KLARITROSIN

Matière active: Clarithromycine
Lorsque ATH: J01FA09
CCF: Les antibiotiques macrolides
CIM-10 codes (témoignage): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L 45,9
Lorsque CSF: 06.07.01
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert couleur jaune, tour, biconvexe.

Excipients: cellulose microcristalline, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, purée de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), le stéarate de magnésium, talc.

La composition de la coque: hydroxypropylméthylcellulose (gipromelloza) ou hydroxypropylméthylcellulose, Le dioxyde de titane, l'oxyde de polyéthylène 4000 (polyéthylène glycol 4000), À propos de tropeolin.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.

Pills, recouvert couleur jaune, Ovale.

Excipients: cellulose microcristalline, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, purée de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), le stéarate de magnésium, talc.

La composition de la coque: hydroxypropylméthylcellulose (gipromelloza) ou hydroxypropylméthylcellulose, Le dioxyde de titane, l'oxyde de polyéthylène 4000 (polyéthylène glycol 4000), À propos de tropeolin.

5 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
5 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antibiotique semi-synthétique du groupe des macrolides de la deuxième génération. Il dispose d'un large spectre d'action antibactérien. Viole la synthèse des protéines des micro-organismes (se lie à la sous-unité 50S de la membrane du ribosome de la cellule microbienne), agit de manière bactériostatique sur la plupart des agents pathogènes. Le métabolite de la clarithromycine 14-hydroxyclarithromycine a sa propre activité antimicrobienne (par rapport à Haemophilus influenzae, il dépasse l'activité de la clarithromycine elle-même). La production de -lactamases n'a aucun effet sur l'activité de la clarithromycine.

Actif contre les micro-organismes aérobies à Gram positif: Streptococcus spp.. (incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactie), Staphylococcus spp.. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Spp Corynebacterium.; des micro-organismes à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxelle (Branham) catarrhalis, Bordetella coqueluche, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; micro-organismes intracellulaires: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasme pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaérobnıx mïkroorganïzmov: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibactérie spp.. (incl. Propionibacterium acnes); mycobactéries Espèces de Mycobacterium. (incl. Mycobactérie avium, Mycobactérie intracellulaire, Mycobacterium leprae et autres, sauf Mycobacterium tuberculosis); protozoaires: Toxoplasma gondii.

La clarithromycine est bactéricide contre Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes, Streptococcus agalactie, Moraxelle (Branham) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp..

Résistant aux micro-organismes à Gram négatif de la clarithromycine de la famille des Enterobacteriaceae et Pseudomonas spp.

Pharmacokinetics

Absorption

La clarithromycine est résistante à l'acide chlorhydrique, est le macrolide le plus acido-résistant. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la clarithromycine est bien et rapidement absorbée. La biodisponibilité est 50-55%. Nourriture ralentit l'absorption, sans affecter de manière significative la biodisponibilité. Après qu'une seule dose soit enregistrée 2 pic de concentration maximale. Le deuxième pic est dû à la capacité du médicament à se concentrer dans la vésicule biliaire avec une libération progressive ou rapide ultérieure. J_maximum lors de la prise du médicament à une dose 250 mg – 1-3 non.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – pas plus 90%. Lorsque pris régulièrement par 250 mg / C_ss médicament inchangé et son principal métabolite – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, respectivement; J_1/2 – 3-4 et h 5-6 h, respectivement. Lorsque la dose est augmentée à 500 mg / C_ss médicament inchangé et son métabolite dans le plasma – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, respectivement; J_1/2 – 4.8-5 et h 6.9-8.7 h, respectivement. Aux concentrations thérapeutiques, s'accumule dans les poumons, la peau et des tissus mous (en eux la concentration dans 10 fois le niveau sérique).

Métabolisme

Une fois à l'intérieur 20% à partir de la dose prise, il est rapidement hydrolysé dans le foie par les enzymes du cytochrome P₄₅₀ avec la formation du principal métabolite – 14-hydroxyclarithromycine, avec une activité antimicrobienne prononcée contre Haemophilus influenzae.

Déduction

Excrété par les reins et les selles (20-30% – sous forme inchangée, le reste de la – sous forme de métabolites). En dose unique 250 mg 1.2 g avec l'urine est excrété 37.9% et 46%, avec des excréments – 40.2% et 29.1% respectivement.

Témoignage

Le traitement de maladies infectieuses et inflammatoires, causée par des agents pathogènes sensibles clarithromycine:

- Infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);

- Infections des voies respiratoires supérieures (faringitы, sinusite);

- otite moyenne;

- Infections de la peau et des tissus mous (folliculite, érésipèle);

- infections mycobactériennes généralisées ou localisées, causée par Mycobacterium avium et Mycobacterium intracellulare;

- infections localisées, causée par Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum et Mycobacterium kansasii;

- pour éradiquer Helicobacter pylori et réduire la fréquence de récidive des ulcères duodénaux.

Posologie

À Adulte la dose orale moyenne est 250 mg 2 fois / jour. Facultativement, vous pouvez assigner 500 mg 2 fois / jour. Durée du traitement – 6-14 jours.

Bébés le médicament est prescrit à une dose 7.5 mg / kg de poids corporel / jour. La dose quotidienne maximale – 500 mg. Durée du traitement – 7-10 jours.

À traiter les infections, causée par Mycobacterium avium, Clarithrosine^® intérieur nommé 1 g 2 fois / jour. La durée du traitement peut être 6 mois ou plus.

Dans patients atteints d'insuffisance rénale (CC inférieure à 30 ml / min) la dose du médicament doit être réduite en 2 fois. La durée maximale du traitement chez les patients de ce groupe ne doit pas dépasser 14 jours.

