La prégabaline

Lorsque ATH: N03AX16

Action pharmacologique

Antiépileptiques; se lie à la sous-unité plus (a2 protéine de delta-) dépendant de la tension -channels Ca2 + dans le système nerveux central, qui contribue à la manifestation de l'action analgésique et anticonvulsivante. La diminution de la fréquence des crises commence au cours de la première semaine.

Pharmacokinetics

Absorption à jeun – rapide, la diminution de la prise alimentaire. Biodisponibilité – sur 90%, ne dépend pas de la dose. tcmax – 1 non (avec une utilisation unique et répétée). TCSS (avec une utilisation répétée) – 24-48 non. L'apport alimentaire réduit par Cmax 25-30%, et augmente à tcmax 2.5 non. Le volume de distribution – 0.56 l / kg. Pharmacocinétique dans la gamme des doses quotidiennes recommandées est linéaire; la variabilité interindividuelle moins 20%; en cas d'utilisation répétée, la pharmacocinétique est prévisible sur la base des données d'une dose unique. Il se lie aux protéines plasmatiques, pratiquement pas métabolisé (le principal métabolite – Dérivé N-méthylé de la prégabaline). Il n'y avait aucun signe de racémisation de l'énantiomère S de la prégabaline en l'énantiomère R. Les clairances plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine.. Après une séance d'hémodialyse de 4 heures, la concentration plasmatique du médicament diminue de 50%. Autorisation des médicaments chez les patients âgés 65 les années diminuent, qui reflète la diminution de la clairance de la créatinine liée à l'âge. T1 / 2 – 6.3 non. Excrété par les reins sous forme inchangée (98%) et en tant que dérivé N-méthylé de la prégabaline (0.9%).

Témoignage

La douleur neuropathique, épilepsie (en polythérapie), trouble d'anxiété généralisée, fibromyalgie.

Contre-

Hypersensibilité, enfance (à 17 années), lactation; pour les formes galéniques, contenant du lactose – intolérance au galactose, déficit en lactase Lapa, malabsorption du glucose/galactose.

C soins

Insuffisance rénale, diabète, grossesse.

Posologie

À l'intérieur, quel que soit le repas, dose quotidienne – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admission. La douleur neuropathique: la dose initiale – 150 mg / jour; en fonction de l'effet obtenu et de la tolérance par 3-7 jours, augmenter la dose à 300 mg / jour, à travers si nécessaire 7 jours – jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour. Dans l'épilepsie: la dose initiale – 150 mg / jour; en fonction de l'effet obtenu et de la tolérance par 7 jours, augmenter la dose à 300 mg / jour, par 7 jours – jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour. En cas d'insuffisance rénale, la dose quotidienne est choisie pour clairance de la créatinine: avec clairance de la créatinine 60 ml / min ou plus la dose initiale – 150 mg / jour, maximum – 600 mg / jour, la multiplicité de réception – 2-3 fois; avec clairance de la créatinine 30-60 ml / min, la dose initiale de – 75 mg / jour, maximum – 300 mg / jour, la multiplicité de réception 2-3 fois; avec clairance de la créatinine 15-30 ml / min, la dose initiale de – 25-50 mg / jour, maximum – 150 mg / jour, la multiplicité de réception 1-2 fois; avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min dose initiale - 25 mg / jour, la dose maximale – 75 mg / jour, la multiplicité de réception – 1 temps. Pendant l'hémodialyse, après chaque session de 4 heures, prescrire une dose initiale supplémentaire – 25 mg / jour, maximum – 100 mg/jour, un. Les patients de plus 65 années peuvent nécessiter une réduction de la dose en raison d'une diminution de la fonction rénale. Arrêtez le traitement progressivement pendant au moins 1 de la semaine. Pour la fibromyalgie, la dose quotidienne est de 300 à 600 mg.

Effets secondaires

Fréquence: très fréquents (Plus 1/10), fréquent (Plus 1/100 Moins 1/10), peu fréquent (Plus 1/1 000 Moins 1/100), peu (Moins 1/1000).

A partir du système nerveux: très fréquents – vertiges, somnolence; fréquent – ataxie, troubles de la concentration, coordination, troubles de la mémoire, tremblement, dysarthrie, paresthésie, euphorie, confusion, diminution de la libido, irritabilité; peu fréquent – anomalie cognitive, gipesteziya, violation des champs visuels, nistagmo, dysarthrie, crises myocloniques, affaiblissement des réflexes, dyskinésie, hyperactivité psychomotrice, vertiges en position verticale, gipersteziya, perte de goût, sensation de brûlure sur les membranes de peau et des muqueuses, tremblement d'intencionnyj, stupeur, évanouissement, dépersonnalisation, anorgazmija, anxiété, dépression, ažitaciâ, labilité de l'humeur, le renforcement de l'insomnie, abattement, difficultés à trouver les mots, hallucinations, rêves inhabituels, augmentation de la libido, les attaques de panique, apathie; rarement – gipokinez, parosmija, un spasme d'écriture, Communiqué de, humeur exaltée.

