Klatsid CP

Matière active: Clarithromycine
Lorsque ATH: J01FA09
CCF: Les antibiotiques macrolides
CIM-10 codes (témoignage): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 45,9
À KFU: 06.07.01
Fabricant: LABORATOIRES ABBOTT Ltée. (Grande Bretagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Comprimés à libération prolongée, recouvert couleur jaune, Ovale; en section transversale a montré deux couches: le noyau presque blanc, entouré de film jaune.

Excipients: acide citrique anhydre gidrofosfat, l'alginate de sodium, l'alginate de sodium de calcium, lactose, povidone K30, talc, acide stéarique, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, polyéthylène glycol 400, polyéthylène glycol 8000, Le dioxyde de titane, colorant jaune de quinoléine (E104), l'acide sorbique.

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Action pharmacologique

Les antibiotiques macrolides. Clarithromycine inhibe la protéine de fusion dans la cellule microbienne, interagir avec la sous-unité ribosomique 50S de bactéries.

Clarithromycin a démontré la forte activité in vitro contre standards et isolés des cultures de bactéries. Très efficace contre de nombreuses gramotricationah grampolaugitionah aérobies et anaérobies et micro-organismes. Recherche, réalisée in vitro, confirmer haute efficacité == contre Legionella pneumophila et Mycoplasma pneumoniae.

La drogue est aussi active contre les microorganismes aérobies grampolaugitionah: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes, Listeria monocytogenes; Micro-organismes aérobies Gram-négatifs: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; autres micro-organismes: Mycoplasme pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mycobactéries Mycobactérie leprae, Mycobactérie kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Complexe de Mycobacterium avium (MAC): Mycobactérie avium, Mycobacferium intracellulare.

La clarithromycine insensible Entérobactéries, Spp Pseudomonas., ainsi que d'autres, ne se décompose pas de bactéries à Gram négatif au lactose.

Les produits de β-lactamaza n'affecte pas l'activité ==. La plupart des souches de Staphylococcus, résistant aux metitillino et oksacillinu, résistant et clarithromycine.

Clarithromycin a effet in vitro contre la plupart des souches de micro-organismes suivants (Cependant, l'innocuité et l'efficacité d'utilisation de la clarithromycine dans la pratique clinique n'est pas confirmée par des études cliniques, et importance pratique reste floue): Micro-organismes à Gram positif aérobies: Streptococcus agalactie, streptokokki (Groupe C,F,g), Groupe b streptocoque Viridans; microorganismes négatifs aérobie: Bordeteila coqueluche, Pasteurella multocida; micro-organismes anaérobies à Gram positif: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; micro-organismes Gram-négatifs anaérobies: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Tréponème pâle, Campylobacter jejuni.

Le principal métabolite de la clarithromycine dans le corps humain est le métabolite biologiquement actif 14-gidroksiklaritromicin. Activité microbiologique du métabolite est le même, comme la source de la substance, ou en 1-2 fois plus faible contre la plupart des microorganismes. L'exception est le Naemophilus influenzae, contre lequel l'efficacité du métabolite dans le 2 fois plus élevée. La substance originale et son principal métabolite ont soit additif, ou un effet synergique en ce qui concerne le Naemophilus influenzae in vitro et in vivo en fonction des cultures de bactéries.

Comprimés action prolongée constituent une base cristalline homogène, Lors du passage le sang est assuré par la libération prolongée de la substance active.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

Après la prise du médicament à l'intérieur de la biodisponibilité absolue de 50%. À des doses répétées de cumul ne sont pas trouvé.

Lorsque vous prenez la dose Klacida SR 500 concentrations maximales à l'équilibre mg de clarithromycine et 14-gidroksiklaritromicina est 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respectivement.

Lorsque vous prenez la dose Klacida SR 1 ã C_ss^maximum == et 14-gidroksiklaritromicina 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respectivement.

Lorsque vous prenez le médicament à des doses 500 mg 1 temps de g/d (C)_maximum dans le plasma sanguin est d'environ 6 non.

Clarithromycine associée aux protéines du plasma sanguin à 70% à des concentrations de 0.45 à 4.5 ug / ml. Lorsque la concentration de 45 µg/ml le collage est réduit à 41%, probablement en raison de la liaison de saturation. On observe seulement à des concentrations, plusieurs fois supérieure à la thérapeutique.

14-gidroksiklaritromicin et la clarithromycine est largement distribué dans les tissus et les liquides organiques. Après admission orale == contenu dans les tissus est généralement plusieurs fois plus grand que son contenu dans le sérum. Après administration orale de clarithromycine concentration dans le liquide céphalorachidien reste faible (chez les patients avec GEB intacte est 1-2% concentration dans le plasma sanguin).

