Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta1-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I50.0
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: MERCK KGaA (Allemagne)
Pills, Pelliculés jaune clair, en forme de cœur, de lentille, Valium avec sur les deux côtés.
| 1 languette. | |
| bisoprolol gemifumarat (fumarate de bisoprolol (2:1)) | 5 mg |
Excipients: Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium, krospovydon, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium anhydre.
La composition de la coque: colorant oxyde de fer jaune (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, L'oxyde de titane (E171), gipromelloza 2910/15.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (10) – пачки картонные.
Pills, Pelliculés orange clair, en forme de cœur, de lentille, Valium avec sur les deux côtés.
| 1 languette. | |
| bisoprolol gemifumarat (fumarate de bisoprolol (2:1)) | 10 mg |
Excipients: Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium, krospovydon, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium, hydrogénophosphate de calcium anhydre.
La composition de la coque: oxyde de fer de colorant rouge (E172), colorant oxyde de fer jaune (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, L'oxyde de titane (E171), gipromelloza 2910/15.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (10) – пачки картонные.
Bêta sélective1-adrenoblokator, sans sa propre activité sympathomimétique, Il n'a pas l'action stabilisatrice de la membrane.
Il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduction de la demande en oxygène du myocarde, réduire le taux de coeur (au repos et pendant l'exercice). Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux. Le blocage à faibles doses ß1-récepteurs adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée catécholamines à partir d'ATP, réduit le courant d'ions de calcium intracellulaire, Il dispose d'un chrono négative, dromo-, ʙatmo- et l'effet inotrope (opprimer la conductivité et l'anxiété, ralentit la conduction AV). Avec des doses croissantes de l'agent thérapeutique exerce bêta-dessus2-adrénocepteur action de blocage.
PR au début de la drogue, premier 24 non, augmente légèrement (à la suite de l'augmentation réciproque à l'activité des récepteurs a-adrénergiques), qui, par l'intermédiaire 1-3 d pour revenir à l'original, et prolongé la nomination de réduction.
L'effet hypotenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, la stimulation sympathique des vasculaire périphérique, une diminution du système rénine-angiotensine activité (Il est d'une grande importance pour les patients atteints de la rénine hypersécrétion initiale), restauration de la sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et l'influence du système nerveux central. Lorsque l'effet de l'hypertension après 2-5 jours, стабильное действие – через 1-2 du mois.
Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de la contractilité légère baisse, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique.
Effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée du sinus et de stimulateurs cardiaques ectopiques et le ralentissement de la conduction AV (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et sur des itinéraires supplémentaires.
Lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques élevés, Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, Il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b2-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides, Il ne provoque pas un retard d'ions sodium dans le corps.
Absorption
Bisoprolol presque complètement (>90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité est d'environ 85-90% après l'ingestion; manger ne modifie pas la biodisponibilité de. Bisoprolol présente une cinétique linéaire, et sa concentration dans le plasma sanguin sont proportionnelles dose administrée dans la gamme de dose de 5 à 20 mg. Cmaximum les niveaux de plasma atteints après 2-3 non.
Distribution
Le bisoprolol est largement distribué. Vré est 3.5 l / kg. La communication avec les protéines du plasma atteint environ 35%; globules de capture ne sont pas respectées.
Métabolisme
Il est métabolisé par voie oxydative sans conjugaison ultérieure; наблюдается незначительная метаболизация при “первом прохождении” через печень (à environ 10-15%). Tous les métabolites ont une polarité forte. Les principaux métabolites, détectable dans le plasma et l'urine, pas présenter une activité pharmacologique. Données, À partir d'expériences sur des microsomes hépatiques humains in vitro, montrer, bisoprolol est métabolisé, D'Abord, par le CYP3A4 (sur 95%), un CYP2D6 ne joue qu'un rôle mineur.
Déduction
La clairance du bisoprolol est déterminée par l'équilibre entre son excrétion par les reins sous forme inchangée (sur 50%) et l'oxydation dans le foie (sur 50%) en métabolites, qui sont ensuite excrétés par les reins et. La clairance totale du 15.6 ± 3.2 l /, et la clairance rénale est de 9,6 ± 1,6 l / h. J1/2 est 10-12 non.
- L'hypertension artérielle;
- CHD: la prévention des crises d'angor;
- L'insuffisance cardiaque congestive.
Les comprimés doivent être pris par voie orale, boire une petite quantité de liquide dans le matin avant le petit déjeuner, pendant ou après. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou frottées en poudre.
