LIPTONORM

Matière active: Atorvastatin
Lorsque ATH: C10AA05
CCF: médicaments hypolipidémiants
CIM-10 codes (témoignage): E78.0, E78.2
Lorsque CSF: 16.01.01
Fabricant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Inde)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert blanc, tour, de lentille; au tournant du blanc ou presque blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, le stéarate de magnésium, hydroxypropyl, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol.

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, tour, de lentille; au tournant du blanc ou presque blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, le stéarate de magnésium, eau.

La composition de la coque: hydroxypropyl (gipromelloza), Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol, isopropanol, DCM.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, tour, de lentille; au tournant du blanc ou presque blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, le stéarate de magnésium, hydroxypropyl, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol.

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, tour, de lentille; au tournant du blanc ou presque blanc.

Excipients: carbonate de calcium, cellulose microcristalline, lactose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, le stéarate de magnésium, eau.

La composition de la coque: hydroxypropyl (gipromelloza), Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol, isopropanol, DCM.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament hypolipémiant du groupe des statines. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzyme, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoprotéine B, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие препарата, généralement, se développe à travers 2 semaines de, а максимальный эффект достигается через 4 de la semaine.

Pharmacokinetics

Absorption

L'ingestion de l'absorption du médicament est élevé. Le temps pour atteindre C_maximum plasma – 1-2 non.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (sur 25% et 9% respectivement), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. A révélé une relation linéaire entre le degré d'absorption du médicament et la dose.

La biodisponibilité est 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques - 98%.

V moyen_ré est 381 l.

Métabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 pour former des metabolites pharmacologiquement actifs (ortho- paragidroksilirovannyh et dérivés, продуктов β-окисления). L'effet inhibiteur du médicament contre HMG-CoA reductase environ 70% est déterminée par l’activité des métabolites en circulation et avoisine les 20-30 non.

Déduction

J_1/2 est 14 non.

Excrété dans la bile suivante hépatique et / ou métabolisme extra hépatique (Il ne subit pas de cycle entéro-hépatique prononcée).

Moins 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

C_maximum les femmes jusqu'à 20%, AUC ниже на 10%, C_maximum у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 fois plus élevée, AUC в 11 fois plus élevée, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

La concentration de l'atorvastatine lorsqu'il est utilisé dans la soirée ci-dessous, que le matin, environ 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Témoignage

- D'hypercholestérolémie primaire;

- hyperlipidémie mixte;

- hypercholestérolémie familiale hétérozygote et homozygote (в качестве дополнения к диетотерапии).

Posologie

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, quel que soit le repas.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 heure / jour. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 semaines. La dose quotidienne maximale est 80 mg 1 réception.

À первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) hypercholestérolémie (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

À Hypercholestérolémie familiale homozygote диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® dose quotidienne 80 mg 1 heure / jour.

Dans patients ayant une fonction hépatique препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® non requis.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: > 2% – insomnie, vertiges; < 2% – mal de tête, syndrome asthénique, malaise, somnolence, cauchemars, amnésie, paresthésie, perifericheskaya neuropathie, labilité émotionnelle, ataxie, La paralysie de Bell, hyperkinésie, dépression, giperesteziya, perte de conscience.

De les sens: amblyopie, tintement, sécheresse de la conjonctive, ccomodation, saignement dans l'œil, surdité, glaucome, parosmija, perte de goût, dysgueusie.

Système cardiovasculaire: > 2% – douleurs à la poitrine; < 2% – pulsation, vasodilatation, migraine, hypotension orthostatique, augmentation de la pression artérielle, phlébite, arythmie, angine.

Le système respiratoire: > 2% – bronchite, rhinite; < 2% – pneumonie, dyspnée, l'asthme bronchique, saignement de nez.

A partir du système digestif: > 2% – nausée, brûlures d'estomac, la constipation ou la diarrhée, flatulence, gastralgies, mal de ventre, L'anorexie ou augmentation de l'appétit, bouche sèche, éructations, dysphagie, vomissement, stomatite, oesophagite, glossite, lésions érosives et ulcéreuses de la muqueuse buccale, gastro-entérite, hépatite, pečenočnaâ comment, cheilitis, l'ulcère duodénal, pancréatite, ictère cholestatique, la fonction hépatique anormale, saignement rectal, terre, droit krovotochivosty, ténesme.

