate de sodium) | 250 mg |
Excipients: L'hydroxyde de sodium.
Solvant: eau d / et (4 ml).
Bouteilles (1) conjointement avec le solvant (amp. 1 PC.) – пачки картонные.
Corticostéroïdes synthétiques. Anti-inflammatoire, antiallergique, effet immunosuppresseur, augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques de catécholamines endogènes.
Elle interagit avec les récepteurs cytoplasmiques spécifiques (GCS récepteurs existent dans tous les tissus, surtout beaucoup d'entre eux dans le foie) pour former le complexe, induire la formation de protéines (incl. enzymes, la régulation des processus vitaux dans les cellules).
Effets de la méthylprednisolone sur le métabolisme des protéines: Il réduit la quantité de globuline dans le plasma, Il augmente la synthèse de l'albumine dans le foie et les reins (avec l'augmentation du rapport de l'albumine / globuline), la synthèse et le catabolisme des protéines augmente diminue dans le tissu musculaire.
Effets de la méthylprednisolone sur le métabolisme lipidique: augmentation de la synthèse des acides gras supérieurs et les triglycérides, redistribue la graisse (l'accumulation de graisse se produit principalement dans le domaine de la ceinture scapulaire, personne, vie), Elle conduit à la mise au point de l'hypercholestérolémie.
Effets de la méthylprednisolone sur le métabolisme des hydrates de carbone: augmente l'absorption des hydrates de carbone à partir de l'appareil digestif, augmente l'activité de glucose-6-phosphatase (augmente l'apport de glucose par le foie dans le sang), fosfoenolpiruvatkarboksilazy augmente l'activité des aminotransférases et de synthèse (activer la néoglucogenèse), favorise l'hyperglycémie.
Effets de la méthylprednisolone sur le métabolisme hydro-électrolytique: retarder sodium et de l'eau dans le corps, stimule l'excrétion de potassium le (activité minéralocorticoïde), réduit l'absorption du calcium à partir du tractus gastro-intestinal, réduit la minéralisation osseuse.
Effet anti-inflammatoire est dû à l'inhibition de la libération des éosinophiles et des mastocytes, des médiateurs de l'inflammation, lipokortinov induction de la formation et de réduire le nombre de mastocytes, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, avec la diminution de la perméabilité capillaire, stabilisation des membranes des cellules (en particulier lysosomale) et des membranes des organelles. Il agit sur tous les stades du processus inflammatoire: Il inhibe la synthèse des prostaglandines au niveau de l'acide arachidonique (Lipokortin inhibe la phospholipase A2, liberatiou supprime l'acide arachidonique inhibe la biosynthèse de endoperekisey, leucotriènes, contribuant incl. inflammation, allergies), la synthèse de cytokines pro-inflammatoires (incl. interleukine 1, facteur de nécrose tumorale alpha-), augmente la résistance de la membrane cellulaire à l'action d'une variété de facteurs préjudiciables.
Effet immunosuppresseur est due à la dite involution du tissu lymphoïde, inhibition de la prolifération des lymphocytes (en particulier les lymphocytes T), suppression de la migration des cellules B et T de l'interaction- et les lymphocytes B., inhibition de la libération de cytokines (L'interleukine-1, 2, Gamma-interféron) de lymphocytes et les macrophages et une diminution de la formation d'anticorps.
Une action anti-allergique développe en raison d'une diminution de la synthèse et la sécrétion de médiateurs de l'allergie, défreinage par les mastocytes et les basophiles sensibilisés histamine et d'autres substances biologiquement actives, réduire le nombre de basophiles circulants, T- et les lymphocytes B., mastocytes, suppression de lymphoïde et du tissu conjonctif, la réduction de la sensibilité des cellules effectrices à des médiateurs de l'allergie, anticorps d'inhibition, changements dans la réponse immunitaire.
