PAROLES

Matière active: La prégabaline
Lorsque ATH: N03AX16
CCF: Anticonvulsivants
CIM-10 codes (témoignage): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Lorsque CSF: 02.05.10
Fabricant: PFIZER GmbH (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules avec une coque blanche et White Cap, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 25”, sur la couverture marquée “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal.

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Capsules avec blanc (avec bande noire) la coquille et le Cap Blanc, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 50”, ressemblait à la forte “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal.

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Capsules avec un corps blanc et une coiffe d'orange, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 75”, ressemblait à la forte “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, oxyde de fer rouge (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Capsules avec un corps orange et le capuchon orange, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 100”, ressemblait à la forte “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, oxyde de fer rouge (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Capsules avec une coque blanche et White Cap, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 150”, ressemblait à la forte “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal.

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Capsules avec un corps de lumière-orange et le capuchon orange clair, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 200”, ressemblait à la forte “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, oxyde de fer rouge (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Capsules avec un corps blanc et une coiffe d'orange, le boîtier de l'encre noire a indiqué code produit et dosage “PGN 300”, ressemblait à la forte “Pfizer”.

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, talc.

La composition des capsules à enveloppe: gélatine, eau, Le dioxyde de titane (E171), le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, oxyde de fer rouge (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
21 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Action pharmacologique

Le médicament antiépileptique, l'ingrédient actif qui est analogue à l'acide gamma-aminobutirovoj (GABA).

Bien que le mécanisme exact de l'action de la prégabaline restent floue, Cela a été trouvé, que la prégabaline se lie plus sous-unité (une₂-protéine delta) les canaux calciques voltage-dépendants dans le SNC, Il a assumé, qui pourraient contribuer à une telle manifestation de liaison de son effets analgésiques et anticonvulsivants.

La douleur neuropathique

L'efficacité de la prégabaline a été observée chez les patients atteints de neuropathie diabétique et la névralgie post-herpétique. Efficacité avec d'autres types de douleur neuropathique n'a pas été étudié.

Établi, que tout en prenant les taux de prégabaline jusqu'à 13 semaines 2 fois / jour, et pour 8 semaines 3 fois / jour, en général, le risque d'effets secondaires et leur efficacité lors d'une réception sur 2 ou 3 fois / jour du même.

Lorsque vous recevez un taux de jusqu'à 13 semaines de la douleur a diminué au cours de la première semaine, et l'effet a été maintenu jusqu'à la fin du traitement.

Il a été noté une réduction de l'indice de la douleur 50% dans 35% patients, prégabaline poluchavshih, et 18% patients, placebo. Parmi les patients, non somnolents, l'effet d'une telle réduction de la douleur a été observé dans 33% groupes de patients et la prégabaline 18% Les patients dans le groupe placebo. Les patients, l'expérience de la somnolence, les taux de réponse étaient 48% dans le groupe de la prégabaline et 16% placebo.

Épilepsie

Lors de la réception de la drogue pour 12 semaines 2 ou 3 fois / jour marqué avec le risque d'effets secondaires et efficacité lorsque ces modes sont le même dosage. Réduire la fréquence des crises commencent au cours de la première semaine de.

Pharmacokinetics

Pharmacocinétique de la prégabaline chez la gamme de la dose quotidienne recommandée est linéaire dans la nature, variabilité interindividuelle faible (<20%). Farmakokinetiku déclarations de drogue peuvent être prédites sur la base de la dose unitaire de données réception. Par Conséquent, la nécessité pour les concentrations de monitorirovanii ordinaire de la prégabaline n'a pas.

Absorption

La prégabaline est rapidement absorbée après l'administration vers l'intérieur sur un estomac vide. C_maximum plasma réalisé par 1 h comme l'unique, et la réutilisation. La biodisponibilité de l'ingestion de la prégabaline est ≥ 90% et ne dépend pas de la dose. Lorsque vous réappliquez l'équilibre atteint par le biais 24-48 non. Absorption de la prégabaline se détériorait sous l'effet de la nourriture. Ainsi C_maximum est réduite d'environ 25-30%, et le temps de C_maximum augmente d'environ 2.5 non. Toutefois, le repas n'a aucun effet cliniquement significatif sur l'apport total de la prégabaline.

Distribution

V_ré Prégabaline après que ingestion est environ 0.56 l / kg. Ce médicament n'est pas lié avec la protéine de plasma.

