KITRIL

Matière active: Granisétron
Lorsque ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-récepteurs. Antiémétiques de l'action centrale
CIM-10 codes (témoignage): R11
Lorsque CSF: 11.06.01
Fabricant: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suisse)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanche ou presque blanche, Triangulaire, de lentille, Gravé “К1” d'un côté.

Excipients: cellulose microcristalline, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), lactose monohydraté, le stéarate de magnésium, amidon sodique.

La composition du film de revêtement: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), macrogol 400, polysorbate 80).

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.

Solution injectable clair, incolore.

Excipients: le chlorure de sodium, monohydrate d'acide citrique, L'hydroxyde de sodium, Acide chlorhydrique, eau d / et.

1 ml – ampoule de verre (5) – packs de carton.

Solution injectable clair, incolore.

Excipients: le chlorure de sodium, monohydrate d'acide citrique, L'hydroxyde de sodium, Acide chlorhydrique, eau d / et.

3 ml – ampoule de verre (5) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament antiémétique. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) récepteurs, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Des études ont montré, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, se produisant dans l'excitation du système nerveux parasympathique, en raison de la libération de cellules de sérotonine entérochromaffines.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, radiothérapie, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Pharmacokinetics

Absorption

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Manger n'a aucune incidence sur l'absorption du médicament. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% en raison de l'effet “premier passage” par le foie.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Distribution

Распределяется в органах и тканях. V moyen_ré est 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Liaison aux protéines plasmatiques – 65%.

Métabolisme

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Dans des études in vitro montrent, que le kétoconazole inhibe le métabolisme de granisétron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Déduction

J_1/2 est 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, moyenne, 12% дозы и 47% – sous forme de métabolites.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, ajustement de la dose est pas nécessaire.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Témoignage

Oralement:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 années;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Posologie

Adulte

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

À l'intérieur nommer 1 mg 2 fois / jour ou 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: contenu 1 ampoule (3 mg / ml) jeter dans 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; contenu 1 ampoule (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (pendant 30 seconde). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg préparation est administrée à une dose de 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

À l'intérieur administré à une dose de 2 mg 1 heure / jour. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

À JE / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Le médicament est administré JE /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (par 5 m), chaque – в дозе не более 3 mg, avec un intervalle d'au moins 10 minutes pour 24 non. La dose quotidienne maximale – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Trompeur JE / lentement (pas moins 30 seconde) dose 1 mg, unique.

Enfants

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: nommer plus tard 2 дополнительных инфузий (pendant 5 m), chaque – dose 20 mg / kg, avec un intervalle d'au moins 10 m. La dose quotidienne maximale – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® à лечения послеоперационной тошноты и рвоты dans enfants non.

Les patients âgés, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ajustement de la dose est pas nécessaire.

Préparation de la solution de i / v infusion

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% solution de chlorure de sodium, 0.18% solution de chlorure de sodium, 4% Dextrose, 5% Dextrose, La solution de Hartmann, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Effet secondaire

A partir du système digestif: douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, flatulence, augmentation des transaminases hépatiques (OR, EST) обычно в пределах их нормальных значений; rarement – brûlures d'estomac, changement dans le goût.

A partir du système nerveux: mal de tête, insomnie, somnolence, faiblesse; rarement – alarme, anxiété, vertiges.

Système cardiovasculaire: arythmie, douleurs à la poitrine, augmenté ou diminué la pression artérielle.

Les réactions dermatologiques: rarement – éruption cutanée, gonflement du visage.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, hyperthermie, bronchospasme, urticaire, démangeaison; rarement – réactions anaphylactiques (иногда тяжелые).

Autre: rarement – gonflement, symptômes pseudo-grippaux.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Contre-

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

DE prudence следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, grossesse.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 années manquantes.

Grossesse et allaitement

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Précautions

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Utilisez en pédiatrie

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 années manquantes.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Dose excessive

Symptômes: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Traitement: специфический антидот для гранисетрона не известен. Un traitement symptomatique.

Interactions médicamenteuses

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Les études d'interactions spécifiques avec des fonds pour l'anesthésie générale a été menée, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (à / dans l'introduction) sur 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, vomir.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

Dans des études in vitro montrent, que le kétoconazole inhibe le métabolisme de granisétron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Interaction pharmaceutique

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Durée de vie – 3 année.

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants.