Granisétron

Lorsque ATH:
A04AA02

Action pharmacologique

Antiémétique. Sélective sérotonine 5HT₃-récepteurs. Soulage les vomissements, se produisant dans l'excitation du système nerveux parasympathique en raison de la libération de cellules de sérotonine entérochromaffines.

Pharmacokinetics

Après la sur / dans les doses 20 ug / kg ou 40 mg / kg signifient C_maximum plasma est respectivement 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Liaison aux protéines plasmatiques – 65%.

Rapidement métabolisée par déméthylation et l'oxydation.

J_1/2 est 3.1-5.9 non. Chez les patients cancéreux T_1/2 augmente à 10-12 non. Excrété dans l'urine et les fèces principalement conjugués; 8-15% Il trouve dans l'urine sous forme non modifiée.

Témoignage

Prévention et traitement des nausées et vomissements associés à la chimiothérapie cytostatiques.

Prévention et traitement des nausées et vomissements postopératoires.

Posologie

La dose orale unique adulte – 1 mg, dans / perfusion d'une dose unique – 3 mg, dans / injection (lentement, pas moins 30 seconde) dose unique – 1 mg.

La dose maximale – 9 mg / jour.

Enfants / goutte à goutte une fois – 40 mg / kg (mais pas plus 3 mg). Les enfants de plus 12 s dose orale unique – 1 mg.

Multiplicité et durée d'utilisation est déterminée individuellement.

Effet secondaire

Peut Être: augmentation transitoire des enzymes hépatiques dans le sang, constipation, mal de tête, éruption cutanée.

Contre-

Hypersensibilité au granisétron.

Des réactions d'hypersensibilité à d'autres antagonistes sélectifs des récepteurs 5-HT3 de l'histoire.

Lactation.

Grossesse et allaitement

Sécurité traitement de granisétron dans la grossesse n'a pas été établie, Par conséquent, l'application est possible que dans des cas d'extrême nécessité. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Précautions

Faites preuve de prudence lorsque les symptômes d'occlusion intestinale.

Pour le traitement et la prévention des nausées et les vomissements postopératoires chez les enfants granisétron pas applicable.

Interactions médicamenteuses

Granisétron n'a aucune incidence sur l'activité des enzymes métabolisant 3A4 du cytochrome P450 sous-famille (responsable du métabolisme de certains analgésiques narcotiques).

L'efficacité du granisétron peut être améliorée par l'administration intraveineuse de dexaméthasone (8-20 mg) avant la chimiothérapie.

Dans des études in vitro ont montré, que le kétoconazole inhibe le métabolisme de granisétron, qui implique la participation des isoenzymes du cytochrome P450 3A. Les études d'interactions spécifiques avec des fonds pour l'anesthésie générale a été menée, mais granisétron bien toléré tandis que la nomination de ces médicaments et analgésiques narcotiques.

Lors de l'induction des enzymes hépatiques phénobarbital, une augmentation de la clairance du granisétron (à / dans l'introduction) environ un quart.

Il n'y avait pas d'interaction avec l'administration concomitante de benzodiazépines, trankvilizatorami, les médicaments anti-ulcères et d'autres médicaments cytotoxiques, vomir.