Korbis

Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: UNICHEM Laboratories Ltd. (Inde)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert jaune clair, tour, avec Valium sur un côté.

Excipients: hydrogénophosphate de calcium anhydre, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium, oxyde de fer jaune, Le dioxyde de titane, triacétine, gipromelloza, l'éthylcellulose.

10 Ordinateur personnel. – des bandes de feuille d'aluminium (3) – packs de carton.

Pills, recouvert rose clair, tour, de lentille.

Excipients: hydrogénophosphate de calcium anhydre, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, amidon pré-gélatinisé, le stéarate de magnésium, oxyde de fer rouge, Le dioxyde de titane, triacétine, gipromelloza, l'éthylcellulose.

10 Ordinateur personnel. – des bandes de feuille d'aluminium (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bêta sélective₁-adrenoblokator, sans sa propre activité sympathomimétique, Il n'a pas l'action stabilisatrice de la membrane. Il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduction de la demande en oxygène du myocarde, Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice. Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux.

Blocage à faibles doses Beta₁-récepteurs adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée catécholamines à partir d'ATP, réduit le courant d'ions de calcium intracellulaire, Il dispose d'un chrono négative, dromo- ʙatmo- et l'effet inotrope, opprimer la conductivité et l'anxiété, réduit la contractilité du myocarde.

Avec des doses croissantes de bêta a₂-adrénocepteur action de blocage. PR dans la première 24 h du médicament augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation et de suppression β α-adrénergiques₂-adrenoreceptorov), par 1-3 d pour revenir à l'original, et prolongé la nomination de réduction.

L'action antihypertensive est dû à une diminution du débit cardiaque, la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution du système rénine-angiotensine activité (Il est d'une grande importance pour les patients atteints de la rénine hypersécrétion initiale), restauration de la sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et l'influence du système nerveux central. Lorsque l'effet de l'hypertension après 2-5 jours, fonctionnement stable grâce 1-2 du mois.

Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de diminuer la contractilité, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée des sinus et de stimulateurs cardiaques ectopiques et le ralentissement de l'AV (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et sur des itinéraires supplémentaires. Lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques élevés, Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, Il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b₂-adrenoreceptory (incl. pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides, Il ne provoque pas un retard d'ions sodium dans le corps. L'intensité de l'action atherogene est différente de celle du propranolol. Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses (≥200 mg) Il exerce un effet de blocage sur les deux sous-types de récepteurs adrénergiques β-, principalement, bronchique et le muscle lisse vasculaire.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

L'absorption du médicament par le tractus gastro-intestinal 80-90 %, repas aucun effet sur l'absorption. C_maximum dans le plasma sanguin à travers 1-3 non, la liaison aux protéines plasmatiques – sur 30%. La perméabilité de la BHE et barrière placentaire – faible, sélection avec le lait maternel – pauvres.

Métabolisme et l'excrétion

Il est métabolisé dans le foie, J_1/2 sostavlyaet10-12 h. Il semble inchangée dans l'urine – 50%, la bile – <2%.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- CHD;

- Prévention des crises d'angor.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale 2.5-5 dose mg, dans la matinée sur un estomac vide, sans mâcher.

Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans patients insuffisance rénale dans QA<20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigue, faiblesse, vertiges, mal de tête, les troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésies dans les extrémités (chez les patients souffrant de claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), tremblement.

De les sens: Vision floue, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Système cardiovasculaire: sinusovaya bradycardie, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, блокада AV (jusqu'à ce que le développement d'une contre-blocus complet et l'insuffisance cardiaque), Arythmie, l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (aggravation) insuffisance cardiaque chronique (enflure des chevilles et des pieds, essoufflement), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation du vasospasme (l'augmentation des troubles circulatoires périphériques, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale (urine foncée, peau jaune ou de la sclérotique, cholestase), changements dans le goût.

A partir des paramètres de laboratoire: augmentation des ALAT et / ou ACT, bilirubine, triglycérides.

Le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés – laringospazm, bronchospasme.

Sur la partie du système endocrinien: giperglikemiâ (chez les patients atteints non diabète sucré insulinodépendant), gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline), hypothyroïdie.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: l'affaiblissement de la libido, puissance réduite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mal au dos, arthralgie.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituelle), agranulocytose, leucopénie.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption, urticaire.

Effet sur le foetus: croissance intra-utérin, gipoglikemiâ, bradycardie.

