LOPIREL

Matière active: Clopidogrel
Lorsque ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquettaire
CIM-10 codes (témoignage): I20.0, I21, I63, I74, I82
Lorsque CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: Actavis Group hf. (Islande)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés Couleur rose, tour, de lentille, Gravé “Je” d'un côté.

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, krospovydon (типа А), glycérol dibegenat, talc, Opadry II 85 G34669 розовый (alcool polyvinylique, talc, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 3350, lécithine (E322), oxyde de fer de colorant rouge (E172)).

7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Action pharmacologique

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, ainsi, l'agrégation plaquettaire. Il réduit l'agrégation plaquettaire, induite par les autres agonistes, empêchant leur activation par l'ADP libéré, не влияет на активность ФДЭ. Se lie de manière irréversible aux récepteurs plaquettaires ADP, qui restent immunisés contre la stimulation de l'ADP tout au long du cycle de vie (sur 7 jours).

L'inhibition de l'agrégation plaquettaire est observée par 2 h après administration (40% inhibition) начальной дозы 400 mg. Effet maximal (60% suppression de l'agrégation) se développe à travers 4-7 jours d'admission constante dans une dose 50-100 mg / jour. L'effet antiplaquettaire persiste tout au long de la vie des plaquettes (7-10 jours).

En présence de lésions vasculaires athéroscléreuses, il prévient le développement de l'athérothrombose, quelle que soit la localisation du processus vasculaire (cérébrovasculaire, lésions cardiovasculaires ou périphériques).

Pharmacokinetics

Absorption

Absorption vыsokaya, биодоступность высокая; la concentration plasmatique est faible et après 2 heures après que admission pas atteint la limite de mesure (0.025 ug / l).

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 94-98%.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie. Le principal métabolite – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mgC_maximum метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l et est obtenue par le 1 non.

Déduction

Signaler les nouvelles - 50%, à travers l'intestin – 46% (pendant 120 heure après l'injection). J_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 non. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Après la prise du médicament à la dose 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK partir 30 à 60 ml / min) и здоровыми лицами.

Témoignage

Профилактика атеротромбоза:

- Chez les patients, Infarctus du myocarde, AVC ischémique, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), en association avec l'acide acétylsalicylique.

Posologie

Le médicament est prescrit à l'intérieur du 75 mg 1 heure / jour, indépendamment du repas.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов Infarctus du myocarde и от 7 jours avant 6 месяцев у пациентов après un AVC ischémique.

Les patients atteints de острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 heure / jour (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / jour). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Mois, максимальный эффект отмечают через 3 mois après le début du traitement.

Effet secondaire

Détermination de la fréquence des effets indésirables: souvent (>1/100, <1/10), parfois (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10 000, <1/1000), rarement (<1/10 000).

SNC: parfois – mal de tête, vertiges, paresthésie; rarement – confusion, hallucinations, dysgueusie.

A partir du système digestif: souvent – dyspepsie, douleur abdominale, diarrhée; parfois – nausée, gastrite, flatulence, constipation, vomissement, ulcère gastro-duodénal; rarement – colite (incl. язвенный или лимфоцитарный), pancréatite.

Со стороны гепато-билиарной системы: rarement – hépatite, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système hématopoïétique: parfois – leucopénie, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, réduction du nombre de plaquettes; rarement – thrombocytopénie sévère (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopénie, agranulocytose, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

A partir du système de coagulation du sang: parfois – augmenter le temps de saignement; rarement – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 cas de 200 000 patients); souvent – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hématome), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), saignements de nez, из респираторного тракта (hémoptysie, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Les réactions dermatologiques: parfois – éruption cutanée et démangeaisons; rarement – éruption bulleuse (érythème polymorphe), éruption érythémateuse, lichen plan.

Les réactions allergiques: rarement – urticaire, réactions anaphylactoïdes.

Système cardiovasculaire: rarement – vascularite, hypotension.

Le système respiratoire: rarement – bronchospasme.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, arthrite.

A partir du système urinaire: rarement – glomérulonéphrite, augmentation de la créatinine sérique.

Autre: rarement – fièvre.

Contre-

- Insuffisance hépatique sévère;

- Syndrome hémorragique;

- L'hémorragie sévère (incl. hémorragie intracrânienne) et les maladies, prédisposant à son développement (ulcère gastrique et ulcère duodénal en phase aiguë, yazvennыy colite nespetsificheskiy, tuberculose, tumeur du poumon, giperfiʙrinoliz);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

— неонатальный период;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Intolérance au galactose, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. в состав препарата входит лактоза);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, traumatisme, Préopératoire; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, AINS (y compris les inhibiteurs de la COX-2), varfarinom, trombolitičeskimi outils, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Précautions

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (Moins 7 jours).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (TCA, la numération plaquettaire, tests de la fonction plaquettaire) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, AINS, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, ayant Clopidogrel simultanément avec l’acide acétylsalicylique ou avec l’acide acétylsalicylique et l’héparine.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, si l'action antiplaquettaire est indésirable, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 jours avant la chirurgie.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Dose excessive

Symptômes: peut augmenter le temps de saignement.

Traitement: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Aucun antidote spécifique

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (cette association est déconseillée).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, induite par le collagène. Cependant, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, menées sur des volontaires sains, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Dans une étude clinique, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Données, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, témoigner, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 2.5 année.