Effet secondaire

A partir du système digestif: souvent – nausée, dyspepsie, mal de ventre, vomissement, diarrhée; peut-être – troubles du goût, augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques; rarement – hépatite avec augmentation du taux d'enzymes hépatiques dans le sang et développement d'une cholestase et d'un ictère. Ces dommages au foie dans certains cas étaient graves et, généralement, réversible. Dans des cas exceptionnels, une insuffisance hépatique d'issue fatale a été observée.. Il y a des rapports sur le développement de la colite pseudomembraneuse (moyenne à mortelle), développement de glossite, stomatite, candidose de la muqueuse buccale et décoloration de la langue, couleurs des dents (dans la plupart des cas était réversible).

SNC: mal de tête, vertiges, alarme, peur, peur, insomnie, cauchemars, confusion, désorientation, hallucinations, psychoses, dépersonnalisation; rarement – paresthésie.

A partir du système urinaire: rarement – augmentation de la concentration sérique de créatinine, néphrite interstitielle, insuffisance rénale.

De les sens: bruit dans les oreilles, perte auditive (récupération de retrait de la drogue), changements dans la perception du goût, généralement, survenant avec une perturbation du goût.

Sur la partie du système endocrinien: rarement – gipoglikemiâ (dans certains cas chez les patients, qui ont pris des hypoglycémiants oraux ou de l'insuline pendant le traitement par la clarithromycine).

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie, leucopénie.

Système cardiovasculaire: dans quelques cas, – prolongation de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire (incl. tachicardia ventriculaires), fibrillation auriculaire ou ventriculaire.

Les réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, anaphylaxie, Syndrome de Stevens-Johnson.

Contre-

- Hépatique grave;

- Insuffisance rénale sévère;

- prise simultanée de dérivés de l'ergot;

- administration concomitante de cisapride, pimozida, astémizole et terfénadine;

- hypersensibilité aux antibiotiques du groupe des macrolides.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement est possible seulement si, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

La clarithromycine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Précautions

Dans les maladies chroniques du foie, il est nécessaire d'effectuer une surveillance régulière des enzymes sériques du sang..

La clarithrosine est prescrite avec prudence.^® en même temps que des médicaments, enzymes hépatiques métabolisables (il est recommandé de contrôler la concentration de médicaments dans le sang).

Dans le cas d'une nomination conjointe avec la warfarine ou d'autre antikoagulyantami indirecte, il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine.

En cas d'antécédents de maladie cardiaque, l'utilisation concomitante avec la terfénadine n'est pas recommandée, cizapridom, astemizolom.

Il convient de prêter attention à la possibilité d'une résistance croisée entre la clarithromycine et d'autres antibiotiques macrolides., et la lincomycine et la clindamycine.

Avec prolongée ou une utilisation répétée de la drogue peut-être développer une surinfection (la croissance de champignons et de bactéries sensibles).

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, diarrhée, mal de tête, confusion.

Traitement: il est nécessaire de rincer immédiatement l'estomac et de prescrire un traitement symptomatique. Hémodialyse et dialyse péritonéale ne conduisent pas à un changement significatif dans le niveau de la clarithromycine sérum.

Interactions médicamenteuses

Pendant que vous prenez Claritrosin^® augmente la concentration de médicaments, métabolisé dans le foie par les enzymes du cytochrome P450(anticoagulants, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, terfénadine / c 2-3 fois /, triazolama, midazolama, cyclosporine, dizopiramida, phénytoïne, rifabutine, lovastatine, digoksina, les alcaloïdes de l'ergot de seigle).

Avec l'utilisation simultanée de Claritrosin^® avec cisapride, pimozidom, astémizole et terfénadine, il y a une augmentation de leur concentration dans le sang. Dans ce cas, une extension de l'intervalle QT et le développement d'arythmies cardiaques sont possibles., y compris la tachycardie paroxystique ventriculaire, fibrillation ventriculaire et flutter ou fibrillation ventriculaire.

De rares cas de nécrose aiguë des muscles squelettiques ont été rapportés, coïncidant dans le temps avec l'administration simultanée de clarithromycine et d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase – lovastatine et simvastatine.

Il y a des rapports d'une augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma des patients, qui ont reçu simultanément de la digoxine et de la clarithromycine. Chez ces patients, il est nécessaire de surveiller en permanence la teneur sérique en digoxine., pour éviter l'intoxication digitalique.

La clarithromycine peut diminuer la clairance du triazolam et, ainsi, augmenter ses effets pharmacologiques avec le développement de la somnolence et de la confusion.

Utilisation concomitante de clarithromycine et d'ergotamine (les alcaloïdes de l'ergot de seigle) peut entraîner une intoxication aiguë à l'ergotamine, se manifestant par un vasospasme périphérique sévère et une déficience sensorielle.

L'administration concomitante de zidovudine orale et de clarithromycine à des adultes infectés par le VIH peut entraîner une diminution des concentrations d'équilibre de zidovudine. Compte tenu de, quelle clarithromycine, probablement, altère l'absorption de la zidovudine orale co-administrée, cette interaction est largement évitée lorsque la clarithromycine et la zidovudine sont prises à différents moments de la journée (avec un intervalle d'au moins 4 non).

L'administration concomitante de clarithromycine et de ritonavir augmente les taux sériques de clarithromycine. Aucun ajustement posologique de la clarithromycine n'est nécessaire dans ces cas chez les patients ayant une fonction rénale normale.. Cependant, chez les patients atteints de CC de 30 à 60 ml / min la dose de clarithromycine doit être réduite de 50%. Au moins QC 30 ml / min la dose de clarithromycine doit être réduite de 75%. Clarithromycine à des doses supérieures à 1 g / jour.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.