Métabolisme

La prégabaline n'est pratiquement pas metabolizmu. Après avoir pris garde prégabaline environ 98% balises radioactives définies dans l'urine sous une forme non modifiée. La proportion de dérivés N-méthylés de la prégabaline, qui est le principal métabolite, détectée dans l'urine, était 0.9% dose-dépendante. Il n'y a eu aucun signe de racémisation S- énantiomère de la prégabaline chez l'énantiomère R.

Déduction

La prégabaline est excrétée principalement les reins sous une forme non modifiée. Moyenne T_1/2 est 6.3 non. Clairance de la prégabaline de klirens plasma et les reins sont directement proportionnelles à la klirensu de la créatinine.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Sexe n'a aucun effet cliniquement significatif sur la concentration plasmatique de la prégabaline.

En violation du rein doit être considéré comme, que la clairance de la prégabaline est directement proportionnelle à la klirensu de la créatinine. Car, que la drogue est surtout affichée des reins, Lorsque le rein endommagé recommandé plus faible dose prégabaline. Outre, La prégabaline est effectivement récupérée du plasma au cours de l'hémodialyse (Après hémodialyse de 4 heures session concentration de la prégabaline chez plasma réduite par environ 50%), Après dialyse, vous devez assigner une dose supplémentaire de la drogue.

Pharmacocinétique de la prégabaline chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ne sont pas spécifiquement étudié. La prégabaline est pratiquement pas metabolizmu et apparaît principalement sous forme non modifiée avec de l'urine, C'est pourquoi le foie ne doit pas beaucoup changer la concentration du médicament dans le plasma.

En nommant le médicament pour les patients plus âgés (supérieur 65 années) devrait être considéré, que la clairance de la prégabaline avec l'âge tend à réduire, Cela reflète une réduction de l'âge, QC. Les personnes âgées présentant une fonction rénale compromise peuvent nécessiter des doses plus faibles de la drogue.

Témoignage

La douleur neuropathique:

-traitement des douleurs neuropathiques chez l'adulte.

Épilepsie:

comme agent auxiliaire chez les adultes avec des crampes parcial′nymi, provoquant ou ne causant ne pas de généralisation secondaire.

Posologie

La drogue devrait être prise à l'intérieur, quel que soit vos repas dans une dose quotidienne de 150 à 600 mg 2 ou 3 admission.

Traitement la douleur neuropathique commencer avec une dose 150 mg / jour. Selon l'effet obtenu et de la tolérabilité grâce à 3-7 jours dose peut être augmentée à 300 mg / jour, et éventuellement un autre 7 jours – jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour.

À épilepsie le traitement est initié avec des dosages 150 mg / jour. Compte tenu de l'effet et l'endurance grâce à 1 semaine dose peut être augmentée à 300 mg / jour, et après une autre semaine – jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour.

Si le traitement par Lyrica^® patients souffrant de douleur neuropathique ou épilepsie doivent être arrêtés, Nous recommandons que vous n'avez donc progressivement sur au moins 1 de la semaine.

Pour les patients présentant une fonction rénale compromise dose pris individuellement, en tenant compte du QC (Tableau. 1), qui est calculée par la formule suivante:

À hommes de pesage >60 kg:

CC (ml / min)= (poids corporel en kg) X (140 – Âge en années) /72 x créatinine sыvorotochnыy (mg / dL)

À Femmes:

CC (ml / min)= valeur de KK pour hommes x 0.85

Les patients, recevant un traitement d'hémodialyse, dose quotidienne de la prégabaline choisie sur la base du rein. Directement après chaque séance d'hémodialyse 4 heures nommer une dose supplémentaire (Tableau. 1).

Tableau 1. Sélection des doses de prégabaline à la lumière du rein

Dans patients souffrant d'insuffisance hépatique ajustement de la dose est nécessaire.

Les patients âgés (supérieur 65 années) Vous devrez peut-être réduire la dose de prégabaline diminue la fonction rénale.

Effet secondaire

L'expérience de l'application clinique de la prégabaline chez plus de 9000 patients, phénomènes indésirables plus courantes ont été les étourdissements et la somnolence. Phénomènes observables étaient généralement légère ou modérée. Annulation de la fréquence de la prégabaline et le placebo en raison d'effets indésirables a été 13% et 7% respectivement. Les principaux effets indésirables, exigeant l'arrêt du traitement, ont été les étourdissements et la somnolence.

