KONVULEKS

Matière active: L'acide valproïque
Lorsque ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivants
CIM-10 codes (témoignage): F31, G40, R25.2
Lorsque CSF: 02.05.05
Fabricant: Polka rouge Pharmaceuticals GmbH (Autriche)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules molles Rose gélatineux, enrobage entérique; sur l’encre noir capsule napechatka “150”.

Excipients: sorbitol (Charogne 83), glycérol 85%, gélatine, Le dioxyde de titane, oxyde de fer rouge (E172), Acide chlorhydrique 25%, laque, oxyde de fer noir (E172), phtalate gipromellozy, diʙutilftalat.

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Capsules molles Rose gélatineux, enrobage entérique; sur l’encre noir capsule napechatka “300”.

Excipients: sorbitol (Charogne 83), glycérol 85%, gélatine, Le dioxyde de titane, oxyde de fer rouge (E172), Acide chlorhydrique 25%, laque, oxyde de fer noir (E172), phtalate gipromellozy, diʙutilftalat.

20 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Capsules Doux Rose gélatineux, enrobage entérique; sur l’encre noir capsule napechatka “500”.

Excipients: sorbitol (Charogne 83), glycérol 85%, gélatine, Le dioxyde de titane, oxyde de fer rouge (E172), Acide chlorhydrique 25%, laque, oxyde de fer noir (E172), phtalate gipromellozy, diʙutilftalat.

10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, recouvert blanc, Ovale, de lentille, avec l’odeur de la vanille, avec la ligne de démarcation et de la gravure “SS3” un côté; la section transversale – blanc.

Excipients: acide citrique monohydraté, l'éthylcellulose, jeudrazhit RS30D, Talc effacé, silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium, èudražit L30D, diʙutilftalat, carmellose sodique, macrogol 6000, Le dioxyde de titane, vanilline, siméthicone.

50 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
50 Ordinateur personnel. – des bouteilles de verre (1) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, recouvert blanc, Ovale, de lentille, avec l’odeur de la vanille, avec la ligne de démarcation et de la gravure “CC5” un côté; la section transversale – blanc.

Excipients: acide citrique monohydraté, l'éthylcellulose, jeudrazhit RS30D, Talc effacé, silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium, èudražit L30D, diʙutilftalat, carmellose sodique, macrogol 6000, Le dioxyde de titane, vanilline, siméthicone.

50 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
50 Ordinateur personnel. – des bouteilles de verre (1) – packs de carton.

Gouttes pour consommation comme une solution incolore à légèrement jaunâtre.

Excipients: Eau purifiée.

100 ml – des bouteilles de verre (1) – packs de carton.

Sirop pour enfants incolore ou légèrement jaune, avec pêche arôme et saveur douce de pêche.

Excipients: L'hydroxyde de sodium, likazin 80/55, saccharinate de sodium, cyclamate de sodium, metilgidroksiʙenzoat, propyle, le chlorure de sodium, Arôme framboise (9/372710) et peach (9/030307), Eau purifiée.

100 ml – flacons de verre foncé (1) terminer avec une tasse de dosage – packs de carton.

Action pharmacologique

Le médicament antiépileptique. Le mécanisme d’action est due à l’inhibition de l’enzyme transférase GABA et augmentant de GABA dans le SNC. GABA inhibe la Pres- et postsinapticski les rejets et empêche ainsi la propagation de l’activité de sudorojna dans le système nerveux central. Outre, le mécanisme d’action de la préparation est un rôle important pour l’impact de l’acide valproeva récepteurs GABA_UNE, ainsi que l’impact sur les flux de Na voltage-dépendants. Selon une autre hypothèse, l’acide valproïque intervient sur des sites récepteurs postsynaptiques, imitant ou le renforcement de l’effet inhibiteur du GABA. L’impact direct sur l’activité des variations de perméabilité membranaire potassium associée.

Améliore la condition mentale et l’humeur des patients, possède une activité antiaritmicescoy.

Pharmacokinetics

Absorption

L’acide valproïque est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus digestif, biodisponibilité lorsqu’il est administré à propos 100%. La prise alimentaire ne réduit pas les absorptions de vitesse. C_maximum le plasma est un 3-4 non. Concentration thérapeutique de l’acide valproïque dans le plasma sanguin est 50-100 mg / l.

La forme allongée caractérisée par une absorption lente, plus bas (sur 25%), mais plus stable entre la concentration plasmatique 4 et 14 non.

Distribution

C_ss réalisés au 2-4 traitement jour, Selon l’écartement entre les doses de doses.

Lorsque la concentration dans le plasma sanguin à 50 mg/l valproeva acide liaison aux protéines plasmatiques est 90-95%, à des concentrations 50-100 mg / l – 80-85%.

Concentration dans le LCR sont en corrélation avec les dimensions non liées à des fractions protéiques de la substance active. L’acide valproïque pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel. Concentration dans le lait maternel est 1-10% concentration dans le plasma sanguin de la mère.

Métabolisme

L’acide valproïque est métabolisé dans le foie par oxydation et conjugaison avec l’acide glukuronova.

Déduction

L'acide valproïque (1-3% dose-dépendante) et ses métabolites sont excrétés par les reins, de petites quantités – avec les excréments et l’air expiré. J_1/2 Lorsque seul et chez des volontaires sains est 8-20 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Lorsque l'urémie, protéine de liaison acide valproeva gipoproteinemii et de cirrhose avec le plasma décroît.

Lorsqu’il est combiné avec d’autres médicaments (T)_1/2 peut être 6-8 h en raison de l’induction des enzymes métaboliques. Chez les patients atteints de foie humain et les personnes âgées peuvent avoir une augmentation significative en T_1/2.

Chez les patients âgés en raison de la liaison réduite de la substance active avec sérum albumine peuvent augmenter de médicament dans le plasma.

Témoignage

— L’épilepsie toute Genèse;

-crises d’épilepsie (incl. généralisées et partielles, ainsi que sur le fond des maladies organiques du cerveau);

-trouble des conduites, associée à l’épilepsie;

— des convulsions fébriles chez les enfants;

dépasse un maniaco dépressif avec le syndrome bipolaire, ne se prêtent pas au traitement par des médicaments au lithium ou d’autres drogues.

Posologie

Adultes administré en une dose initiale de 600 mg/jour avec une augmentation progressive de chaque 3 jours avant l’effet clinique (la disparition des saisies).

Dose initiale avec les monothérapies est 5-15 mg / kg / jour, puis dose augmentée graduellement à 5-10 mg/kg/semaine.

La dose quotidienne moyenne – sur 1-2 g, c'est à dire. 20-30 mg / kg. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 2.5 g / jour.

La dose maximale est 30 mg / kg / jour (peut être porté à 60 mg/kg/jour, sous le contrôle de la concentration d’acide valproïque dans le plasma).

Lorsque la réalisation d’une dose de thérapie de combinaison est 10-30 mg/kg/jour, avec une augmentation conséquente 5-10 mg/kg/semaine.

Les enfants de plus 25 kg administré en une dose initiale de 300 mg/jour, avec une augmentation graduelle pour atteindre l’effet clinique (la disparition des saisies), Lorsque cette dose, généralement, est 20-30 mg / kg / jour.

Dose initiale avec les monothérapies – 5-15 mg / kg / jour, puis dose augmentée graduellement à 5-10 mg/kg/semaine.

La dose maximale est 30 mg / kg / jour (peut être porté à 60 mg/kg/jour, sous le contrôle de la concentration d’acide valproïque dans le plasma).

À enfants d’un poids 7.5-25 kg Lorsque seul, la dose moyenne est 15-45 mg / kg / jour, maximum – 50 mg / kg / jour. La thérapie combinée – 30-100 mg / kg / jour.

Dans enfants ayant un poids de naissance 7.5 à 17 kg Utilisez de préférence la drogue dans des capsules (150 mg ou 300 mg), gouttes, Sirop.

La dose moyenne de Konvuleksa^® sous forme de capsule, sont indiquées dans le tableau 1.

Tableau 1

La dose moyenne de Konvuleksa^® sous forme de gouttes de sirop sont présentés dans le tableau 2.

Tableau 2

Les patients souffrant d'insuffisance rénale Vous devrez peut-être réduire la dose du médicament. Établir de dose monitoriruja l’état clinique du patient, tk. des concentrations d’acide valproeva dans le plasma n’est peut-être pas suffisamment informatives.

Dans les patients âgés Il convient de définir la dose avec plus de soin, compte tenu de l’effet clinique; Vous pouvez utiliser le médicament à des doses plus petites.

Dose quotidienne de la drogue dans des capsules, gouttes pour réception à l’intérieur et le sirop se répartissent sur 2-3 admission; distribuer une dose quotidienne de la drogue sous forme de comprimés à action prolongée 1-2 admission. Dopage, peu importe l’heure du repas.

Capsules et les comprimés à action prolongée ne sont pas liquides, boire une petite quantité de liquide. Gouttes et le sirop, prendre une petite quantité de liquide.

Effet secondaire

Le développement du côté des effets probablement surtout à la concentration du médicament dans le plasma est plus 100 mg/kg ou en thérapie combinée.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, gastralgies, L'anorexie ou augmentation de l'appétit, diarrhée, hépatite; rarement – constipation, pancréatite, jusqu'à lourdes défaites avec fatal (premier 6 mois de traitement, plus souvent sur 2-12 Soleil.).

SNC: tremblement possible, diplopie, nistagmo, scintillement “Musek” devant mes yeux; rarement – les changements de comportement, humeur ou l’état mental (dépression, se sentir fatigué, hallucinations, agressivité, État hyperactif, psychoses, excitation inhabituelle, moteur agitation ou irritabilité), ataxie, vertiges, somnolence, mal de tête, dysarthrie, stupeur, troubles de la conscience, coma.

A partir du système hématopoïétique: anémie possible, leucopénie, thrombocytopénie, diminution du fibrinogène, coagulation de sang et de l’agrégation plaquettaire, accompagné d’élongation, temps de saignement, hémorragie petehialnymi, censuré, hématomes, Hémophilie.

Métabolisme: peut diminuer ou augmenter en indice de masse corporelle.

Sur la partie du système endocrinien: dysménorrhée possible, aménorrhée secondaire, l'élargissement du sein, galactorrhée.

A partir des paramètres de laboratoire: giperkreatininemiя, ammoniémie, giperʙiliruʙinemija, une légère augmentation du foie transaminaz, LDH (dose-dépendante).

Les réactions allergiques: possible éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, photosensibilité, Syndrome de Stevens-Johnson.

Autre: gonflement, la perte des cheveux (généralement, récupération de retrait de la drogue).

Les effets secondaires sont principalement au niveau de l’acide valproeva dans le plasma sanguin ci-dessus 100 mg/l ou en traitement concomitant.

Contre-

- Hépatique grave;

-les violations graves du pancréas;

- Porphyrie;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— a exprimé une thrombopénie;

- Je trimestre de la grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Enfants jusqu'à l'âge 3 années (pour les comprimés à action prolongée);

-hypersensibilité à l’acide valproïque.

DE prudence devrait désigner le produit dans des indications dans l’histoire sur les maladies du foie et du pancréas, lésions de la moelle osseuse; insuffisance rénale; patients avec des enzymopathies congénitales; enfants handicapés mentaux; présentant des lésions organiques du cerveau; quand hypoprotéinémie.

Grossesse et allaitement

Konvulex^® contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse.

Au cours de la grossesse en raison du risque de détérioration du traitement ne doit pas être interrompue. Konvulex^® doit être utilisé dans plus petites doses efficaces, éviter la combinaison avec d’autres moyens de protivosudorojnami et de contrôler le niveau d’acide valproïque dans le plasma.

Si vous devez utiliser Konvuleksa^® l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Les femmes en âge de procréer au moment du traitement doit utiliser des méthodes de contraception fiables.

DANS Des études expérimentales effets tératogènes de la drogue.

L’incidence des anomalies du tube neural chez l’enfant, nés de femmes, prenant le valproate durant le premier trimestre de la grossesse, est 1-2%. Dans le cadre de cette grossesse, il est conseillé d’utiliser des produits avec de l’acide folique.

Précautions

Les patients, signifie que d’autres antiépileptiques, traduction à la réception Konvuleksa^® devrait être progressivement, pour atteindre une dose cliniquement efficace 2 Soleil, Après cette possible élimination progressive des autres fonds antiépileptiques. Les patients, pas traitées autrement antiépileptique, dose cliniquement efficace devrait être atteint grâce à 1 semaine de la thérapie.

Lorsque réalisation combinée par anticonvulsivants augmente le risque d’effets secondaires sur le foie.

Les patients, récepteur Konvulex^®, avant chirurgie requiert une analyse de sang générale (incl. le nombre de plaquettes), définition du temps de saignement, koagulogramma.

Lorsque le traitement se produit, syndromique “abdomen aigu” avant la chirurgie, il est recommandé que vous déterminez le niveau de l’amylase dans le sang d’exclure de la pancréatite aiguë.

Il doit être pris en compte, ce traitement peut fausser les résultats des analyses d’urine dans le diabète (en raison de la teneur plus élevée en ketoproduktov), indicateurs de la fonction thyroïdienne.

Pour réduire le risque des spasmolytiques de phénomènes dispepticakih et peuvent recevoir des fonds couvrant.

Le patient doit être averti de la nécessité de consulter un médecin au sujet de l’opportunité de poursuivre ou d’arrêt du traitement dans le développement de toute les graves effets secondaires aigus.

Un retrait soudain d’admission Konvuleksa^® peut conduire à des crises de convulsions fréquentes.

Au cours de la période d’utilisation du médicament devrait éviter l’alcool.

Surveillance des paramètres de laboratoire

Avant le début de la thérapie et lors de l’utilisation de la drogue devraient contrôler régulièrement le fonctionnement du foie (transaminases hépatiques, le contenu de la bilirubine), sang périphérique photo, l’état du système de coagulation de sang, l’activité de l’amylase (tous 3 Mois, surtout en combinaison avec d’autres antiépileptiques moyens).

Utilisez en pédiatrie

Dans l’application du médicament chez l’enfant augmente le risque d’effets secondaires sur le foie.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, Accueil Konvulex^®, Il faut éviter de activités Activités potentiellement dangereuses, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, vertiges, diarrhée, dysfonctionnement respiratoire, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma.

Traitement: lavage gastrique (pas plus tard que 10-12 non) suivie par la nomination de charbon actif, hémodialyse. Diurèse forcée, fonctions de maintenance de l’appareil respiratoire et le système cardiovasculaire.

Interactions médicamenteuses

Interactions pharmacodynamiques

Tout en appliquant des préparations acides valproeva, avoir un effet dépressif sur le système nerveux central (incl. les antidépresseurs tricycliques, Inhibiteurs de la MAO et médicament antipsychotique), mais aussi avec de l’éthanol peut augmenter la dépression du système nerveux CENTRAL.

Gepatotoksicskie outils (incl. éthanol) augmenter la probabilité de développer une maladie du foie.

Préparations, abaisser le degré de préparation sudorojna seuil (incl. les antidépresseurs tricycliques, Inhibiteurs de la MAO, antipsychotiques), réduire l’acide valproeva.

Konvulex^® améliore les effets de (incl. côté) autres fonds de protivosudorozhnykh (phénytoïne, lamotrignine), Antidépresseurs, antipsychotiques, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibiteurs de la MAO, timoleptikov, éthanol. Dans l’application de valproate chez les patients, recevant le clonazépam, dans certains cas a augmenté de gravité statut absansnogo.

Interactions pharmacocinétiques

Tout en appliquant l’acide valproeva avec barbituratami ou l’augmentation des concentrations de primidonom dans le plasma. À la suite de l’inhibition influencée valproeva acide d’enzymes hépatiques et de ralentir le métabolisme de la lamotrigine est augmenté son T_1/2 à 70 heures pour les adultes et à 45-55 non – enfants.

L’acide Valproeva abaisse klirens zidovudine pour 38%, son T_1/2 pas changé.

Si vous faites une demande avec salicilatami observés renforçant les effets dus à l’acide valproeva de son déplacement du plasma sanguin. Konvulex^® faire des effets des antiagrégants plaquettaires (l'acide acétylsalicylique) et les anticoagulants indirects.

Lorsqu’il est combiné avec le phénobarbital, phénytoïne, karʙamazepinom, Méfloquine, baisse de la teneur en acide valproeva dans le sérum sanguin (accélération du métabolisme).

Felbamate augmente la concentration d’acide valproïque dans le plasma sanguin en 35-50% (nécessiter un ajustement de la dose).

L’acide valproïque n’entraîne pas d’induction des enzymes hépatiques et ne réduit pas l’efficacité des contraceptifs oraux.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Capsules, Gouttes pour administration orale, le sirop doit être stocké dans un endroit sec, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 5 années.

Comprimés à libération prolongée doivent être conservés à des températures inférieures à 25 ° C. Durée de vie – 3 année.