Lorsque les maladies respiratoires obstructives dues à l'action, principalement, inhibition de l'inflammation, empêcher ou réduire la gravité de gonflement des membranes muqueuses, réduction de l'infiltration des eosinophiles couche de sous-muqueuse bronchique et de l'épithélium dépôt dans la muqueuse bronchique de complexes immuns circulants, et le freinage erozirovaniya desquamation et des muqueuses. Il augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches des petites et moyennes entreprises aux catécholamines endogènes et exogènes sympathomimétiques, Il réduit la viscosité du mucus en réduisant sa production.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС.
Empêche la réaction du tissu conjonctif dans le processus inflammatoire et réduit la possibilité de la formation de tissu cicatriciel.
Absorption et distribution
Si l'ingestion est rapidement absorbé, l'absorption est supérieure à 70%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
Lorsque le / m introduction d'une absorption complète et assez vite. Biodisponibilité avec le / m introduction de 89%.
Cmaximum après l'ingestion de 1.5 non, при в/м введении – 0.5-1 non. Cmaximum après / à une dose de 30 mg / kg pour 20 ou m / goutte à goutte à une dose de 1 g de 30-60 m, biefs 20 ug / ml. Cmaximum Après la / m 40 mg de 2 h jusqu'à 34 ug / ml.
Liaison aux protéines plasmatiques (Seulement albumine) - 62% quelle que soit la dose.
Métabolisme
Il est principalement métabolisé dans le foie. Métabolites (11-céto- et le composé 20-hydroxy) Ils ne possèdent pas d'activité glucocorticoïde et excrétés par les reins essentiellement. Pendant 24 h autour 85% dose injectée dans l'urine, et environ 10% – в кале. Pénètre le GEB et placentaire barrière. Métabolites détectés dans le lait maternel.
Déduction
J1/2 à partir de plasma sanguin après administration orale est d'environ 3.3 non, при парентеральном введении – 2.3-4 et h, probablement, Il ne dépend pas de la voie d'administration. En raison de l'activité intracellulaire révélé une différence prononcée entre la T1/2 méthylprednisolone à partir de plasma et T1/2 l'organisme entier (sur 12-36 non). Pharmaceuticals persiste même, lorsque la concentration de médicament dans le sang est déterminée non.
Oralement
Parentérale (Un traitement d'urgence pour les conditions, exigeant une augmentation rapide de la concentration de GCS dans le corps)
La dose et la durée du traitement est déterminé par le médecin individuel en fonction de l'indication et de la gravité de la maladie.
Pills
Toute la dose quotidienne est recommandé d'être pris par voie orale une fois par jour dose ou double - en un jour, en tenant compte du rythme circadien de la sécrétion de corticostéroïdes endogènes dans la gamme de 6 à 8 h h. La dose quotidienne peut être divisée élevé en 2-4 admission, en même temps, le matin devrait être une grande dose. Les comprimés doivent être pris pendant ou directement après un repas, boire une petite quantité de liquide.
La dose de départ peut être de 4 mg 48 mg de méthylprednisolone par jour, en fonction de la nature de la maladie. À maladies moins graves utilisation généralement suffisant de doses plus faibles, bien que certains patients peuvent nécessiter des doses plus élevées. Des doses élevées peuvent être nécessaires pour ces maladies et conditions, comme la sclérose en plaques (200 mg / jour), enflure du cerveau (200-1000 mg / jour) et la transplantation d'organes (à 7 mg / kg / jour). Si après une période de temps raisonnable pas reçu un effet clinique satisfaisante, le médicament doit être retiré et le genre différent de patients de la thérapie.
Bébés la dose déterminée par le médecin en fonction du poids ou de la surface corporelle. À insuffisance surrénale – внутрь 0.18 mg / kg ou 3.33 mg / m2/SUT 3 admission, при других показаниях – по 0.42-1.67 mg / kg ou 12.5-50 mg / m2/SUT 3 admission.
L'administration chronique de la dose quotidienne de médicament devrait être réduite progressivement. La durée du traitement ne doit pas être interrompu brutalement.
Valium pour médicament d'une solution de E / S, et la / m
La préparation est administrée par voie parentérale sous la forme d'une injection lente I / jet / ou perfusion, et / o Injection.
