Matière active: Granisétron
Lorsque ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT3-récepteurs. Antiémétiques de l'action centrale
CIM-10 codes (témoignage): R11
Lorsque CSF: 11.06.01
Fabricant: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suisse)
Pills, recouvert blanche ou presque blanche, Triangulaire, de lentille, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 languette. | |
| гранисетрон (le chlorhydrate de) | 1 mg |
Excipients: cellulose microcristalline, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), lactose monohydraté, le stéarate de magnésium, amidon sodique.
La composition du film de revêtement: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 400, polysorbate 80).
10 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
Solution injectable clair, incolore.
| 1 ml | |
| гранисетрон (le chlorhydrate de) | 1 mg |
Excipients: le chlorure de sodium, monohydrate d'acide citrique, L'hydroxyde de sodium, Acide chlorhydrique, eau d / et.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Solution injectable clair, incolore.
| 1 ml | 1 amp. | |
| гранисетрон (le chlorhydrate de) | 1 mg | 3 mg |
Excipients: le chlorure de sodium, monohydrate d'acide citrique, L'hydroxyde de sodium, Acide chlorhydrique, eau d / et.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Médicament antiémétique. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) récepteurs, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Des études ont montré, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, se produisant dans l'excitation du système nerveux parasympathique, en raison de la libération de cellules de sérotonine entérochromaffines.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, radiothérapie, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Absorption
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Manger n'a aucune incidence sur l'absorption du médicament. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Distribution
Распределяется в органах и тканях. V moyenré est 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Liaison aux protéines plasmatiques - 65%.
Métabolisme
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Dans des études in vitro montrent, que le kétoconazole inhibe le métabolisme de granisétron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Déduction
J1/2 est 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, moyenne, 12% дозы и 47% – в виде метаболитов.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, ajustement de la dose est pas nécessaire.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Oralement:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 années;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Adulte
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
À l'intérieur nommer 1 mg 2 fois / jour ou 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: contenu 1 ampoule (3 mg / ml) jeter dans 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; contenu 1 ampoule (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (pendant 30 seconde). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg préparation est administrée à une dose de 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
À l'intérieur administré à une dose de 2 mg 1 heure / jour. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
À JE / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
Le médicament est administré JE /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (par 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, avec un intervalle d'au moins 10 minutes pour 24 non. La dose quotidienne maximale est 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Trompeur JE / lentement (pas moins 30 seconde) dose 1 mg, unique.
Enfants
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: nommer plus tard 2 дополнительных инфузий (pendant 5 m), каждая – в дозе 20 mg / kg, avec un intervalle d'au moins 10 m. La dose quotidienne maximale est 60 mg / kg.
Данные о применении Китрила® à лечения послеоперационной тошноты и рвоты dans enfants non.
Les patients âgés, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ajustement de la dose est pas nécessaire.
Préparation de la solution de i / v infusion
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% solution de chlorure de sodium, 0.18% solution de chlorure de sodium, 4% Dextrose, 5% Dextrose, La solution de Hartmann, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
A partir du système digestif: douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, flatulence, augmentation des transaminases hépatiques (OR, EST) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, changement dans le goût.
A partir du système nerveux: mal de tête, insomnie, somnolence, faiblesse; редко – тревога, anxiété, vertiges.
Système cardiovasculaire: arythmie, douleurs à la poitrine, augmenté ou diminué la pression artérielle.
Les réactions dermatologiques: очень редко – кожная сыпь, gonflement du visage.
Les réactions allergiques: éruption cutanée, hyperthermie, bronchospasme, urticaire, démangeaison; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Autre: очень редко – отеки, symptômes pseudo-grippaux.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Allaitement (allaitement maternel);
- Hypersensibilité à la drogue;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
DE prudence следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, grossesse.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 années manquantes.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Utilisez en pédiatrie
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 années manquantes.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Symptômes: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Traitement: специфический антидот для гранисетрона не известен. Un traitement symptomatique.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Les études d'interactions spécifiques avec des fonds pour l'anesthésie générale a été menée, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (à / dans l'introduction) sur 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, vomir.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
Dans des études in vitro montrent, que le kétoconazole inhibe le métabolisme de granisétron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Interaction pharmaceutique
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Liste B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Durée de vie - 3 année.
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants.
Ce site utilise des cookies et des services pour collecter des données techniques auprès des visiteurs afin d'assurer les performances et d'améliorer la qualité du service.. En continuant à utiliser notre site, vous acceptez automatiquement l'utilisation de ces technologies.
Read More