Répertoriés dans la fréquence des effets indésirables il a dépassé dans le groupe placebo (observé plus de 1 homme) et pourrait être liée à la principale maladie et/ou le traitement concomitant. Détermination de la fréquence des effets indésirables: Souvent (>1/10), souvent (>1/100, <1/10), moins fréquemment (>1/1000, <1/100), rarement (<1/1000).

A partir du système hématopoïétique: rarement – neutropénie.

Métabolisme: souvent – augmentation de l'appétit, gain de poids; moins fréquemment – anorexie; rarement – gipoglikemiâ, perte de poids.

Par psyché: souvent – euphorie, confusion, diminution de la libido, irritabilité; moins fréquemment – dépersonnalisation, anorgazmija, anxiété, dépression, ažitaciâ, labilité de l'humeur, le renforcement de l'insomnie, abattement, difficultés à trouver les mots, hallucinations, rêves inhabituels, augmentation de la libido, les attaques de panique, apathie; rarement – Communiqué de, humeur exaltée.

A partir du système nerveux central et périphérique: Souvent – vertiges, somnolence; souvent – ataxie, altération de l'attention, incoordination, troubles de la mémoire, tremblement, dysarthrie, paresthésie; moins fréquemment – anomalie cognitive, gipesteziya, défauts de vue champ, nistagmo, trouble de la parole, crises myocloniques, affaiblissement des réflexes, dyskinésie, hyperactivité psychomotrice, vertiges en position verticale, gipersteziya, perte de goût, sensation de picotement sur les muqueuses et la peau, tremblement d'intencionnyj, stupeur, évanouissement; rarement – gipokinez, parosmija, un spasme d'écriture.

Sur la partie de l'organe de la vision: souvent – brouillard, diplopie; moins fréquemment – acuité visuelle réduite, yeux irrités, asthenopia, ainsi que de la sécheresse dans les yeux, les poches des yeux, larmoiement accru; rarement – Sparks scintillent sous les yeux, irritation des yeux, midriaz, oscillopsiâ (vibrations de sentiment subjectif a examiné les points), la perception de la profondeur de vue, perte de vision périphérique, kosoglazie, amélioration de la perception visuelle de la luminosité.

Par l'autorité des appareils auditifs et vestibulaires: souvent – vertiges; rarement – hyperacousie.

Système cardiovasculaire: moins fréquemment – tachycardie, marées; rarement – diminution de la pression artérielle, extrémités froides, augmentation de la pression artérielle, AV-блокада je степени, tachycardie sinusale, sinusovye arythmie, sinusovaya bradycardie.

Le système respiratoire: moins fréquemment – essoufflement, xeromycteria; rarement – nazofaringit, toux, congestion nasale, saignement de nez, rhinite, ronflement, sensation d'oppression dans la gorge.

A partir du système digestif: souvent – bouche sèche, constipation, vomissement, flatulence; moins fréquemment – augmentation de la salivation, reflux hastroэzofahealnыy, se sentir diminuer la sensibilité dans la cavité buccale; rarement – ascite, dysphagie, pancréatite.

Les réactions dermatologiques: moins fréquemment – Transpiration, éruption papulleznaâ; rarement – sueur froide, urticaire.

Sur la partie du système musculo-squelettique: moins fréquemment – contractions des muscles, gonflement des articulations, crampes musculaires, myalgie, arthralgie, mal au dos, douleurs dans les extrémités, raideur dans les muscles; rarement – spasmes des muscles de la nuque, douleur dans le cou, raʙdomioliz.

A partir du système urinaire: moins fréquemment – dizurija, incontinence urinaire; rarement – oligurija, insuffisance rénale.

Système reproductif: souvent – dysfonctionnement érectile; moins fréquemment – éjaculation retardée, dysfonction sexuelle; rarement – aménorrhée, douleurs dans les seins, décharger du sein, dysménorrhée, hypertrophie mammaire.

De l'organisme dans son ensemble: souvent – fatigabilité, oedème périphérique et un oedème généralisé, sentiment d'ivresse, troubles de la marche; moins fréquemment – asthénie, tomber, soif, oppression thoracique; rarement – a augmenté quand la douleur anasarke, fièvre, frissons.

