KORDAFLEKS RD

Matière active: La nifédipine
Lorsque ATH: C08CA05 Classe
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Comprimés à libération contrôlée, recouvert brun-rouge, tour, de lentille, chanfreinés, sans odeur.

Excipients: cellulose, cellulose microcristalline, lactose, gipromelloza 4000, le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

La composition de la coque: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, oxyde de fer rouge (E172), Le dioxyde de titane (E171), talc.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bloquants sélectifs des canaux calciques lents, Dérivé 1,4-dihydropyridine. Il a antihypertenseur et anti-angineux.

La nifédipine réduit les ions calcium extracellulaires actuelles en cardiomyocytes et des cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques. Aux doses thérapeutiques, le courant normalise ions calcium transmembranaires, violations dans un certain nombre de conditions pathologiques, principalement, avec hypertension. Il réduit les spasmes et dilate les vaisseaux artériels coronaires et périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit la post-charge et de la demande en oxygène du myocarde. Ceci améliore le débit sanguin vers les zones ischémiques du myocarde sans le syndrome “voler”, et augmente également le nombre de collatéraux de fonctionnement.

La nifédipine est presque aucun effet sur sinusal et AV-noeud et a la fois pro-, et l'action antiarythmique. Il n'a aucune incidence sur le ton de veines. La nifédipine augmente le flux sanguin rénal, provoquant natriurèse modérée. A forte dose, il inhibe la libération d'ions de calcium des réserves intracellulaires. Cela réduit le nombre de fonctionnement des canaux calciques, sans exercer une influence sur le moment où ils sont activés, et la récupération de l'inactivation.

Après une dose unique du médicament Kordafleks^® RD est supérieure à la durée de l'effet 24 non.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, le médicament est rapidement et presque complètement (90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. Dans l'élaboration de la forme posologique des médicaments Kordafleks^® RD est sélectionné ordre zéro cinétique de libération d'atteindre un taux constant de libération de la substance active. Biodisponibilité relative Kordafleks^® RD est d'environ 60%. C_maximum dans le plasma est de 29,4 ± 12,0 mg / ml. La concentration de médicament dans le plasma atteint un plateau après 7,4 ± 6,4 heures après chaque dose. C_maximum nifedipine niveaux plasmatiques sont obtenus en combinant les médicaments Kordafleks^® RD avec de la nourriture. Cependant, à la fin de l'intervalle de la concentration de médicament dans le plasma sanguin de dosage reste inchangé.

Après avoir reçu Kordafleksa^® RD travers 24 h concentration en nifedipine dans le sérum atteint un niveau minimum de 12,0 ± 6,5 ng / ml, le double de la concentration, réalisés après la prise des pilules Kordafleksa^® 20 mg (forme posologique classique) 2 fois / jour.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques (alьʙuminami) est 94-97%. Des études sur des animaux ont montré étiquetés nifédipine, que la nifédipine non lié est distribué dans tous les organes et de tissus. Détecté, une concentration plus élevée de nifédipine dans le myocarde, que dans le muscle squelettique. L'effet cumulatif est absent.

Métabolisme

La nifédipine est principalement métabolisé dans le foie en métabolites inactifs.

Déduction

60-80% d'une dose orale est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites inactifs, reste – Bile kalom.T_1/2 la nifédipine à partir du plasma est d'environ 2 non. Toutefois, après avoir reçu Kordafleksa^® RD élimination de la nifédipine est plus durable – à 14,9 ± 6,0 heures à l'état d'équilibre.

Pharmacokinetics dans les conditions cliniques spéciales

Si la fonction rénale ne modifie pas la pharmacocinétique de la nifédipine.

Avec une diminution significative de la fonction hépatique diminue la clairance de la nifédipine, il ne faut pas dépasser la dose quotidienne recommandée.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- L'angine de poitrine stable (angine);

- Post-infarctus angine de poitrine;

- L'angine de poitrine angiospastiques (Angor de Prinzmetal).

Posologie

La dose doit être sélectionné individuellement, en fonction de la gravité de l'état du patient et l'efficacité du traitement.

À hypertension Kordafleks^® RD nommer 40 mg (1 onglet.) 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 80 mg (2 languette. dans 1-2 admission). L'augmentation de la dose plus 80 mg est déconseillé.

À CHD nommer 40 mg (1 onglet.) 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 80 mg (2 languette. dans 1 ou 2 admission). Les doses plus 80 mg peut être administré dans des cas exceptionnels, sous contrôle médical. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 120 mg.

