LJUKRIN DEPOT

Matière active: Leuproréline
Lorsque ATH: L02AE02
CCF: Un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines – dépôt
CIM-10 codes (témoignage): C61, D25, N80
Lorsque CSF: 15.07.04.01
Fabricant: ABBOTT LABORATORIES S.Un. (Espagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Excipients: gélatine, copolymère D,L-acides lactique et glycolique, mannyt.

Solvant: la carboxyméthylcellulose de sodium, mannyt, polysorbate-80, eau d / et (à 2 ml).

Bouteilles (1) conjointement avec le solvant (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (aiguille – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament anticancéreux, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – femme, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibromes utérins, cancer de la prostate).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Pharmacokinetics

Absorption

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, femme – 75%.

Distribution

V moyen_ré à l'équilibre – 27 l. Liaison aux protéines plasmatiques – 43-49%.

Métabolisme et l'excrétion

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuproréline, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Le temps pour atteindre C_maximum в плазме крови основного метаболита (М-I) est 2-6 ч и соответствует 6% de C_maximum лейпрорелина. Par 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss obtenue par 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: Moins 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Témoignage

— прогрессирующий рак предстательной железы (soins palliatifs), incl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- L'endométriose (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Posologie

Вводят в/м или п/к 1 fois / mois. Место инъекции следует менять каждый месяц.

À cancer de la prostate dose unique – 3.75 mg ou 7.5 mg.

À эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Durée du traitement – pas plus 6 Mois.

Femmes en âge de procréer первую инъекцию производят на 3 jour de la menstruation. Продолжительность лечения не более 6 Mois.

La solution injectable est préparée immédiatement avant l'administration. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, comprenant 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: gonflement, angine, pulsation, bradycardie, tachycardie, arythmie, insuffisance cardiaque congestive, modifications de l'ECG, augmentation de la pression artérielle, Infarctus du myocarde, phlébite, embolie pulmonaire branches artérielles, coup, thrombose, attaques ischémiques transitoires.

A partir du système digestif: changement (élevage, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, la bouche sèche ou hypersalivation, soif, dysphagie, nausée, vomissement, la diarrhée ou la constipation, flatulence, augmentation ou réduction du poids corporel, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines.

Sur la partie du système endocrinien: douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, l'élargissement de la glande thyroïde, effets androgènes – вирилизация, acné, séborrhée, усиление роста волос, altération voix.

A partir du système hématopoïétique: anémie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Sur la partie du système musculo-squelettique: ostealgias, arthralgie, myalgie, augmentation du tonus musculaire, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, évanouissement, troubles du sommeil (insomnie), irritabilité, dépression, fatigue, paresthésie, troubles de la mémoire, hallucinations, hyperesthésie, stupeur, labilité émotionnelle, des changements de personnalité, troubles neuromusculaires, perifericheskaya neuropathie; rarement – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Le système respiratoire: toux, essoufflement, saignement de nez, pharyngite, épanchement pleural, фиброзные образования в легких, infiltrats pulmonaires, affections des voies respiratoires.

Les réactions dermatologiques: dermatite, xérose, démangeaisons, éruption, ecchymose, alopécie, giperpigmentatsiya, modifications des ongles; femme – acné, hypertryhoz.

De les sens: conjonctivite, troubles de la vision et de l'ouïe, bruit dans les oreilles.

A partir du système urinaire: dizurija.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: dysménorrhée, saignements vaginaux, sécheresse de la muqueuse vaginale, vaginite, blanc, боль в предстательной железе, atrophie testiculaire, la douleur dans les testicules, diminution de la libido.

A partir des paramètres de laboratoire: augmentation de l'urée sanguine, hypercalcémie, giperkreatininemiя, hyperlipidémie (увеличение общего холестерина, C-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricémie.

Les réactions locales: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Autre: réactions allergiques (incl. choc anaphylactique), œdème périphérique, изменение запаха тела, symptômes pseudo-grippaux, afflux de sang sur le visage et la poitrine, augmentation de la transpiration, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 semaines de traitement).

Contre-

- Hirurgicheskaya castration;

- Grossesse;

- Allaitement;

- Saignements vaginaux d'étiologie inconnue;

-cancer de la prostate (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Précautions

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Cancer de la prostate

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, tels que la faiblesse temporaire des membres inférieurs, paresthésies et la pondération des symptômes urologiques.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 semaines après le traitement.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 du mois. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Dose excessive

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Interactions médicamenteuses

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Outre, sur 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® improbable.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Ne pas congeler. Durée de vie – 3 année.