De les sens: fréquentes - vision floue, diplopie; peu fréquent – acuité visuelle réduite, yeux irrités, asthenopia, sécheresse des muqueuses des yeux, les poches des yeux, larmoiement accru; peu – Sparks scintillent sous les yeux, irritation des yeux, midriaz, oscillopsiâ (vibrations de sentiment subjectif a examiné les points), la perception de la profondeur de vue, perte de vision périphérique, kosoglazie, amélioration de la perception visuelle de la luminosité, hyperacousie.

Système cardiovasculaire: peu fréquent – tachycardie, "Tides"; peu – AV блокада je ст., tachycardie sinusale, sinusovye arythmie, sinusovaya bradycardie, diminution ou augmentation de la pression artérielle, extrémités froides.

Le système respiratoire: peu fréquent – essoufflement, sécheresse de la muqueuse nasale; peu – nazofaringit, toux, congestion nasale, saignement de nez, rhinite, ronflement, sensation d'oppression dans la gorge.

A partir du système digestif: fréquent – bouche sèche, augmentation de l'appétit, vomissement, constipation, flatulence; peu fréquent – hyperptyalism, reflux hastroэzofahealnыy, diminution de la sensation dans la bouche, anorexie; peu – ascite, dysphagie, pancréatite.

Du côté de l'hématopoïèse: peu – neutropénie.

Avec le système génito-urinaire: fréquent – dysfonctionnement érectile; peu fréquent – dizurija, incontinence urinaire, éjaculation retardée, dysfonction sexuelle; peu – oligurija, insuffisance rénale, ménorrhée, la douleur de poitrine, décharger du sein, dysménorrhée, hypertrophie mammaire.

Sur la partie du système musculo-squelettique: peu fréquent – contractions des muscles, gonflement des articulations, contrainte, crampes musculaires, myalgie, arthralgie, mal au dos, douleurs dans les extrémités; peu – spasmes des muscles de la nuque, la douleur du cou, raʙdomioliz.

Autre: fréquent – fatigabilité, œdème périphérique et généralisé, se sentir "ivre", troubles de la marche; peu fréquent – asthénie, soif, oppression thoracique, augmentation ou réduction du poids corporel, Transpiration, éruption papulleznaâ; peu – sueur froide, urticaire, a augmenté quand la douleur anasarke, fièvre, frissons.

Les résultats de laboratoire: peu fréquent – augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase, aspartataminotransferazы, créatine, thrombocytopénie; peu – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopénie.

Les effets secondaires de la surveillance post-commercialisation: le système nerveux – mal de tête. A partir du système digestif: rarement – gonflement de la langue, nausée. Pour la peau: rarement – gonflement du visage.

Dose excessive

Traitement: lavage gastrique, thérapie simptomaticheskaya, hémodialyse.

Précautions

Dans le diabète (dans le cas d'un gain de poids sur l'arrière-plan de la prégabaline) un ajustement de la dose des médicaments hypoglycémiants est nécessaire. Le traitement peut être accompagné de vertiges, envie de dormir, qui augmentent le risque de blessure chez les patients âgés. Informations sur la possibilité d'annulation. médicaments anticonvulsivants et la faisabilité d'une monothérapie avec la prégabaline ne suffit pas. Utiliser pendant la grossesse uniquement si, si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque pour le fœtus. Pendant le traitement, les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.. Au cours de la période de traitement devrait éviter de conduire des véhicules et de l'Occupation activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Aucune interaction pharmacocinétique avec la phénytoïne n'a été identifiée, karʙamazepinom, acide valproeva, lamotrigine, gabapentinom, lorazepamom, oxycodone, éthanol. Médicaments hypoglycémiants oraux, Diurétique, insuline, phénobarbital, tiagabin, le topiramate n'affecte pas la clairance de la prégabaline. Dans l'application des contraceptifs oraux, contenant la noréthistérone et/ou ethinyl estradiol, Simultanément à la prégabaline, la pharmacocinétique des deux médicaments n'a pas changé. Nouvelle application avec de l'oxycodone, lorazepamom, l'éthanol n'a eu aucun effet cliniquement significatif sur la respiration. La prégabaline, probablement, améliore les violations cognitives et fonctions motrices, causée par oksikodonom. La prégabaline peut renforcer les effets de l'éthanol et du lorazépam.