MERIDIA

731 7 minutes de lecture

Matière active: Siʙutramin
Lorsque ATH: A08AA10
CCF: Médicament anti-obésité à action centrale
CIM-10 codes (témoignage): E66
Lorsque CSF: 16.02.01
Fabricant: ABBOTT GmbH & Co. KG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules gélatine dure, с желтым корпусом и синей крышечкой, avec surimpression “10”; contenu de capsules – blanche ou presque blanche, легко сыпучий порошок.

	1 caps.
chlorhydrate de sibutramine monohydraté	10 mg

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, индигодин (E132), Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, encre (серые), le jaune de quinoléine.

7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (6) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, с белым корпусом и синей крышечкой, avec surimpression “15”; contenu de capsules – blanche ou presque blanche, легко сыпучий порошок.

	1 caps.
chlorhydrate de sibutramine monohydraté	15 mg

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, indigotine (E132), Le dioxyde de titane (E171), gélatine, le laurylsulfate de sodium, encre (серые), le jaune de quinoléine.

Action pharmacologique

Médicament anti-obésité. La sibutramine est un promédicament et exerce son effet in vivo en raison de métabolites (des amines primaires et secondaires,), l'inhibition de la recapture de monoamines (principalement la sérotonine et de la noradrénaline). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, ce qui augmente la satiété et de réduire le besoin de nourriture, ainsi qu'une augmentation de la termoproduktsii. Опосредованно de la b₃-adrenoreceptory, Sibutramine agit sur le tissu adipeux brun.

La sibutramine et ses métabolites ne touchent pas la libération de monoamines, pas inhiber la MAO; Il n'a pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine (5-HT₁, 5-HT_1UNE, 5-HT_1B, 5-HT_2UNE, 5-HT_2C), adrénergique (b₁, b₂, b₃, une₁, une₂), dopamine (RÉ₁, RÉ₂), muscariniques, histamine (H₁), benzodiazépine et les récepteurs NMDA.

Pharmacokinetics

Absorption, distribution, métabolisme

Après administration par voie orale de la sibutramine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Le temps pour atteindre C_maximum сибутрамина составляет 1.2 non. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Après avoir reçu une dose orale unique de la drogue 15 mgC_maximum М1 и М2 составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) et 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) respectivement. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_maximum дисметил метаболитов на 3 et h 30% respectivement, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

Déduction

J_1/2 siʙutramina – 1.1 non, M1 – 14 non, M2 – 16 non. Écrire des reins principalement sous forme de métabolites inactifs.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (C_maximum, J_1/2 и AUC) существенно не меняются.

Témoignage

- L'obésité Alimentaire avec un indice de masse corporelle (IMC) 30 kg / m² et plus;

- Alimentaire obésité avec un IMC 27 kg / m² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) ou dislipoproteinemiej.

Posologie

Dose réglée individuellement, en fonction de la tolérabilité et l'efficacité clinique.

La dose initiale est 10 mg. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 de la semaine), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 mg. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 de la semaine), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® следует принимать утром, ne pas mâcher et de boire beaucoup de liquides (verre d'eau). Le médicament peut être pris sur un estomac vide, et de les combiner avec un repas.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 Mois) не удалось достичь снижения массы тела на 5% la ligne de base. Le traitement doit pas continuer, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 kg ou plus.

Длительность лечения Меридиа^® ne doit pas dépasser 2 année, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Effet secondaire

Les effets indésirables les plus fréquents se produisent au début du traitement (premier 4 de la semaine). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Les effets secondaires sont, généralement, легкий и обратимый характер.

Effets secondaires, в зависимости от воздействия на органы и системы, sont présentés dans l'ordre suivant: souvent – >10%, parfois – 1-10%, rarement – <1%.

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – insomnie, parfois – mal de tête, vertiges, anxiété, paresthésie, changement dans le goût.

Système cardiovasculaire: parfois – tachycardie (увеличение пульса на 3-7 u. / min), palpitations, augmentation de la pression artérielle (в покое на 1-3 mmHg.), vasodilatation. Dans certains cas, ne sont pas exclus augmentation plus importante de la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (premier 4-8 semaines).

Со стороны системы органов пищеварения: souvent – bouche sèche, perte d'appétit, constipation; parfois – nausée, aggravation des hémorroïdes.