Une solution pour injection est préparée en ajoutant le solvant dans le flacon lyophilisé avec avant utilisation. La solution mixte contient 62.5 mg / mL méthylprednisolone.
Comme thérapie d'appoint dans des conditions de vie en danger introduit 30 mg / kg de poids corporel / in pendant au moins 30 m. L'introduction de cette dose peut être répétée toutes les 4-6 h pour le maximum 48 non.
thérapie de Pulse dans le traitement des maladies, dans laquelle la thérapie efficace GCS, au cours des exacerbations de la maladie et / ou l'inefficacité de la thérapie standard.
| Témoignage | La posologie recommandée |
| Les maladies rhumatismales | 1 g / jour / pendant une période 1-4 jours ou 1 g / mois / in pour 6 Mois |
| Le lupus érythémateux disséminé | 1 g / jour / pendant une période 3 jours |
| La sclérose en plaques | 1 g / jour / pendant une période 3 ou 5 jours |
| État gonflé (par exemple,, glomérulonéphrite, néphrite lupique) | 30 mg / kg / jour pendant plus par 4 jours ou 1 g / jour pour 3, 5 ou 7 jours |
La dose ci-dessus doit être administré pendant au moins 30 m. L'administration peut être répétée, Si moins d'une semaine après le traitement a été réalisé pour améliorer, ou le cas échéant par l'état du patient.
Pour améliorer la qualité de vie dans cancer en phase terminale introduit 125 mg / jour en / jour pour un maximum de 8 semaines.
Chimiothérapie, caractérisé mince ou vomitoxine srednevyrazhennym, introduit 250 mg / in pendant au moins 5 min pour 1 heures avant l'administration du médicament chimiothérapeutique, au début de la chimiothérapie, ainsi que après son achèvement. Chimiothérapie, caractérisé effet émétique exprimé, introduit 250 mg / in pendant au moins 5 min en combinaison avec des doses appropriées de métoclopramide ou pour butyrophenone 1 heures avant l'administration du médicament chimiothérapeutique, puis 250 mg / chimiothérapie au début et après la fermeture.
À d'autres indications dose de départ est 10-500 mg / m en fonction de la maladie. À bref cours d'affections aiguës sévères peuvent nécessiter des doses plus élevées. La dose de départ, ne dépassant pas 250 mg, Il est administré en / au moins 5 m, les doses ci-dessus 250 mg est administré pendant au moins 30 m. Les doses suivantes sont administrées dans / ou / m, et la durée des intervalles entre les administrations dépend de la réponse d'un patient au traitement et sur son état clinique.
Bébés doit être administré une dose plus faible (mais pas moins de 0.5 mg / kg / jour), Cependant, au moment de choisir la dose prendre principalement en compte la gravité de la maladie et la réponse du patient à la thérapie, et non l'âge et le poids corporel.
La fréquence et la gravité des effets secondaires dépend de la durée d'utilisation, la valeur de la dose utilisée et la possibilité de conformité rythme circadien de destination metipred.
Sur la partie du système endocrinien: tolérance réduite au glucose, le diabète de stéroïdes, une manifestation de diabète sucré latent, suppression surrénale, Le syndrome de Cushing (lune visage, l'obésité, le type de l'hypophyse, girsutizm, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, faiblesse musculaire, stries), développement sexuel retardé chez les enfants.
A partir du système digestif: nausée, vomissement, pancréatite, Stéroïdes des ulcères de l'estomac et du duodénum, oesophagite érosive, saignement gastro-intestinal, perforation de la paroi du tube digestif, troubles de l'appétit, indigestion, flatulence, Ikotech; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Système cardiovasculaire: Arythmie, bradycardie (jusqu'à l'insuffisance cardiaque); chez les patients prédisposés développer ou augmentation de la gravité de l'insuffisance cardiaque, modifications de l'ECG, typique de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose; chez les patients présentant un infarctus du myocarde aiguë et subaiguë peut se propager nécrose, le ralentissement de la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à la rupture du muscle cardiaque.
A partir du système nerveux central et périphérique: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, la folie affective, dépression, paranoïa, hypertension intracrânienne, nervosité, anxiété, insomnie, vertiges, vertige, pseudotumor cervelet, mal de tête, convulsions.
