LOFOKS (Pills)

Matière active: Lomefloxacin
Lorsque ATH: J01MA07
CCF: Médicament antibactérien fluoroquinolone
CIM-10 codes (témoignage): A00, A01, A02, A03, A15, A54, A56.0, A56.1, A56.4, A74.0, J04, J15, J20, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T30, T79.3, Z29.2
Lorsque CSF: 06.17.02.01
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanche ou presque blanche, lenticulaire ovale.

Excipients: cellulose microcristalline, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, purée de pomme de terre, коллидон CL-М (krospovydon), talc, le stéarate de magnésium, acide stéarique, hydroxypropylméthylcellulose (gipromelloza), hydroxypropyl, polyoxyéthylène-4000, Le dioxyde de titane, propylène glycol.

5 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
5 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Fluoroquinolone de large spectre antimicrobien, diftorxinolon. Il a une activité bactéricide, dont le mécanisme est associé à l'exposition à l'ADN gyrase bactérienne, fournir superenroulement. Lomefloxacin forme un complexe avec son tétramère (sous-unité de la gyrase A2B2) et perturbe la replication de l'ADN et la transcription, qui mène à la mort de la cellule microbienne. Produit par des agents de β-lactamase n'a pas d'effet sur l'activité de la loméfloxacine.

Préparation très actif contre les micro-organismes Gram-négatifs aérobies: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter différente, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (Certaines souches de).

C drogue modérément sensible: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia dissolution, Flétrissement de Serratia, Pseudomonas aeruginosa (la plupart des souches), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Avenue Hafnia, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Protée est merveilleux, Proteus stuartii, Rettgeri Providence, Alcalifaciens Providence, Klebsiella ocytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Il fonctionne sur extra-, et le niveau intracellulaire situé mycobactéries: Mycobacterium tuberculosis, Il réduit le temps de leur séparation d'avec le corps, Il fournit des infiltrats de résorption plus rapide.

Pour la plupart des micro-organismes est présent dans des concentrations faibles (concentration, requise pour inhiber la croissance de 90% souches, Il est généralement pas plus 1 ug / ml). Résistance est rare.

C drogue résistant: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Tréponème pâle, Immunofluorescence и анаэробные bactéries.

Pharmacokinetics

Absorption

Une fois à l'intérieur lomefloksatsin presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, sostavlyaet d'absorption 95-98%. L'apport alimentaire réduit l'absorption dans le 12%. T_maximum – 0.8-1.5 non. C_maximum après une dose orale 100 mg de 0.8 ug / ml, 200 mg – 1.4 ug / ml, 400 mg – 3-5.2 ug / ml. L'apport alimentaire réduit C_maximum sur 18% T augmente et_maximum à 2 non.

Distribution

L'état d'équilibre est atteint après 48 non. Liaison aux protéines plasmatiques – 10%. Bien dans les organes et les tissus (Airways, organes ORL, mouchoir doux, os, joints, les organes abdominaux, pelvien, organes génitaux), où elle atteint une concentration 2-7 fois plus élevée, que dans le plasma.

Métabolisme et l'excrétion

Une petite partie de la drogue est métabolisée pour produire des métabolites. J_1/2 – 8-9 non; Clairance rénale moyenne – 145 ml / min. Ecrire principalement les reins par la sécrétion tubulaire jusqu'à 70-80% (essentiellement inchangée, 9% – sous la forme de glucuronides, 0.5% – sous la forme d'autres métabolites); à travers l'intestin – 20-30%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients âgés, la clairance plasmatique est réduite de 25%.

Si la fonction rénale et de la clairance de la créatinine 10-40 ml / min / 1,73 m² J_1/2 augmente.

Témoignage

Maladies infectieuses-inflammatoires, causées par des microorganismes sensibles à loméfloxacine:

- Les infections urinaires (incl. cystite, pyélonéphrite, uretrit, prostatite);

- Infections de l'appareil digestif (incl. dysenterie, la fièvre typhoïde, salmonellose, choléra) et des voies biliaires;

- Les infections respiratoires (incl. exacerbation de bronchite chronique);

- Infections purulentes de la peau et des tissus mous (incl. plaies infectées, brûlures);

- Ostéomyélite;

- La gonorrhée;

- Chlamydia (incl. conjonctivite à chlamydia et Blépharo).

Prévention de l'infection avant et après la chirurgie transurétrale.

Tuberculose pulmonaire (dans la thérapie complexe):

- formes aiguë progressistes;

- La multirésistance des mycobactéries;

- Pauvre tolérance rifampicine.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, boire beaucoup de liquides; la multiplicité de réception – 1 heure / jour. La dose et la durée du traitement dépend de la gravité de la maladie et de la susceptibilité.

À infections des voies urinaires sans complication La dose recommandée est 400 mg / jour pour 3-5 jours; à infections urinaires compliquées – 400 mg / jour pour 10-14 jours.

À la prévention de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires au cours des opérations transurétrale le médicament est prescrit à une dose 400 dose mg de 2-6 heures avant l'intervention.

À gonorrhée aiguë la dose recommandée – 600 dose mg; à Gonorrhée chronique – 600 mg / jour pour 5 jours (sur le fond de l'immunothérapie spécifique).

À chlamydioses urogénitales (y compris bactérienne, chlamydia et gonocoque, l'infection à chlamydia) le médicament est prescrit pour 400-600 mg / jour, la durée du traitement – à 28 jours.

À l'infection à chlamydia chez les patients souffrant de rhumatismes – par 400 mg / jour pour 20 jours.

À conjonctivite à Chlamydia – par 400 mg / jour, une série de traitements – à 10 jours.