Comprimés Kordafleksa^® RD devrait être pris avec de la nourriture (par exemple,, déjeuner), avalés entiers et boire beaucoup d'eau.

À insuffisance rénale ou hépatique le médicament est recommandé avec prudence dans les mêmes doses, et que dans la normale des reins ou du foie. Peut-être le développement d'une tolérance. Avec une diminution significative de la fonction hépatique ne devrait pas dépasser la dose 40 mg / jour.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: au début du traitement – rougeur du visage, réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie; œdème périphérique (chevilles, Arrêtez, goleneй); rarement – augmentation de la fréquence des crises d'angor (qui est typique d'autres médicaments vasoactifs et exiger le retrait du médicament), insuffisance cardiaque.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, fatigue, somnolence; utilisation à long terme à des doses élevées – paresthésies dans les extrémités, tremblement.

A partir du système digestif: nausée, brûlures d'estomac, la diarrhée ou la constipation; rarement Propafenone – cholestase intrahépatique, augmentation des transaminases hépatiques (aller après le retrait du médicament); dans certains cas – giperplaziya droit.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, trombotsitopenicheskaya purpura, leucopénie; dans certains cas – anémie.

A partir du système urinaire: augmenter la production quotidienne de l'urine; rarement – aggravation de la fonction rénale chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mialgii; rarement – arthrite, artralgii.

Les réactions allergiques: rarement – urticaire, éruption, démangeaisons; rarement – photodermatite.

Autre: dans certains cas – déficience visuelle, gynécomastie, giperglikemiâ (disparaître complètement après le retrait du médicament), changement de poids, galactorrhée.

Dans la plupart des cas, le médicament Kordafleks^® RD a été bien toléré.

Contre-

- Angor instable;

- Infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche;

- Hypotension sévère avec le risque d'un effondrement sous le choc cardio-vasculaire avec des symptômes respiratoires;

- Hypersensibilité à la nifédipine, autres ingrédients, d'autres dérivés de 1,4-dihydropyridine.

DE prudence utiliser chez les patients avec infarctus aigu du myocarde dans la première 4 semaines, sténose aortique sévère, sténose importante de la valvule mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, bradycardie ou tachycardie, SSS, dans l'insuffisance cardiaque chronique, violations graves de la circulation cérébrale, insuffisance rénale ou hépatique (en particulier chez les patients, sous hémodialyse en raison du risque élevé de réduction excessive BP et imprévisible), les patients âgés 18 années (tk. Innocuité et l'efficacité ne sont pas établies), chez les patients âgés (en raison de l'âge de la probabilité la plus élevée des troubles du rein et du foie).

Grossesse et allaitement

Le rendez-vous des médicaments Kordafleks^® RD pendant la grossesse peut être recommandée si vous ne pouvez pas utiliser d'autres médicaments, pas de restrictions sur l'utilisation de.

Depuis la nifédipine est excrétée dans le lait maternel, devraient éviter de prescrire pendant la lactation, ou d'arrêter l'allaitement pendant le traitement.

Précautions

Après un infarctus du myocarde le médicament doit être démarré seulement après la stabilisation des paramètres hémodynamiques.

Les patients présentant un infarctus du myocarde aigu et pendant 30 jours après aucune utilisation d'inhibiteurs calciques 1,4-dihydropyridine à court d'acteur. En désignant ces patients inhibiteurs calciques – Dérivés de 1,4-dihydropyridine avec une observation attentive de libération contrôlée. Ces médicaments sont plus approprié pour désigner l'absence de tendance à la tachycardie, et les patients, dans lequel les bêta-bloquants sont inefficaces ou contre-leur utilisation.

En cas de manque d'efficacité de la monothérapie Kordafleksom^® RD approprié de continuer le traitement avec des combinaisons efficaces avec d'autres médicaments.

Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque avant traitement Kordafleksom^® RD recommande la réalisation d'une thérapie appropriée avec les digitaliques.

Si au cours du traitement du patient nécessite une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, vous devez en informer l'anesthésiste à propos de la thérapie.

Pendant le traitement, l'alcool est déconseillée en raison du risque de diminution excessive de la pression artérielle.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans la période initiale définie individuellement du traitement doit renoncer aux activités potentiellement dangereuses, exiger des réponses mentales et motrices rapides. Au cours du traitement ultérieur est déterminé par le degré de restriction en fonction de la tolérance individuelle.

