XOLETAR

Matière active: Lovastatine
Lorsque ATH: C10AA02
CCF: médicaments hypolipidémiants
Lorsque CSF: 01.12.11.03
Fabricant: KRKA d.d. (Slovénie)

Forme posologique, Composition et emballage

Excipients: lactose monohydraté, amidon pré-gélatinisé, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), amidon de maïs, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Excipients: lactose monohydraté, amidon pré-gélatinisé, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), amidon de maïs, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Agents de la statine hypolipidémiants, HMG-CoA réductase. Il est un promédicament, de même que dans sa structure un cycle lactone fermée, qui, après hydrolyse de l'apport.

Cycle lactone statine dans leur structure semblable à une partie de l'enzyme HMG-CoA réductase. Selon le principe de la molécule d'antagonisme compétitif statine se lie à la partie de récepteur de coenzyme A, où l'enzyme est fixée. Une autre partie de la molécule de statine inhibe le processus de conversion à gidroksimetilglutarata mévalonate, intermédiaire dans la synthèse de molécules de cholestérol. L'inhibition de la HMG-CoA réductase conduit à une série de réactions successives, résultant en cholestérol intracellulaire réduit et prend une augmentation compensatoire de l'activité des récepteurs de LDL et par conséquent, accélérer le catabolisme du cholestérol (Xc) LDL.

Hypolipidémiants effet des statines est associée à une réduction du cholestérol total par LDL-C. La diminution du cholestérol LDL est dose-dépendante et est non linéaire, et la nature exponentielle.

Les statines ne modifient pas l'activité de la lipoprotéine lipase et hépatique, pas d'effet significatif sur la synthèse et le catabolisme des acides gras libres, de sorte que leur impact sur le niveau d'une seconde Tg et indirectement par leurs effets majeurs sur la réduction de LDL-C. Une réduction modérée des triglycérides dans le traitement des statines, apparemment, associée à l'expression remnantnyh (apo E) récepteurs à la surface des hépatocytes, impliquée dans le catabolisme de la LPPP, une composition qui environ 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

En plus de l'action hypolipidémiant, Les statines ont un impact positif dans la dysfonction endothéliale (signes précliniques de l'athérosclérose précoce), sur la paroi vasculaire, état de l'athérome, améliorer les propriétés rhéologiques du sang, antioxydantes, propriétés anti-prolifératives.

Pharmacokinetics

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (sur 30% la dose) absorbé par le tractus gastro-intestinal. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_maximum Il a atteint l'intérieur 2-4 non, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 non 10% от максимума. Liaison aux protéines plasmatiques – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 fois plus élevée, que, après une seule dose.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Soumis à un métabolisme intensif dans le “premier passage” par le foie, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). J_1/2 – 3 non. Через кишечник выводится 83%, 10% – rein.

Témoignage

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), l'hypercholestérolémie et l'hypertriglycéridémie combiné, athérosclérose.

Posologie

Est à l'intérieur. La dose initiale – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 une fois par 4 de la semaine.

La dose quotidienne maximale: 80 mg 1 ou 2 admission (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

Dans une application avec des médicaments, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Effet secondaire

A partir du système digestif: brûlures d'estomac; rarement – nausée, diarrhée, constipation, flatulence, bouche sèche, troubles du goût, anorexie, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, dans quelques cas, – ictère cholestatique, hépatite, pancréatite, gastralgies, la fonction hépatique anormale.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mialgii, myopathies, myosite, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, les troubles du sommeil, convulsions, paresthésie; dans quelques cas, – les troubles mentaux.

A partir du système hématopoïétique: gemoliticheskaya anémie, leucopénie, thrombocytopénie.

Sur la partie de l'organe de la vision: Vision floue, cataracte, Cataracte, atrophie optique.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison; dans quelques cas, – urticaire, œdème de Quincke, nécrolyse épidermique toxique.

Autre: puissance réduite; insuffisance rénale aiguë (обусловленная рабдомиолизом), douleurs à la poitrine, pulsation.

Contre-

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, grossesse (или ее вероятность), lactation (allaitement maternel), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Grossesse et allaitement

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (allaitement maternel).

Précautions

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozil, immunosuppresseurs (incl. Cyclosporine), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Bien que l'utilisation d'anticoagulants, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

On croit, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “boucle” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, vérapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.