Métabolisme et l'excrétion

Clarithromycin est métabolisé par le système du cytochrome p₄₅₀ avec la participation d'izofermenta CYP3A. Le principal métabolite de la clarithromycine est le métabolite biologiquement actif 14-gidroksiklaritromicin. À des doses répétées de la nature du métabolisme dans l'organisme humain n'a pas changé.

A l'équilibre, la concentration de 14-gidroksiklaritromicina n'augmente pas, à_1/2 et son métabolite de la clarithromycine augmente avec la dose, réfléchissant sur la non linéarité du métabolisme lorsqu'il est administré à fortes doses.

Sur 40% la dose sont excrétés dans l'urine, sur 30% – à travers l'intestin.

Lorsque vous prenez la dose Klacida SR 500 mgT_1/2 == et sont respectivement de 14-gidroksiklaritromicina 5.3 et h 7.7 non.

Lorsque vous prenez la dose Klacida SR 1 g T_1/2 == et sont respectivement de 14-gidroksiklaritromicina 5.8 et h 8.9 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients avec la violation modérée et sévère du foie, mais avec la fonction rénale (C)_ss et la clairance systémique == ne diffèrent pas de ces paramètres chez les patients en bonne santé. C_ss 14-gidroksiklaritromicina chez les personnes atteintes du foie ci-dessous, que chez les volontaires sains.

Chez les patients avec le rein humain augmentent (C)_maximum et C_min plasma, J_1/2, AUC == et 14-gidroksiklaritromicina. Élimination constante et l'excrétion dans l'urine sont réduits. Le degré de modification de ces paramètres dépend du degré de la fonction rénale.

Dans les patients plus âgés des niveaux de clarithromycine et 14-gidroksiklaritromicina dans le sang était plus élevées, Alors que l'excrétion plus lente, que les plus jeunes. Penser, que les modifications de la pharmacocinétique chez les patients âgés avec associe, D'Abord, avec les changements et l'état fonctionnel des reins, et pas avec l'âge des patients.

Témoignage

- Infections des voies respiratoires inférieures (tel, comme la bronchite, pneumonie);

- Infections des voies respiratoires supérieures (tel, comme la pharyngite, sinusite);

- Infections de la peau et des tissus mous (tel, comme folliculite, gobelet).

Posologie

Adultes Klacid mer nommer 500 mg (1 onglet.) 1 heure / jour. À infections sévères augmenter la dose à 1 g (2 onglet.) 1 heure / jour.

Les comprimés doivent être pris avec de la nourriture, avaler toute, pas de razlamyvaâ et pas liquide.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: rarement – arythmie ventriculaire, y compris la tachycardie ventriculaire (Lorsque vous augmentez l'intervalle QT).

A partir du système digestif: nausée, mal de ventre, vomissement, diarrhée, gastralgies, pancréatite, glossite, stomatite, candidose buccale, décoloration de la langue et les dents; rarement, Entérocolite pseudomembraneuse. Décoloration du réversible de dents et habituellement récupère un professionnel nettoyage chez le dentiste. Rarement les violations du foie, incl. une augmentation des enzymes hépatiques, pečenočnokletočnyj et/ou hépatite cholestatique avec ictère ou sans lui. Ces violations du foie peuvent être graves, mais ils sont habituellement réversibles. Très rarement observé des cas d'insuffisance hépatique et de décès, principalement dans le contexte des maladies concomitantes graves et/ou chimiothérapie concomitante.

SNC: maux de tête transitoires, vertiges, anxiété, insomnie, cauchemars, tintement, dépersonnalisation, hallucinations, convulsions, un sentiment de peur; rarement – psychose, confusion; dans certains cas – perte auditive (à la fin de l'audience de clarithromycine restauré), Modifier l'odeur (généralement accompagnée de sensations gustatives déformée).

Les réactions allergiques: urticaire, dermahemia, démangeaisons, anaphylaxie, Syndrome de Stevens-Johnson.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie.

A partir des paramètres de laboratoire: élévation de la créatinine dans le sang; rarement – gipoglikemiâ (Alors que l'admission des médicaments hypoglycémiants).

Autre: le développement d'une résistance.

Contre-

- Exprimé par le rein humain (au moins QC 30 ml / min); ces patients nommer attache rapide klaritromicin;

-astemizola simultanée, cisapride, pimozida, Terfénadine;

- Porphyrie;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité aux antibiotiques macrolides.

Grossesse et allaitement

Sécurité de la clarithromycine dans la grossesse et l'allaitement n'a pas été étudiée.

Connu, que la clarithromycine apparaît dans le lait maternel.