De les sens: zadnyaya cataractes subkapsulyarnaya, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, propension à développer bactérienne secondaire, des infections fongiques ou virales de l'oeil, changements trophiques de la cornée, exophtalmie, perte soudaine de la vision (par l'administration parentérale dans la tête, Cou, cornets, cuir chevelu peut être le dépôt de cristaux de la drogue dans les vaisseaux de l'oeil).
Métabolisme: augmentation de l'excrétion de calcium, hypocalcémie, gain de poids, bilan azoté négatif (augmentation de la dégradation des protéines), augmentation de la transpiration; обусловлены минералокортикоидной активностью – задержка жидкости и натрия (œdème périphérique), gipernatriemiya, syndrome gipokaliemichesky (kaliopenia, arythmie, spasme musculaire ou myalgie, faiblesse et fatigue inhabituelle).
Sur la partie du système musculo-squelettique: croissance et ossification en ralentissant enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), l'ostéoporose (очень редко – патологические переломы костей, nécrose aseptique de la tête humérale et le fémur), rupture du tendon du muscle, steroidnaya myopathie, la masse musculaire réduite (atrophie).
Les réactions dermatologiques: cicatrisation retardée, pétéchies, ecchymose, amincissement de la peau, Hyper- ou hypopigmentation, acné stéroïde, stries, propension au développement de pyodermite et la candidose.
Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison, choc anaphylactique, Des réactions allergiques locales.
Parentérale réactions locales lorsqu'il est administré: incendie, engourdissement, douleur, picotement au niveau du site d'injection, infection du site d'injection; редко – некроз окружающих тканей, cicatrices au niveau du site d'injection, l'atrophie de la peau et des tissus sous-cutanés avec le / m 'introduction (Il est particulièrement dangereux pour l'introduction dans le muscle deltoïde).
Autre: survenue ou exacerbation d'une infection (l'apparition de cet effet secondaire contribuer immunosuppresseurs et la vaccination conjointement occasion), leucocyturie, retrait, “приливы” крови к голове.
Pour une utilisation à court terme pour des raisons de santé seule contre-indication est une hypersensibilité à la méthylprednisolone ou composants du médicament.
Les enfants dans la période du GCS de croissance devraient être utilisés qu'en cas d'absolue indiquée et sous étroite surveillance médicale.
DE prudence devrait être prescrit dans les maladies et les conditions suivantes:
Quand la grossesse (en particulier dans le I trimestre) médicament devrait être utilisé seulement pour la santé.
Parce que les corticostéroïdes pénètrent dans le lait maternel, si nécessaire, utiliser pendant l'allaitement (allaitement maternel), Il faut arrêter l'allaitement.
Conserver la solution préparée pour une administration parenterale doivent être à une température allant de 15 ° à 20 ° C et utilisé dans 12 non. Lorsque la solution préparée est stockée dans un réfrigérateur à 2 ° C à 8 °, il peut être utilisé pour 24 non.
Pendant le traitement metipred (particulièrement longue) vous devez observer ophtalmologiste, Contrôle de la PA, l'état d'équilibre de l'eau et des électrolytes, et le sang périphérique, et la concentration de glucose dans le sang.
Afin de réduire les effets secondaires peuvent être affectés à des antiacides, et augmenter le flux de potassium dans le corps (régime, les suppléments de potassium). Les aliments doivent être riches en protéines, Vitamines, limitant la teneur en graisse, hydrate de carbone et le sel.
Effet du médicament est augmentée chez les patients souffrant d'hypothyroïdie et la cirrhose du foie. Le médicament peut accroître l'instabilité émotionnelle ou les troubles psychotiques existante. Lorsqu'on se réfère à une histoire de la psychose metipred de fortes doses prescrites sous surveillance médicale stricte.
La prudence devrait être utilisé dans l'infarctus du myocarde aiguë et subaiguë en raison de la possibilité de la propagation de la nécrose, le ralentissement de la formation de tissu cicatriciel et de muscle cardiaque rupture.
Dans des situations de stress pendant le traitement d'entretien (incl. chirurgie, traumatisme, maladies infectieuses) devrait être d'ajuster la dose du médicament en raison de la demande accrue de SCS.
Avec l'annulation soudaine, en particulier dans le cas de la haute dose avant, peuvent développer retrait (anorexie, nausée, léthargie, douleurs musculo-squelettiques généralisée, faiblesse généralisée), ainsi que exacerbation de la maladie, à propos de laquelle il a été nommé metipred.
Pendant le traitement metipred ne doivent pas être vaccinés en raison de réponse immunitaire plus faible et, ainsi, diminution de l'efficacité du vaccin.
Nomination lorsque les infections intercurrentes metipred, conditions septiques et la tuberculose, vous devez en même temps pour traiter avec l'action bactéricide des antibiotiques.
Chez les enfants pendant le traitement à long terme metipred observation attentive de la dynamique de croissance et de développement. Bébés, que, pendant la période de traitement étaient en contact avec les patients atteints de rougeole ou la varicelle, prescrire prophylactique des immunoglobulines spécifiques.
En raison de l'effet minéralocorticoïde faible pour la thérapie de remplacement dans l'insuffisance surrénale metipred utilisé en combinaison avec un minéralocorticoïde.
Chez les patients diabétiques doivent surveiller la concentration de glucose dans le sang et si nécessaire d'ajuster les moyens de dose de giloglikemicheskih.
Contrôle radiologique a montré du système osseux-conjointe (Photos pozvonochnika, brosse).
Metipred chez les patients avec des maladies infectieuses latentes, des reins et des infections des voies urinaires peuvent causer leucocyturie, qui peut être une valeur diagnostique.
Metipred augmente métabolites 11- et 17 oksiketokortikosteroidov.
Symptômes: peut augmenter les effets secondaires décrits ci-dessus.
Traitement: symptomatique. Il est nécessaire de réduire la dose metipred.
La co-administration de méthylprednisolone:
ACTH augmente les effets de la méthylprednisolone.
Ergocalciferol et l'hormone parathyroïde entravent le développement de l'ostéopathie, appelé méthylprednisolone.
Cyclosporine et le kétoconazole, ralentir le métabolisme de la méthylprednisolone, peut dans certains cas augmenter sa toxicité.
La co-administration d'androgènes et anabolisants stéroïdes avec la méthylprednisolone favorise œdème périphérique, hirsutisme et de l'acné.
Œstrogènes et les contraceptifs oraux réduisent estrogensoderzhaschie clairance de la méthylprednisolone, qui peut être accompagnée d'une sévérité accrue de ses actions.
Mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction corticosurrénale peuvent nécessiter d'augmenter la dose de méthylprednisolone.
Bien que l'utilisation de vaccins à virus vivants, et en comparaison avec d'autres types d'immunisation augmente le risque d'activation des virus et le développement des infections.
Les immunosuppresseurs augmentent le risque d'infections et de lymphome ou d'autres troubles lymphoprolifératifs, associée au virus d'Epstein-Barr.
Fonds de Antipsihoticheskie (neuroleptiques) azathioprine et augmenter le risque de développer des cataractes dans la nomination de méthylprednisolone.
La co-administration d'antiacides réduit l'absorption de méthylprednisolone.
Bien que l'utilisation de médicaments anti-thyroïdiens est réduite, а с тиреоидными гормонами – повышается клиренс метилпреднизолона.
Interaction pharmaceutique
Possibilité de méthylprednisolone pharmaceutique incompatibilité avec d'autres médicaments administrés d'E /. Il est recommandé d'administrer séparément des autres drogues (dans / bolus, ou par un autre IV, en tant que seconde solution).
Le médicament est libéré sous la prescription.
Liste B. Le médicament est sous la forme de comprimés doivent être conservés dans un endroit inaccessible aux enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. La poudre lyophilisée doit être gardé hors de portée des enfants, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie - 5 années.
La solution reconstituée doit être conservée dans un réfrigérateur à 2 ° à 8 ° C 24 non.
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