Autre: retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Contre-

- Choc (incl. cardiogénique);

- Réduire;

- Œdème pulmonaire;

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blocus;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Angor de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sans signes d'insuffisance cardiaque);

- Hypotension (la pression artérielle systolique <100 mmHg., en particulier l'infarctus du myocarde);

- L'asthme et la MPOC histoire;

- L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO (sauf MAO de type B);

- Stades tardifs de troubles circulatoires périphériques, La maladie de Raynaud;

- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);

- L'acidose métabolique;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la drogue;

- Hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants.

DE prudence utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, diabète, AV-блокаде je степени, dépression (incl. l'histoire), psoriaze, chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement est possible seulement si, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Précautions

Les patients, bisoprolol recevoir, nécessite une surveillance clinique: mesure de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement – tous les jours, puis 1 une fois par 3-4 du mois), effectuer un électrocardiogramme, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 une fois par 4-5 Mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale 1 une fois par 4-5 mois.

Il faut enseigner les méthodes de calcul des patients du rythme cardiaque et de prévenir la nécessité de consulter un médecin si le taux de moins de cœur 50 u. / min.

Avant le traitement est recommandé étude de la fonction respiratoire chez les patients avec une histoire de l'histoire bronchopulmonaire.

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. La suppression d'un peu, réduire la dose pour ≥2 semaines (réduire la dose de 25% dans 3-4 jour). Il faut arrêter le médicament avant que le contenu de l'étude dans le sang et l'urine catécholamines, normétanéphrine et l'acide vanillylmandélique; anticorps antinucléaires.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: arythmie, extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, блокада AV, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque congestive, cyanose des ongles de doigts ou les mains, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et la nomination des médicaments adsorbants, thérapie simptomaticheskaya. Avec AV-blocus qui a développé dans / 1-2 atropine mg, épinéphrine, ou l'organisation d'un stimulateur temporaire. Si l'arythmie ventriculaire – lidokain (Médicaments 1a-classe ne sont pas applicables). En réduisant la pression artérielle – le patient doit être en position déclive; si il n'y a pas de signes d'œdème pulmonaire, – I / O solutions plazmozameschayuschie, l'inefficacité de l'administration d'épinéphrine, dopamine, doʙutamina (à maintenir chronotrope et des effets inotropes et éliminer diminution significative de la pression artérielle). Dans l'insuffisance cardiaque – glycosides cardiaques, Diurétique, glucagon. Dans convulsions – dans / diazepam. Lorsque bronchospasme – bêta₂-adrenostimulyatorov inhalation.

Interactions médicamenteuses

Dans une application avec les allergènes Corbis, utilisé pour l'immunothérapie, ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés et un risque accru de réactions allergiques systémiques graves ou anaphylaxie chez des patients, bisoprolol recevoir.

Dans une application avec Corbis iode médicaments radio-opaques pour i / administration v augmente le risque de réactions anaphylactiques.

Dans une application avec la phénytoïne Corbis (à / dans l'introduction), médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) une action accrue cardiodépresseur gravité et de la probabilité de réduction de la pression artérielle.

Dans une application Corbis insuline et hypoglycémiants oraux, changé leur efficacité, masqué les symptômes de l'hypoglycémie développement (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Dans une application avec Corbis diminution de la clairance de la lidocaïne et de la xanthine (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients ayant initialement augmentation de la clairance de la théophylline sous l'influence de la consommation de tabac.

Avec l'utilisation simultanée de l'effet anti-hypertenseur des AINS affaiblir Corbis (retard d'ions sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), SCS et les oestrogènes (retard d'ions sodium).

Dans une application avec des glycosides cardiaques Corbis, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), amiodoron et d'autres médicaments anti-arythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, AV-blocus, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive.

Dans une application avec Corbis nifédipine peut conduire à une réduction significative de la pression artérielle.

Alors que l'utilisation de diurétiques Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent causer une baisse excessive de la pression artérielle.

Dans une application Corbis prolonge l'action de non-dépolarisants myorelaxants et l'effet anticoagulant de la coumarine.

Dans une application avec Corbis Antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Non recommandé application simultanée avec inhibiteurs de la MAO Corbis en raison de l'augmentation significative de l'action hypotensive, une pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol ne doit pas être inférieure à 14 jours.

Bien que l'utilisation d'alcaloïdes de l'ergot de seigle non hydrogéné Corbis augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Sulfasalazine augmente la concentration de plasma bisoprolol. La rifampicine raccourcit le T_1/2 bisoprolol.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année. Ne pas utiliser après la date d'expiration, sur l'emballage.