Autre: parfois – augmentation de la transpiration.

Dans de rares cas, описаны следующие клинически значимые побочные явления: dysménorrhée, gonflement, symptômes pseudo-grippaux, démangeaisons de la peau, mal au dos, douleur abdominale, paradoxale augmentation de l'appétit, soif, rhinite, dépression, somnolence, labilité émotionnelle, anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignement, purpura Shenleyna-Gênes, convulsions, thrombocytopénie, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Un patient avec la violation schizo, qui existait probablement avant le traitement, après le traitement développé une psychose aiguë.

Contre-

- Disponibilité des causes organiques de l'obésité (par exemple,, gipotireoz);

-troubles graves de l’alimentation (l'anorexie ou la boulimie);

- Maladie mentale;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- les inhibiteurs de la MAO simultanée (par exemple,, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou leur utilisation pour 2 недель до назначения Меридиа; inhibiteurs de recapture de la sérotonine; somnifères; préparations, contenant du tryptophane; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, maladie cardiaque congénitale, Maladie occlusive artérielle périphérique, tachycardie, arythmie, les maladies cérébrovasculaires (coup, attaques ischémiques transitoires);

- L'hypertension non maîtrisée (BP-dessus 145/90 mmHg.);

- Thyréotoxicose;

- Hépatique sévère et / ou du rein;

- Hyperplasie bénigne de la prostate;

- Phéochromocytome;

- Zakrыtougolynaya glaucome;

- Drogues Créé, alcoolisme ou de toxicomanie;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

— возраст старше 65 années;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

Soigneusement следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, insuffisance cardiaque chronique, заболеваниях коронарных артерий (incl. l'histoire), lithiase biliaire, hypertension (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (y compris un retard mental et des crises (incl. l'histoire), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

Grossesse et allaitement

Не следует принимать препарат Меридиа^® Grossesse et allaitement (allaitement maternel), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

Les femmes en âge de procréer, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

Précautions

Препарат Меридиа^® Elle devrait être appliquée que dans des cas, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) inefficace (снижение массы тела в течение 3 mois s’élevait à moins 5 kg).

Лечение Меридиа^® Il doit être effectuée dans le cadre d'une thérapie complexe pour la perte de poids sous surveillance médicale, avoir une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, et de l'activité physique accrue. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, Après la fin du traitement pour s’assurer que fait réduction du poids corporel. Les patients ont besoin d'être clair sur, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: premier 2 du mois – tous 2 de la semaine, puis mensuellement. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHg., прием Меридиа^® devrait être suspendu.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® en même temps que des médicaments, удлиняющими de QT, incl. блокаторами гистаминовых H₁-récepteurs (Astemizol, terfénadine), antiarythmiques (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafénone, sotalol), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Cela vaut également pour les États, которые способны приводить к удлинению интервала QT (par exemple,, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (incl. furazolidona, procarbazine, sélégiline) и Меридиа^® doit être au moins 2 semaines.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® ne doit pas être pris à la réception suivante d’une double dose de ce médicament, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (mal de tête, augmentation de l'appétit) sont rares. Il n'y a pas de preuves, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, de retrait ou de troubles de l'humeur.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, tk. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

Préparations, affectant le système nerveux central, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Dose excessive

Il ya très peu de données au sujet de la sibutramine surdosage. Des panneaux spécifiques d'un surdosage ne sont pas connus, Cependant, devrait prendre en compte la possibilité d’une manifestations plus prononcée des effets secondaires. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Traitement: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, surveiller l'état du système cardiovasculaire, si nécessaire, un traitement symptomatique. Показано назначение активированного угля, lavage gastrique, avec une augmentation de la pression artérielle et une tachycardie – les bêta-bloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse est pas installé.

Interactions médicamenteuses

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (kétoconazole, Érythromycine, troléandomycine, cyclosporine) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Rifampicine, les antibiotiques macrolides, phénytoïne, Carbamazépine, phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine.

При одновременном применении Меридиа^® avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (antidépresseurs), с препаратами для лечения мигрени (sumatriptan, digidroergotamin), avec des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, Fentanyl), с противокашлевыми препаратами (dextrométhorphane) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® avec des médicaments, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année.

Vladimir Andreïevitch Didenko

731 7 minutes de lecture