À infection à mycoplasme – 600 mg / jour, une série de traitements – à 10 jours.

À infections purulentes des tissus mous, plaies infectées – 400 mg / jour pour 5-14 jours.

À ostéomyélite chronique – 400-800 mg / jour pour 3-8 semaines.

À tuberculose nommer 200 mg 2 fois / jour pour 14-28 jours ou plus.

À Ostrom neoslozhnennom bronches, ʙronxopnevmonii – par 400 mg / jour, une série de traitements – à 10 jours.

À compliqué par une pneumonie, exacerbation de bronchite chronique – par 400-800 mg / jour, une série de traitements – à 14 jours.

À infection à mycoplasme – par 400-800 mg / jour pour 2-3 Soleil.

Dans Les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (CC inférieure à 30 ml / min) et Chez les patients hémodialysés dose de départ est 400 mg / jour, suivie d'une diminution de 200 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système digestif: nausée, vomissement, bouche sèche, gastralgies, mal de ventre, la diarrhée ou la constipation, flatulence, entérocolite pseudomembraneuse, dysphagie, changement de couleur langue, la perte d'appétit ou la boulimie, dysgueusie, dysbiosis, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigabilité, malaise, asthénie, mal de tête, vertiges, insomnie, hallucinations, convulsions, hyperkinésie, tremblement, paresthésie, nervosité, anxiété, dépression, excitation.

A partir du système urinaire: glomérulonéphrite, dizurija, polyurie, anurija, albuminurie, Urétrorragie, kristallurija, hématurie, rétention urinaire, gonflement.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: femme – vaginite, leykoreya, saignements intercurrents, douleur périnéale, candidose vaginale; mâles – orkhit, épididymite.

Métabolisme: gipoglikemiâ, goutte.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, vascularite, crampes dans les jambes, la douleur et la poitrine dos.

A partir du système hématopoïétique: saignements dans le tractus digestif, thrombocytopénie, purpura, augmentation de la fibrinolyse, saignement de nez, lymphadénopathie.

Le système respiratoire: dyspnée, infections des voies respiratoires, toux, hypersécrétion de mucus, symptômes pseudo-grippaux.

De les sens: Vision floue, la douleur et les acouphènes, yeux irrités.

Système cardiovasculaire: évanouissement, diminution de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie, arythmie, Arythmie, la progression de l'insuffisance cardiaque, angine, embolie pulmonaire, miokardiopatija, phlébite.

Les réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, érythème exsudative maligne (Syndrome de Stevens-Johnson), bronchospasme.

Autre: candidose, augmentation de la transpiration, frissons, soif, surinfection, photosensibilité.

Contre-

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Jusqu'à 18 années (lors de la formation et de la croissance du squelette);

- Hypersensibilité à la drogue et à d'autres fluoroquinolones.

Lomefloksatsin ne doit pas être administré aux patients présentant un allongement du QT.

DE prudence prescripteurs avec artériosclérose cérébrale, l'épilepsie et d'autres maladies du système nerveux central avec le syndrome d'épilepsie.

Grossesse et allaitement

Lofoks^® contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

DANS Des études expérimentales foetotoxiques décrites (arthropathie).

Précautions

Dans la cirrhose du foie ne nécessite pas de correction posologie (une fonction rénale normale).

Pendant le traitement devrait éviter l'exposition prolongée au soleil et l'exposition aux UV artificiels (réception en soirée réduit le risque de réaction à un rayonnement UV).

Au premier signe de photosensibilité (augmentation de la sensibilité de la peau, brûler, rougeur, œdème, cloques, éruption, démangeaisons, dermatite) ou l'hypersensibilité, neurotoxicité (excitation, convulsions, tremblement, photophobie, confusion, psychose toxique, hallucinations) traitement doit être interrompu.

Lomefloksatsin ne doit pas être administré aux patients avec un intervalle QT prolongé, si hypokaliémie, tandis que l'utilisation de médicaments anti-arythmiques de classe IA (quinidine, prokaynamyd) и III (Amiodarone, sotalol).

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans la période de traitement doit renoncer aux activités des activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Les données sur Lofoks par surdose^® très limité.

Traitement: si nécessaire, un traitement symptomatique. Gemo- E dialyse pyeritonyealinyi Prix pyeryedozirovkye maloeffyektivny.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de lomefloxacin ne modifie pas la pharmacocinétique de l'isoniazide; Il ne réagit pas avec la théophylline, caféine.

Dans un lomefloksatsin d'application augmente l'activité des anticoagulants oraux et augmente la toxicité des AINS.

Lorsque l'administration concomitante ne devrait pas prendre des antiacides et le sucralfate pour 4 heure avant et 2 heure après l'administration de la loméfloxacine, tk. il forme des chélates avec les, ce qui réduit sa biodisponibilité.

Lors du traitement de la tuberculose lomefloksatsin utilisé en conjonction avec l'isoniazide, pirazinamidom, streptomycine et l'éthambutol (pas recommandé combinaison avec la rifampicine à cause de l'antagonisme de l'action).

Avec l'utilisation simultanée de médicaments, bloc sécrétion tubulaire, excrétion lente de lomefloxacin.

Pas de résistance croisée avec les pénicillines, céphalosporines, aminoglikozidami, co-trimoxazole, metronidazolom.

Vitamines contenant des suppléments de minéraux doivent être utilisés pour 2 heures avant ou après 2 heure après l'administration de la loméfloxacine.

Dans une application conjointe avec antiarythmique de classe IA des médicaments (quinidine, prokaynamyd) и III (Amiodarone, sotalol) Il peut prolonger l'intervalle QT.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière, la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Temps vie – 2 année.