Le traitement de l'angine de poitrine et l'hypertension
Chez tous les patients, la dose sélectionnée individuellement, surtout en tenant compte de l'état de la fréquence cardiaque du patient et.
Habituellement, dose de départ est 5 mg (1 onglet.) 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg 1 heure / jour.
Dans le traitement de l'hypertension et l'angine dose maximale recommandée est 20 mg 1 heure / jour.
À les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC<20 ml / min) et patients une insuffisance hépatique sévère La dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Les patients atteints de altération de la fonction hépatique ou rénale légère ou modérée, et les patients âgés posologie correcte, généralement, non requis.
Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique
Le traitement à domicile des maladies chroniques médicament insuffisance cardiaque Concor® exiger nécessairement la phase de titration spécial et un suivi médical régulier.
Pré-requis pour le traitement Concor®:
– хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 semaines;
– практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 de la semaine;
– лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (ou autre vasodilatateur en cas d'intolérance aux inhibiteurs de l'ECA), diurétiques et, optionnel, glycosides cardiaques.
Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique Concor® Il commence, conformément à la titration de schéma suivant. Cela peut nécessiter une adaptation individuelle en fonction de, comment les patients tolèrent la dose prescrite, t. c'est. dose peut être augmentée que si, si la dose précédente a été bien toléré.
| Semaine de la thérapie | Posologie |
| 1 Dimanche | 1.25 mg 1 heure / jour |
| 2 Dimanche | 2.5 mg 1 heure / jour |
| 3 Dimanche | 3.75 mg 1 heure / jour |
| 4-7 Dimanche | 5 mg 1 heure / jour |
| 8-11 Dimanche | 7.5 mg 1 heure / jour |
| 12 Semaine de continuer | 10 mg 1 heure / jour en traitement d'entretien |
Pour assurer le mode de titrage mentionné ci-dessus dans les premières phases du traitement est recommandé d'utiliser le médicament Concor® Travail.
La dose maximale recommandée Concor® dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique 10 mg 1 heure / jour.
Les patients sont invités à prendre le médecin ramassé dose de médicament, En l'absence de réactions secondaires se produisent.
Après le début du traitement à une dose 1.25 mg (1/2 languette. médicament Concor® Travail) le patient doit être surveillé pour 4 non (fréquence cardiaque de contrôle, DE, troubles de la conduction, signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque).
Au cours de la phase de titration ou après, il peut être une dégradation temporaire de l'insuffisance cardiaque, la rétention d'eau, bradycardie ou hypotension. Dans ce cas, il est recommandé de prêter attention à la sélection des doses de base de la thérapie concomitante (optimiser la dose de l'inhibiteur diurétique et / ou ACE) avant la réduction de dose Concor®. Traitement Concor® devrait être interrompu que si absolument nécessaire.
Après la stabilisation de l'état du patient doit être un re-titrage, ou poursuivre le traitement.
Lors de l'application du médicament dans les patients âgés ajustement de la dose est nécessaire.
La durée du traitement pour toutes les indications
Le traitement avec Concor® est habituellement une longue. Si nécessaire, le traitement peut être interrompu, et renouvelé en conformité avec certaines règles. Le traitement doit être interrompu soudainement pas, en particulier chez les patients atteints de la maladie de l'artère coronaire. Si vous voulez l'arrêt du traitement, la dose doit être réduite progressivement.
La fréquence des effets indésirables, en dessous, déterminé par les gradations suivantes: Souvent (≥10%); souvent (>1%, <10%); rarement (>0.1%, <1%); rarement (>0.01%, <0.1%); rarement (≤0.01%, y compris des rapports isolés).
Système cardiovasculaire: очень часто – снижение ЧСС (bradycardie, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique); souvent-artériel gipotenzia (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique), manifestation du vasospasme (l'augmentation des troubles circulatoires périphériques, sensation de froid dans les extrémités (paresthésie); нечасто – нарушение AV-проводимости, hypotension orthostatique, insuffisance cardiaque décompensée, avec le développement de l'oedème périphérique.
SNC: нечасто – головокружение, mal de tête, asthénie, fatigue, les troubles du sommeil, dépression; редко – галлюцинации, cauchemars, convulsions. Généralement, ces effets sont bénins et disparaissent, généralement, pendant 1-2 semaines après le début du traitement.
Sur la partie de l'organe de la vision: редко – нарушение зрения, diminution de la sécrétion lacrymale (à considérer lorsque vous portez des lentilles de contact); очень редко – конъюнктивит.
Le système respiratoire: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
A partir du système digestif: souvent - nausées, vomissement, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale; редко – гепатит, augmenter le niveau des enzymes hépatiques dans le sang (EST, OR).
Sur la partie du système musculo-squelettique: нечасто – мышечная слабость, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie.
Système reproductif: очень редко – нарушения потенции.
Les résultats de laboratoire: редко – повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях – тромбоцитопения, agranulocytose.
Les réactions allergiques: редко – кожный зуд, érythème, éruption.
Les réactions dermatologiques: редко – потливость; очень редко – алопеция. Les bêta-bloquants peuvent exacerber le psoriasis.
- L'insuffisance cardiaque aiguë;
- Insuffisance cardiaque chronique décompensation;
- Choc, causé par une insuffisance cardiaque (choc cardiogénique);
- Réduire;
- AV-блокада II и III степени, sans pacemaker;
- SSS;
- Sinoatrialynaya blocus;
- Vыrazhennaya bradycardie (Rythme Cardiaque<50 u. / min.);
- Réduction marquée de la pression artérielle (la pression artérielle systolique <90 mmHg.);
- Asthme bronchique sévère ou une histoire de la MPOC;
- Stades tardifs de troubles circulatoires périphériques, La maladie de Raynaud;
- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);
- L'acidose métabolique;
- les inhibiteurs de la MAO simultanée (sauf l'inhibiteur de la MAO-B);
- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);
- Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des composants à d'autres bêta-bloquants.
DE prudence utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, diabète, AV-блокаде je степени, Angor de Prinzmetal, dépression (incl. l'histoire), psoriaze, chez les patients âgés.
L'utilisation du médicament Concor® La grossesse peut seulement, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.
Les bêtabloquants réduisent le flux sanguin vers le placenta et peut affecter le développement du foetus. Il convient de surveiller étroitement le flux sanguin dans le placenta et l'utérus, ainsi que pour surveiller la croissance et le développement de l'enfant à naître, dans le cas de manifestations dangereuses par rapport à la grossesse ou foetal, prendre des mesures thérapeutiques alternatives. Vous devriez examiner attentivement le nouveau-né après la naissance. Première 3 la vie de la journée peut avoir des symptômes de l'abaissement de la glycémie et des RH.
Allocation de données du bisoprolol avec du lait maternel ou l'innocuité d'une exposition aux nourrissons bisoprolol est pas. Le médicament Concor® pas recommandé pour les femmes pendant la lactation.
Le patient ne doit pas cesser brusquement et modifier la dose recommandée sans d'abord consulter votre médecin, car il peut conduire à une dégradation temporaire du coeur. Le traitement doit être interrompu soudainement pas, en particulier chez les patients atteints de la maladie de l'artère coronaire. Si l'arrêt est nécessaire, la dose doit être réduite progressivement.
La surveillance des patients, prenant Concor®, Il devrait inclure la mesure de la pression artérielle et la fréquence cardiaque (в начале лечения – ежедневно, puis 1 une fois par 3-4 Mois), effectuer un électrocardiogramme, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 une fois par 4-5 Mois). Les patients âgés est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 une fois par 4-5 Mois).
Il faut enseigner les méthodes de patients de la fréquence cardiaque de calcul et des instructions sur la nécessité de consulter un médecin dans les RH<50 u. / min.
Avant le traitement est recommandé étude de la fonction respiratoire chez les patients avec une histoire de l'histoire bronchopulmonaire.
Les patients, en utilisant des lentilles de contact, devrait être considéré, que dans le cadre du traitement médicamenteux peut diminuer la production de liquide lacrymal.
En appliquant le médicament Concor® chez les patients présentant un phéochromocytome a le risque de l'hypertension paradoxale (si pas déjà atteint adrenoblockade alpha efficace).
Lorsque la thyréotoxicose Concor® peuvent masquer certains signes cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple,, taxikardiju). Le retrait brusque du médicament chez les patients atteints de thyréotoxicose est contre-, comme mesure d'exacerber les symptômes.
Dans le diabète de l'utilisation du médicament peut masquer la tachycardie, hypoglycémie induite. En revanche, les non-sélectif bêta-bloquant Concor® pratiquement aucune augmentation de l'hypoglycémie ou d'un retard récupération induite par l'insuline de la concentration de glucose dans le sang à des niveaux normaux.
Avec l'utilisation simultanée de la clonidine sa réception peut être résilié après seulement quelques jours après la levée de Concor®.
Antécédents allergiques Peut-être la sévérité accrue de réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses conventionnelles d'épinéphrine avec aggravé.
Dans le cas de la nécessité d'un traitement chirurgical prévu pour médicament devrait être arrêté 48 h avant l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec des effets inotropes négatifs minimes.
Activation réciproque du nerf vague peut éliminer I / atropine (1-2 mg).
Médicaments, qui drainent le dépôt des catécholamines (en t. non. réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, afin que les patients, prendre de telles combinaisons de médicaments, Nous devrions être sous surveillance médicale constante afin d'identifier diminution significative de la pression artérielle ou une bradycardie.
Les patients atteints de maladies bronhospasticheskimi pouvez attribuer bloquant cardiosélectif en cas d'intolérance et / ou l'inefficacité des autres antihypertenseurs. Dans doses excédentaires Concor® il existe un risque de bronchospasme.
Dans le cas des patients âgés de plus en plus bradycardie (Rythme Cardiaque<50 u. / min), diminution significative de la pression artérielle (la pression artérielle systolique<100 mmHg.), AV-blocus, nécessaire de réduire la dose ou arrêter le traitement.
Il est recommandé d'arrêter le traitement par Concor® dans le développement de la dépression.
Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. Abolition de la drogue a été progressivement, la réduction de la dose de 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% dans 3-4 jour).
Doivent être levées avant le contenu du médicament à l'étude dans les sang et d'urine catécholamines, normetanefrina, l'acide vanilinmindalnoy, anticorps antinucléaires.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Le bisoprolol ne affecte l'aptitude à conduire dans l'étude des patients atteints de maladie coronarienne. Toutefois, en raison de la capacité individuelle des réponses à conduire ou à utiliser des mécanismes techniquement complexe peut être compromise. Il faut accorder une attention particulière au traitement précoce, après un changement de dose, ainsi que l'utilisation simultanée d'alcool.
Symptômes: arythmie, extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, блокада AV, réduction marquée de la pression sanguine, insuffisance cardiaque aiguë, gipoglikemiâ, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.
Traitement: lavage gastrique, nomination de médicaments adsorbants, thérapie simptomaticheskaya. A quel point AV-blocus devrait être dans / entrer 1-2 atropine mg, épinéphrine, ou installer un stimulateur cardiaque temporaire. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (Médicaments de la classe IA ne sont pas applicables). En baisse marquée de la pression artérielle, les patients doivent être en position déclive, если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности – эпинефрин, Dopamine, doʙutamin (à maintenir chronotrope et des effets inotropes et éliminer diminution significative de la pression artérielle). При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, Diurétique, glucagon. При судорогах – в/в диазепам. При бронхоспазме – ингаляционно бета2-adrenostimulyatorov.
L'efficacité et la tolérabilité de médicaments peuvent affecter l'utilisation simultanée d'autres médicaments. Une telle interaction peut également se produire dans ces cas,, lorsque deux médicaments sont pris sur une courte période de temps. Médecin doit être informé de l'utilisation d'autres drogues, même si l'application est effectuée sans ordonnance.
Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou anaphylaxie chez des patients, bisoprolol recevoir.
Outils de diagnostic radio-opaques iode pour I / O de l'administration augmente le risque de réactions anaphylactiques.
Phénytoïne en / dans l'introduction, médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) cardiodépresseurs augmenter la sévérité de l'action et la probabilité de réduction de la TA.
L'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux peut varier au cours du traitement avec le bisoprolol (masquer les symptômes d'hypoglycémie développement: taxikardiju, augmentation de la pression artérielle).
La clairance de la lidocaïne et de la xanthine (sauf difillina) Il peut diminuer en raison de l'augmentation possible de leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement augmentation de la clairance de la théophylline sous l'influence du tabagisme.
AINS, SCS et oestrogènes affaiblissent l'effet de hypotensive du bisoprolol (retard d'ions sodium, blocus de la synthèse des prostaglandines par les reins).
Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments anti-arythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, AV-blocus, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive.
La nifédipine peut conduire à une réduction significative de la pression artérielle.
Diurétique, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent causer une baisse excessive de la pression artérielle.
L'action de non-dépolarisants myorelaxants et l'effet anticoagulant de la coumarine au cours du traitement par bisoprolol peut être prolongée.
Les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.
Non recommandé application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive. Pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol ne doit pas être inférieure à 14 jours.
Alcaloïdes de l'ergot non hydrogénée augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques. Ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.
Sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin.
La rifampicine raccourcit le T1/2 bisoprolol.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie - 5 années.
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