Sur la partie du système musculo-squelettique: > 2% – arthrite; < 2% – crampes des muscles de la jambe, ʙursit, tendosynovyt, myosite, myopathie, arthralgie, myalgie, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle hypertonie, contractures articulaires.

A partir du système hématopoïétique: anémie, lymphadénopathie, thrombocytopénie.

A partir du système urinaire: > 2% – les infections urogénitales, œdème périphérique; Moins 2% – dizurija (incl. thamuria, nycturie, incontinence urinaire ou de rétention urinaire, besoin urgent d'uriner), jade, hématurie, nefrourolitiaz.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: < 2% – saignements vaginaux, metrorragija, épididymite, diminution de la libido, impuissance, éjaculation anormale.

Les réactions dermatologiques: < 2% – alopécie, dermatoxerasia, augmentation de la transpiration, eczéma, séborrhée, ecchymose, pétéchies.

Les réactions allergiques: < 2% – démangeaisons, éruption cutanée, la dermatite de contact; rarement - urticaire, œdème de Quincke, gonflement du visage, photosensibilité, anaphylaxie, érythème polymorphe exsudative, Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell).

A partir des paramètres de laboratoire: < 2% – Augmenter le sérum CPK, augmenter AP, albuminurie, augmentation des ALAT ou ASAT.

Métabolisme: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, gain de poids, aggravation de la goutte.

Sur la partie du système endocrinien: < 2% – gynécomastie, mastodinija.

Contre-

- Les maladies du foie en phase active (incl. hépatite chronique active, hépatite alcoolique chronique);

— повышение активности печеночных трансаминаз (plus que 3 fois par rapport à CAH) d'origine inconnue;

- Insuffisance hépatique (Classes A et B de Child-Pugh);

— цирроз печени различной этиологии;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, déséquilibre électrolytique grave, troubles endocriniens et métaboliques, alcoolisme, hypotension, infections aiguës sévères (état septique), неконтролируемых судорогах, chirurgie étendue, при травме.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® dans Les femmes en âge de procréer, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® cesser, au moins, за месяц до запланированной беременности.

Précautions

La fonction hépatique doit être surveillée avant le traitement, par 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, et périodiquement, par exemple,, tous 6 Mois. Les changements dans l'activité des enzymes hépatiques sont habituellement observés dans la première 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Les patients, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Quand, si les valeurs des ALAT ou ASAT plus 3 fois la LSN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Les patients atteints de myalgies diffuses, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 fois par rapport à FHG).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, les dérivés de l'acide fibrique, Érythromycine, clarithromycine, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doses, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, qui montrent des signes ou des symptômes de douleurs musculaires, léthargie ou faiblesse, en particulier au cours des premiers mois de traitement et à des doses plus élevées de l'une des préparations.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, ainsi qu'en présence de facteurs de risque de développement d'une insuffisance rénale aiguë due à une rhabdomyolyse (par exemple,, острой тяжелой инфекции, hypotension, une intervention chirurgicale majeure, blessure, troubles métaboliques et endocriniens graves, et un déséquilibre électrolytique).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, surtout si elle est accompagnée de malaise et de la fièvre.

Utilisez en pédiatrie

Безопасность и эффективность Липтонорма^® dans les enfants et les adolescents de moins de 18 années pas étudié.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, exige plus d'attention, pas signalé.

Dose excessive

Symptômes: peut augmenter les effets secondaires.

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon activé, thérapie symptomatique, mesures, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Antidote Spetsificheskiy inconnue.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Étant donné que l'atorvastatine est fortement associée aux protéines du plasma sanguin, L'hémodialyse est pas efficace.

Interactions médicamenteuses

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibrates, Érythromycine, clarithromycine, immunosuppresseurs, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Les antiacides réduisent la concentration de l'atorvastatine sur 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® dose 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® dose 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, sur 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. À cet égard, les patients, принимающим Липтонорм^® warfarine, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. À cet égard, les patients, la prise du médicament, должны избегать употребления этого сока.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, abri de la lumière, месте при температуре не выше 25°C. Durée de vie - 2 année.