KORONAL

Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ZENTIVA A.ş. (La République slovaque)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert jaune clair, tour, de lentille, avec Valium.

Excipients: cellulose microcristalline, amidon de maïs, le laurylsulfate de sodium, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.

Pills, recouvert rose clair, tour, de lentille, avec Valium.

Excipients: cellulose microcristalline, amidon de maïs, le laurylsulfate de sodium, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer rouge (E172).

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bêta sélective₁-bloquant sans sa propre activité sympathomimétique. Il n'a pas stabilisant de membrane. Il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduction de la demande en oxygène du myocarde, Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice. Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux.

L'action antihypertensive est dû à une diminution du débit cardiaque, la stimulation sympathique des vasculaire périphérique, une diminution du système rénine-angiotensine activité (est plus important pour les patients avec hypersécrétion de la base de la rénine), restauration de la sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et l'influence du système nerveux central. Lorsque l'hypertension se développe à travers l'effet antihypertenseur 2-5 jours, effet stable – par 1-2 Mois.

Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de diminuer la contractilité, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression en fin de diastole dans le ventricule gauche et l'augmentation de la traction des fibres musculaires ventriculaires peut être augmenté la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminuer le taux d'excitation spontanée du sinus et un stimulateur cardiaque extra-utérine et ralentissement conduction AV (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et la conduction des voies supplémentaires. Lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques élevés, Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, Il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides, Il ne provoque pas un retard d'ions sodium dans le corps. Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses (200 mg, et plus) Il exerce un effet de blocage sur les deux sous-types de récepteurs adrénergiques β-, principalement les bronches et les muscles lisses vasculaires.

Pharmacokinetics

Absorption

Absorption sostavlyaet 80-90%, repas aucun effet sur l'absorption. C_maximum dans le plasma sanguin à travers 1-3 non.

Distribution et métabolisme

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. La perméabilité de la BHE et barrière placentaire – faible, sécrétion du lait maternel – faible. Il est métabolisé dans le foie.

Déduction

J_1/2 10-12 non. Signaler les nouvelles (50% – sous forme inchangée), Moins 2% excrétée dans la bile.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- CHD: la prévention des crises d'angor.

Posologie

Le médicament est prescrit à l'intérieur du 2.5-5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale – 20 mg.

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale au QA < 20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère la dose quotidienne maximale – 10 mg.

Les comprimés doivent être pris le matin sur un estomac vide, sans mâcher.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigue, faiblesse, vertiges, mal de tête, les troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésies dans les extrémités (chez les patients souffrant de claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), tremblement.

Sur la partie de l'organe de la vision: Vision floue, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Système cardiovasculaire: sinusovaya bradycardie, pulsation, troubles de la conduction du myocarde, блокада AV (jusqu'à ce que le développement d'une contre-blocus complet et l'insuffisance cardiaque), Arythmie, l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (aggravation) insuffisance cardiaque chronique (enflure des chevilles, Arrêtez, essoufflement), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation du vasospasme (l'augmentation des troubles circulatoires périphériques, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale (urine foncée, peau jaune ou de la sclérotique, cholestase), changement dans le goût, hépatite, changements dans l'activité des enzymes hépatiques (OR, EST), bilirubine, triglycérides.

Le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés – laringo- et le bronchospasme.

Sur la partie du système endocrinien: giperglikemiâ (chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant sucré), gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline), hypothyroïdie.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituelle), agranulocytose, leucopénie.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption, urticaire.

Autre: mal au dos, arthralgie, retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle), l'affaiblissement de la libido, puissance réduite.

Contre-

- Choc (incl. cardiogénique);

- Réduire;

- Œdème pulmonaire;

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blocus;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- L'angine de poitrine angiospastiques (Angor de Prinzmetal);

- Kardiomegalija (sans signes d'insuffisance cardiaque);

- Hypotension (PA systolique ci-dessous 100 mmHg., en particulier l'infarctus du myocarde);

- l'asthme et la maladie pulmonaire obstructive chronique dans l'histoire;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée (sauf l'inhibiteur de la MAO-B);

- Stades tardifs de troubles circulatoires périphériques;

Maladie de Raynaud-;

- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);

- L'acidose métabolique;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- hypersensibilité au médicament et d'autres bêta-bloquants.

DE prudence devrait désigner produit si hépatique insuffisance, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, diabète, AV-блокаде je степени, psoriaze, dépression (incl. l'histoire), les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Coronale application pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel) Il est possible que si, si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque d'effets secondaires chez le fœtus ou de l'enfant.

Lors de la réception bisoprolol pendant la grossesse le fœtus est un retard de croissance intra-utérin possible, gipoglikemiâ, bradycardie.

Précautions

En nomination coronale devrait surveiller régulièrement la pression artérielle et la fréquence cardiaque (au début du traitement – tous les jours, puis – 1 une fois par 3-4 Mois), effectuer un électrocardiogramme, déterminer le taux de glucose sanguin chez les patients diabétiques (1 une fois par 4-5 Mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 une fois par 4-5 Mois).

Il doit enseigner la procédure de comptage de la fréquence cardiaque du patient et de la nécessité d'instruire la consultation médicale au moins RH 50 u. / min.

Avant le traitement, il est recommandé de réaliser une étude sur la fonction respiratoire chez les patients ayant des antécédents broncho-pulmonaires.

