LORISTA

Matière active: Lozartan
Lorsque ATH: C09CA01
CCF: Angiotensine II antagonistes de récepteur
CIM-10 codes (témoignage): I10, I50.0, I61, N08.3
Lorsque CSF: 01.04.02
Fabricant: Krka-RUS OOO (Russie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés du jaune clair au jaune, Ovale, légèrement biconcave, chanfreinés.

Excipients: cellaktoza (mélange de lactose monohydraté et de cellulose), amidon pré-gélatinisé, amidon de maïs, cellulose microcristalline, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, talc, propylène glycol, colorant jaune de quinoléine (E104), Le dioxyde de titane (E171).

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Pills, Pelliculés couleur jaune, Ovale, légèrement biconcave, avec le repère sur un côté et une facette.

Excipients: cellaktoza (mélange de lactose monohydraté et de cellulose), amidon pré-gélatinisé, amidon de maïs, cellulose microcristalline, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, talc, propylène glycol, colorant jaune de quinoléine (E104), Le dioxyde de titane (E171).

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14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, tour, légèrement biconcave, avec Valium sur un côté, chanfreinés.

Excipients: cellaktoza (mélange de lactose monohydraté et de cellulose), amidon pré-gélatinisé, amidon de maïs, cellulose microcristalline, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, talc, propylène glycol, Le dioxyde de titane (E171).

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10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (9) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanc, Ovale, légèrement biconcave.

Excipients: cellaktoza (mélange de lactose monohydraté et de cellulose), amidon pré-gélatinisé, amidon de maïs, cellulose microcristalline, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, talc, propylène glycol, Le dioxyde de titane (E171).

7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (6) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (9) – packs de carton.
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Action pharmacologique

Antagoniste sélectif des récepteurs de type AT de l'angiotensine II₁ nature non protéique.

In vivo et in vitro losartan et de son métabolite biologiquement actif carboxy (EXP-3174) bloquer tous les effets physiologiquement significatifs sur l'angiotensine II₁-récepteurs quelle que soit la voie de synthèse de son: Il conduit à une augmentation de l'activité de la rénine plasmatique, Il réduit la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin.

Losartan provoque indirectement l'activation de l'AT₂-récepteurs en augmentant le niveau de l'angiotensine II. Le losartan n'a pas inhibé l'activité de kininazy II, enzyme, qui est impliquée dans le métabolisme de la bradykinine.

Réduit PR, la pression dans la circulation pulmonaire; réduit la postcharge, Il a un effet diurétique.

Il empêche le développement de l'hypertrophie du myocarde, améliore la tolérance à l'exercice chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Losartan 1 temps / jour a donné lieu à une réduction statistiquement significative de la pression artérielle systolique et diastolique. Au cours du losartan jour contrôle uniformément la pression artérielle, dans lequel l'effet antihypertenseur correspond au rythme circadien naturel. Réduction de la pression sanguine à la fin de la dose d'action est d'environ 70-80% l'effet sur le pic du médicament, par 5-6 h après administration. Le retrait n'est pas observée; Losartan est également aucun effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque.

Losartan est efficace chez les hommes et les femmes, ainsi que chez les personnes âgées (≥ 65 années) et les patients plus jeunes (≤ 65 années).

Pharmacokinetics

Absorption

Losartan est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Le médicament avec de la nourriture n'a pas d'impact clinique significatif sur les concentrations sériques.

La biodisponibilité est d'environ 33%. C_maximum Le losartan dans le plasma obtenu par 1 heures après l'ingestion. C_maximum EXP-3174 dans le plasma obtenu par 3-4 non.

Distribution

Plus 99% pour cent du losartan et EXP-3174 est lié aux protéines plasmatiques, la plupart du temps à l'albumine.

V_ré losartan égale 34 l. Très mal traverse la barrière hémato-encéphalique.

Métabolisme

Subit dans le métabolisme considérable “premier passage” par le foie, la formation d'un métabolite actif EXP-3174 (14%) et un certain nombre de métabolites inactifs, comprenant 2 métabolite principal, formé par la chaîne hydroxylation groupe butyle et un métabolite moins important, N-2-tétrazole glucuronide.

Déduction

La clairance plasmatique du losartan et EXP-3174 est d'environ 10 ml / sec (600 ml / min) et 0.83 ml / sec (50 ml / min) respectivement. La clairance rénale du losartan et EXP-3174 est sur le point 1.23 ml / sec (74 ml / min) et 0.43 ml / sec (26 ml / min) respectivement. J_1/2 Losartan est 2 non. J_1/2 métabolite actif de la 6-9 non. Sur 58% le médicament est excrété dans la bile, 35% – urine.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- réduire le risque d'accident vasculaire cérébral chez les patients souffrant d'hypertension et une hypertrophie ventriculaire gauche;

- L'insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison, en cas d'intolérance ou de l'échec de la thérapie avec des inhibiteurs de l'ECA);

- la protection des reins chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 protéinurie à réduire la protéinurie, de réduire la progression des lésions rénales, réduire le risque de stade terminal (éviter le besoin de dialyse, augmentation de la probabilité de la créatinine sérique) ou la mort.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, la multiplicité de réception – 1 heure / jour.

À hypertension la dose quotidienne moyenne est de 50 mg. L'effet antihypertenseur maximal est atteint dans 3-6 semaines de traitement. Possibilité d'obtenir un effet plus prononcé en augmentant la dose du médicament 100 mg / jour.

Chez les patients recevant des doses élevées de diurétiques est recommandé de commencer le traitement Loristoy^® de 25 mg / jour.

Les patients âgés, d'insuffisance rénale (incl. Chez les patients hémodialysés) Il ne nécessite pas une correction de dose initiale.

Les patients présentant une insuffisance hépatique la préparation doit être administrée à une dose inférieure.

À insuffisance cardiaque chronique la dose initiale est 12.5 mg / jour. Pour, pour atteindre la dose d'entretien habituelle 50 mg / jour, la dose doit être augmentée progressivement, à des intervalles de 1 semaine (par exemple,, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / jour). Loris^® habituellement administré en association avec des diurétiques et glycosides cardiaques.

L'augmentation de la dose schéma présenté dans le tableau.

À réduire le risque d'accident vasculaire cérébral chez les patients souffrant d'hypertension et une hypertrophie ventriculaire gauche la dose de départ est la norme 50 mg / jour. Par la suite hydrochlorothiazide peut être ajouté à des doses faibles et / ou augmentation de la dose Loristy^® à 100 mg / jour.

À protection rénale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 protéinurie départ norme dose Loristy^® est 50 mg / jour. La dose peut être augmentée à 100 mg / jour en termes de réduction de la pression artérielle.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: ≥1 % – vertiges, asthénie, mal de tête, fatigabilité, insomnie; <1 % – anxiété, troubles du sommeil, somnolence, troubles de la mémoire, perifericheskaya neuropathie, paresthésie, gipostezii, migraine, tremblement, ataxie, dépression, syncope.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique (dozozavisimaya), pulsation, tachycardie, bradycardie, Arythmie, angine, vascularite.

Le système respiratoire: ≥1 % – congestion nasale, tousse *, les infections des voies respiratoires supérieures, faringitы, dyspnée, bronchite, rhinedema.

A partir du système digestif: ≥1 % – nausée, la diarrhée *, dyspepsie *, douleur abdominale; <1% – anorexie, bouche sèche, mal aux dents, vomissement, flatulence, gastrite, constipation, hépatite, la fonction hépatique anormale; rarement – augmentation des enzymes hépatiques, giperʙiliruʙinemija.

A partir du système urinaire: <1% – besoin urgent d'uriner, infection des voies urinaires, altération de la fonction rénale; parfois – augmentation modérée de l'urée et de la créatinine sérique.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: <1% – diminution de la libido, impuissance.

Sur la partie du système musculo-squelettique: ≥1 % – convulsions, myalgie *, mal au dos, Poitrine, jambes; <1% – arthralgie, arthrite, douleur à l'épaule, abattage, fibromyalgie.

De les sens: <1% – tintement, altération du goût, déficience visuelle, conjonctivite.

A partir du système hématopoïétique: rarement – anémie, purpura Shenleyna-Gênes.

Les réactions dermatologiques: <1% – xérose, эritema, photosensibilité, augmentation de la transpiration, alopécie.

Métabolisme: hyperkaliémie, goutte.

Les réactions allergiques: <1% – urticaire, éruption cutanée, démangeaison, œdème de Quincke (y compris le gonflement du larynx et de la langue, provoquant une obstruction des voies respiratoires et / ou oedème du visage, lèvres, gorge). Parfois, angioedema développé précédemment tout en prenant d'autres médicaments, incl. Inhibiteurs de l'ECA.

*effets secondaires, la fréquence de ce qui est comparable au placebo.

Dans la plupart des cas, Lorista^® bien toléré, effets secondaires sont légers et transitoires et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement.

Contre-

- Hypotension;

- Hyperkaliémie;

- Degidratatsiya;

- Allergique au lait;

- ou de la galactosémie glucose dans le syndrome de malabsorption / galactose;

- Grossesse;

- Allaitement;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- hypersensibilité à losartan et / ou d'autres composants de la préparation.

DE prudence le médicament doit être utilisé dans l’insuffisance hépatique ou rénale, snizhennom OCK, la perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique, Sténose de l'artère rénale bilatérale ou une sténose de l'artère rénale sur rein unique.

Grossesse et allaitement

Les données sur l'utilisation de losartan pendant la grossesse est pas. perfusion rénale fœtale, qui dépend du développement du système rénine-angiotensine, Il commence à fonctionner au III trimestre. Le risque pour le fœtus augmente avec losartan en trimestres II et III. Lors de l'établissement de traitement de la grossesse avec le losartan doit être arrêté immédiatement.

Aucune donnée sur la répartition des losartan dans le lait maternel. Par conséquent, il est nécessaire de résoudre le problème de la fin de l'allaitement au sein ou à l'annulation de la thérapie losartan, compte tenu de son importance pour la mère.

Précautions

Chez les patients avec BCC réduite (par exemple,, au cours du traitement avec des doses élevées de diurétiques) peut développer une hypotension symptomatique. Avant de commencer à prendre losartan est nécessaire d'éliminer les violations existantes, ou commencer un traitement avec des doses faibles.

Les patients atteints de légère à modérée cirrhose hépatique, la concentration de losartan et de son métabolite actif dans le plasma après l'ingestion ci-dessus, que la santé. Par conséquent, les patients ayant des antécédents de traitement de la maladie du foie recommandé à des doses plus faibles.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, à la fois diabétique, ou sans, souvent développé hyperkaliémie, il convient de garder à l'esprit, mais seulement dans de rares cas à la suite de ce traitement est arrêté. Pendant le traitement doit surveiller régulièrement la concentration de potassium dans le sang, en particulier chez les patients âgés, insuffisance rénale.

Médicaments, agissant sur le système rénine-angiotensine, peut augmenter la teneur de l'urée et de la créatinine sérique chez les patients présentant une sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose unilatérale de l'artère d'un rein unique. Les modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles à l'arrêt. Au cours du traitement devraient surveiller régulièrement la concentration de créatinine dans le sérum à intervalles réguliers.

Utilisez en pédiatrie

Le médicament est contre-indiqué pour le traitement de les enfants et les adolescents de moins de 18 années, parce qu'il n'y a pas d'expérience avec le médicament en pédiatrie.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les données sur l'effet de losartan sur l'aptitude à conduire ou d'autres contrôles techniques sont absents.

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie; à la suite de l'parasympathique (vagal) la stimulation peut se développer bradycardie.

Traitement: diurez, thérapie simptomaticheskaya. Hémodialyse nyeeffyektivyen.

Interactions médicamenteuses

Il n'y avait pas d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec une hydrochlorothiazide, digoksinom, anticoagulants nepryamыmy, cimétidine, fenoʙarʙitalom, kétoconazole et l'érythromycine.

Pendant la réception simultanée avec la rifampicine et le fluconazole a été observé une réduction dans le métabolite actif de losartan potassique. Les conséquences cliniques de ce phénomène ne sont pas connus.

L'application combinée avec kalisberegatmi dioretikami (par exemple,, spironolactone, triamtérène, amilorid) et les médicaments de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie.

L'utilisation simultanée d'AINS, y compris la COX-2 inhibiteurs sélectifs, peut réduire l'effet des diurétiques et d'autres médicaments anti-hypertenseurs.

Lorsque losartan administré simultanément avec les diurétiques thiazidiques, réduction de la pression sanguine est d'environ caractère additif. Renforce (mutuellement) effet d'autres antihypertenseurs (diurétiques, les bêta-bloquants, simpatolitikov).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sec à des températures ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie de la drogue sous forme de comprimé 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 année; sous la forme de comprimés 50 mg – 5 années.