Dose excessive

Symptômes: mal de tête, hypotension, et (ainsi que sous l'influence d'autres vasodilatateurs) violation de l'alimentation en énergie du myocarde (angine).

Traitement: immédiatement après l'overdose que les premiers soins peuvent laver l'estomac et de donner du charbon activé. Si un lavage nécessaire intestin grêle, ce qui est particulièrement utile dans le cas d'une surdose de médicaments à libération contrôlée.

Depuis la nifédipine est fortement lié aux protéines plasmatiques, La dialyse est pas efficace, et la plasmaphérèse peut être efficace.

Les symptômes de troubles du rythme cardiaque avec bradycardie peuvent être éliminés par l'introduction d'un bêta-sympathomimétiques. Si bradycardie menaçant la vie devrait appliquer stimulateur cardiaque.

En cas d'hypotension sévère montre perfusion norepinefriena (noradrénaline) à des doses standards. Avec le développement des symptômes d'insuffisance cardiaque, il est recommandé de / dans un glycosides digitaliques rapides.

En l'absence d'un antidote spécifique est une thérapie symptomatique. Comme un antidote peut être utilisé dopamine, et isoprénaline 10% kalytsiya gluconate (10-20 ml / in).

Interactions médicamenteuses

Kordafleks^® RD peut être utilisé avec succès dans une thérapie de combinaison.

Rational à partir de la perspective d'un des effets anti-hypertenseurs et anti-angineux d'une combinaison de Kordafleksa^® RD avec des bêta-bloquants, Diurétiques, Inhibiteurs de l'ECA, nitratami.

L'utilisation combinée Kordafleksa^® RD avec des bêta-bloquants dans la plupart des situations cliniques, sûr et très efficace, tk. Elle conduit à la sommation et de potentialisation des effets, toutefois, dans certains cas, il existe un risque d'hypotension et le gain de l'insuffisance cardiaque.

Augmentation de l'effet hypotenseur est également observée dans la thérapie de combinaison avec la cimétidine, ranitidine et les antidépresseurs tricycliques.

Le traitement avec des corticostéroïdes et les AINS efficacité Kordafleksa^® RD ne soit pas réduite.

Kordafleks^® FH augmente la concentration de digoxine et la théophylline, à cet égard, il convient de surveiller les effets cliniques et / ou le contenu de la digoxine et la théophylline dans le plasma.

Lorsque l'administration concomitante avec la rifampicine et la supplémentation en calcium mesures Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement du QT. Influencé Kordafleksa^® RD concentration de quinidine dans le sérum est réduite de manière significative, quoi, apparemment, en raison d'une diminution de sa biodisponibilité, ainsi que l'induction d'enzymes, impliquée dans le métabolisme de la quinidine. Si vous annulez Kordafleksa^® RD observée augmentation transitoire de la concentration de quinidine (sur 2 fois), qui atteint le niveau maximum 3-4 jour. L'utilisation de ces combinaisons exige de la prudence, particulièrement chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche.

La nifédipine peut déplacer de son association avec des médicaments protéiques, caractérisé par un degré élevé de liaison (incl. anticoagulants indirects – la coumarine et ses dérivés indanoina, anticonvulsivants, AINS), ainsi peut augmenter leur concentration dans le plasma sanguin.

Inutilement. Il a été montré, Chto la carbamazépine et le phénobarbital, l'activation des enzymes du foie, réduire la concentration plasmatique d'autres agents bloquant les canaux de calcium, Nous ne pouvons pas exclure une diminution similaire de la concentration en nifedipine dans le plasma sanguin.

L'acide valproïque, l'inhibition de l'activité des enzymes, Elle a conduit à une augmentation des concentrations plasmatiques d'autres bloqueurs de canaux calciques, de sorte que nous ne pouvons pas exclure une augmentation de la concentration de la nifédipine dans le plasma sanguin tout en prenant de l'acide valproïque.

La nifédipine inhibe l'excrétion de la vincristine à partir du corps et peut provoquer une augmentation de ses effets secondaires (si nécessaire, réduire la dose de vincristine).

Diltiazem nifédipine inhibe le métabolisme dans le corps, doivent être étroitement surveillés, si nécessaire, réduire la dose de nifédipine.

Le jus de pamplemousse inhibe le métabolisme dans le corps de la nifédipine, et il est donc recommandé de ne pas utiliser la nifédipine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé à une température ne dépassant pas 30 ° C, abri de la lumière et de la portée des enfants. Durée de vie - 4 année.