A partir des paramètres de laboratoire: moins fréquemment – ALT accrue, CPK, EST, la diminution du nombre de plaquettes; rarement – augmenter le taux de glucose sanguin, créatinine, baisse niveau de potassium sanguin, la baisse du nombre de leucocytes dans le sang.

Effets secondaires, marqué avec la surveillance de postmarketingovom

SNC: mal de tête.

A partir du système digestif: rarement – gonflement de la langue, nausée.

Autre: rarement – gonflement du visage.

Contre-

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 17 ans inclus (Aucune donnée sur l'utilisation des);

-hypersensibilité à la substance active ou de tout autre composant du médicament.

DE prudence doit être prescrit chez les patients présentant une insuffisance rénale, en présence de maladies héréditaires rares.

Grossesse et allaitement

Des données adéquates sur l'utilisation de la prégabaline chez la grossesse ne sont pas.

DANS Des études expérimentales chez les animaux, la drogue a fourni un effet toxique sur la reproduction.

À cet égard, le médicament Lyrica^® Vous pouvez désigner de grossesse seulement, Si les avantages prévus à la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus.

En appliquant le médicament Lyrica^® les femmes en âge de procréer doit utiliser des méthodes de contraception adéquate.

Information sur l'excrétion de la prégabaline dans le lait maternel de femmes.

Mais dans Des études expérimentales trouvé, Il apparaît dans le lait maternel des rats.

À cet égard, pendant le traitement par Lyrica^® Il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Précautions

Le médicament ne doit pas être prescrit aux patients par une une intolérance héréditaire au Galactose, déficit en lactase (carence en lactase, certaines personnes du Nord), violation de succion du glucose/Galactose.

Certains patients diabétiques en cas de gain de masse corporelle au milieu du traitement de la toxicomanie paroles^® peuvent nécessiter des doses de correction de médicaments hypoglycémiants.

Traitement par Lyrica^® accompagnée de vertiges et de somnolence, augmentent le risque de blessures accidentelles (Downs) personne âgée. Jusqu'à, Pourtant les patients n'apprécient pas les effets possibles de la drogue, ils devraient faire preuve de prudence.

Informations sur la possibilité de révoquer les autres fonds de protivosudorozhnykh en supprimant les crampes pregabalinom et faisabilité seule avec ce médicament sont insuffisantes.

Utilisez en pédiatrie

L'innocuité et l'efficacité du médicament dans enfants âgés de 12 ans et les adolescents 12-17 années pas encore défini.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Paroles de drogue^® peut provoquer des étourdissements et la somnolence et, respectivement, incidence sur la capacité à conduire et utiliser des équipements complexes. Les patients ne devraient pas conduire une voiture, utiliser des équipements complexes ou effectuer d'autres activités potentiellement dangereuses, jusqu'à ce que le patient individuel réponse est définie par la prise du médicament.

Dose excessive

En cas de surdosage (à 15 g) aucun des effets indésirables décrits ci-dessus ont été signalés.

Traitement: effectuer un lavage gastrique, thérapie de soutien et, si nécessaire, – hémodialyse.

Interactions médicamenteuses

La prégabaline est excrétée avec de l'urine en grande partie inchangée, exposés au métabolisme minimal chez les humains (sous forme de métabolites dans la production d'urine moins de 2% dose), N'inhibe le métabolisme d'autres médicaments et in vitro, il se lie aux protéines plasmatiques, n'est guère en mesure de rejoindre interaction pharmacocinétique.

Aucune indication de la prégabaline interaction pharmacocinétique cliniquement significative avec la phénytoïne, karʙamazepinom, acide valproeva, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom ou éthanol. Établi, Cette préparation orale gipoglikemicakie, Diurétique, insuline, phénobarbital, tiagabin et topiramate n'a pas un effet cliniquement significatif sur la clairance de la prégabaline.

Dans l'application des contraceptifs oraux, contenant la noréthistérone et/ou ethinyl estradiol, en même temps avec l'équilibre pregabalinom, pharmacocinétique des deux médicaments n'a pas changé.

Utilisation répétée par voie orale de la prégabaline d'oksikodonom, lorazepamom ou l'éthanol n'a pas un effet cliniquement significatif sur la respiration. La prégabaline, apparemment, améliore les violations cognitives et fonctions motrices, causée par oksikodonom. La prégabaline peut augmenter les effets de l'éthanol et lorazepama.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année. N'utilisez pas ce médicament après la date d'expiration.