Il doit être pris en compte, qu'environ 20% les patients souffrant d'angine, les bêta-bloquants sont inefficaces en raison de l'athérosclérose coronarienne sévère avec un faible seuil d'ischémie (HR moins 100 u. / min) et surélevée gauche volume télédiastolique ventriculaire, constitue une violation du flux sanguin subendocardial.

Au patients fumeurs de l'efficacité des bêta-bloquants réduite.

Malade, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, ce traitement peut réduire le liquide slezna.

Lorsque vous utilisez le Coronal chez les patients atteints phéochromocytome a un risque d'hypertension paradoxale (si pas déjà atteint adrenoblockade alpha efficace).

Bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple,, taxikardiju). Coronale retrait brusque chez les patients atteints de thyréotoxicose est contre-indiqué, parce que les symptômes peuvent augmenter la maladie.

Dans le bisoprolol du diabète peut masquer une tachycardie, hypoglycémie induite. En revanche, les bêta-bloquants non sélectifs augmentent à peine hypoglycémie ou retard récupération induite par l'insuline de la concentration de glucose dans le sang à des niveaux normaux.

Tout en recevant la clonidine son admission peut prendre fin quelques jours seulement après la levée de Bisoprolol.

Peut augmenter la gravité des réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses conventionnelles d'adrénaline (adrénaline) des antécédents d'allergie aggravée.

En cas de nécessité de mener à bien la drogue levage traitement chirurgical prévu dépenser pour 48 h avant l'anesthésie générale. Si le patient prend le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec des effets inotropes négatifs minimes.

Activation réciproque du nerf vague peut éliminer I / atropine (1-2 mg).

Médicaments, réduire les stocks de catécholamines (incl. réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, si malade, prendre de telles combinaisons de médicaments, doivent être placés sous la surveillance constante d'un médecin afin d'identifier les ad baisse explicite ou bradycardie.

Les patients avec des bloqueurs cardiosélectifs de maladies concomitantes peuvent être administrés en cas d'intolérance et / ou de l'inefficacité d'autres médicaments anti-hypertenseurs. Surdosage danger de développer un bronchospasme.

Dans le cas des patients âgés de plus en plus bradycardie (Moins 50 u. / min), diminution significative de la pression artérielle (PA systolique ci-dessous 100 mmHg.), AV-blocus est nécessaire de réduire la dose ou arrêter le traitement.

Il est recommandé d'interrompre le traitement dans le développement de la dépression.

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. La suppression d'un peu, la réduction de la dose de 2 semaines ou plus (réduire la dose à 25% dans 3-4 jour).

Le médicament doit être interrompu avant l'étude des catécholamines de sang et d'urine, metanephrines, l'acide vanilinmindalnoy, anticorps antinucléaires.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: arythmie, extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, блокада AV, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, cyanose des ongles de doigts ou les mains, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: vous devez laver l'estomac et Assigner médicaments adsorbantes. Un traitement symptomatique: sous lequel développé AV-blocage – dans / Introduction 1-2 atropine mg, épinéphrine (adrénaline) ou mettre en scène un stimulateur cardiaque temporaire; quand arythmie ventriculaire – w / w lidocaïne (Un des produits de classe I ne sont pas applicables); tout en réduisant le patient de la pression artérielle doit être en position déclive; en l'absence de symptômes de l'oedème pulmonaire – I / O solutions plazmozameschayuschie, l'inefficacité – administration d'épinéphrine (adrénaline), dopamine, doʙutamina (pour maintenir chrono- et les effets inotropes et éliminer la forte diminution de la pression artérielle); L'insuffisance cardiaque – glycosides cardiaques, Diurétique, glucagon; avec des crampes – dans / diazepam; avec bronchospasme – bêta₂-agonistes par inhalation.

Interactions médicamenteuses

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, ou allergène extraits d'échantillons de peau sur le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients, bisoprolol recevoir.

Bien que l'utilisation d'iode contenant des médicaments radio-opaques coronales pour le / du risque accru de réactions anaphylactiques.

Bien que l'utilisation de la phénytoïne pour Coronal sur / dans le, médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) cardiodépresseurs augmenter la sévérité de l'action et la probabilité de réduction de la TA.

Avec l'application simultanée Coronal altérer l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masquer les symptômes d'hypoglycémie développement (taxikardiju, augmentation de la pression artérielle).

Avec l'application simultanée de la clairance de la lidocaïne réduit coronale et xanthines (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma, surtout chez les patients avec la théophylline initialement élevé c'est influencée par le tabagisme.

AINS (en retardant les ions sodium et le blocage de rein de prostaglandine), SCS et les oestrogènes (en retardant les ions sodium) affaiblir l'effet hypotenseur de Coronal.

Lorsqu'elle est appliquée simultanément avec les glycosides cardiaques Coronal, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), l'amiodarone et autres antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver une bradycardie, AV-blocus, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive.

Bien que l'utilisation de la nifédipine coronale peut conduire à une diminution significative de la pression artérielle.

Bien que l'utilisation des diurétiques Coronal, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent causer une baisse excessive de la pression artérielle.

prolonge l'action coronales des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant de coumarine.

Dans une application avec tricycliques coronale et antidépresseurs tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Non recommandé application simultanée coronale avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, interruption de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et coronale doit être au moins 14 jours.

Bien que l'utilisation d'alcaloïdes non hydrogéné Coronal l'ergot de seigle, ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.

Bien que l'utilisation de la sulfasalazine coronale augmente la concentration dans le plasma de bisoprolol.

Lorsqu'il est appliqué en même temps se raccourcit coronales la rifampicine demi-vie de bisoprolol.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, inaccessible aux enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 2 année.