Alors appliquer Klacid mer pendant la grossesse et la lactation que dans les cas, quand il n'y a pas d'alternative plus sûre, et le risque, associée à la maladie elle-même, que les conséquences néfastes pour la mère et le fœtus.

Précautions

Avec des soins prescrire un médicament pour les patients atteints d'insuffisance hépatique. Si vous avez une maladie chronique du foie devraient être effectués le suivi régulier des enzymes sériques.

En outre, la prudence devrait nommer médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée. Quand a exprimé la fonction rénale des violations (CC inférieure à 30 ml / min) nomme klaritromicin blocage rapide (comprimés 250 mg ou 500 mg).

Dans le cas d'une nomination conjointe avec la warfarine ou d'autre antikoagulyantami indirecte, il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, mal de ventre, diarrhée. Un patient présentant un trouble bipolaire dans l'histoire après la dose de clarithromycine 8 g change l'état d'esprit, comportement paranoidalynoe, gipokaliemia et hypoxémie.

Traitement: neabsorbirovannyj de drogue devrait être retiré le sang et le traitement symptomatique. Hémodialyse et la dialyse péritonéale n'affecte pas de façon significative les niveaux de la clarithromycine dans le sérum, Ce qui est caractéristique pour les autres macrolides de médicaments.

Interactions médicamenteuses

Réception simultanée == avec médicaments, ceux avec la participation d'izofermenta CYP3A du cytochrome p₄₅₀, peut augmenter les concentrations plasmatiques de ces médicaments, Comment alprazolam, Astemizol, Carbamazépine, Cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, les alcaloïdes de l'ergot de seigle, lovastatine, méthylprednisolone, midazolam, oméprazole, anticoagulants oraux (par exemple, warfarine), pimozid, quinidine, rifabutine, Sildenafil, simvastatine, tacrolimus, terfénadine, triazolam, vynblastyn. Un accord semblable est indiqué dans la demande de médicaments, metaboliziruthan autre zitohroma izofermentom P₄₅₀, – phénytoïne, Théophylline et valproate. Si vous êtes carbamazepina application et theofillina avec klaritromitinom modérée a noté, mais juste (p<0.05) améliorer le contenu et theofillina carbamazepina dans le plasma.

Tandis qu'admission == avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (par exemple,, lovastatine et la simvastatine) décrit de rares cas de rhabdomyolyse.

Tout en appliquant == avec cizapridom, il y avait une augmentation des concentrations du cisapride. Cela peut provoquer une augmentation de l'intervalle QT, aritmiju, tachycardie ventriculaire, Scintillement ventriculaire et fibrillation ventriculaire. Des effets similaires ont été observés chez des patients, prenant la clarithromycine simultanément avec pimozidom.

Groupe de drogues macrolides affecter métabolisme terfénadine. Niveaux de terfénadine dans le sang augmente, qui pourrait être accompagnée d'une augmentation de l'intervalle QT, le développement des arythmies, Tachycardie ventriculaire, la fibrillation auriculaire et fibrillation ventriculaire shimmer. Contenu des métabolites acides de terfénadine augmente 2-3 fois, Augmentation de l'intervalle QT, Cependant, cela ne provoque pas des manifestations cliniques. La même tendance s'observe lors de la réception des astemizola avec les macrolides.

Il y a eu des rapports sur le développement de fibrillation ventriculaire scintillement lors de l'application == avec hinidine et dizopiramidom. Ainsi que la nomination de ces médicaments nécessite une surveillance des concentrations dans le sang.

Ainsi que l'utilisation de la clarithromycine avec digoxinom observé augmenter de la digoxine dans le sérum. Chez ces patients, il est nécessaire de contrôler le contenu de la digoxine dans le sérum.

Alors que par voie orale clarithromycin et zidovudine chez les patients infectés par le VIH diminuent la concentration à l'équilibre de la zidovudine. Parce que la clarithromycine influe sur l'absorption de la zidovudine, l'admission de ces deux médicaments devrait être séparée dans le temps.

Ritonavir ralentit le métabolisme == tout en admission. Lorsque cette valeur avec_maximum == des augmentations de 31%, C_min – sur 182%, ASC – sur 77%. Il y a eu un ralentissement significatif dans le processus de formation de 14-gidroksiklaritromicina. Dans ce cas, chez les patients sans insuffisance rénale n'est pas nécessaire d'ajuster la dose ==. Si CC 60-30 mL/min dose clarithromycine doit être réduite à 50% jusqu'à une dose maximale de 500 mg (1 Comprimé à action prolongée) 1 heure / jour. Quand prendre le ritonavir ne doit pas être en même temps assigner dose == plus 1 g / jour.

Peut développer une résistance croisée entre la klaritromitinom et les autres macrolides, et la lincomycine et la clindamycine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie – 3 année.