Ketorolac

Matière active: Ketorolac
Lorsque ATH: M01AB15
CCF: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
CIM-10 codes (témoignage): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Lorsque CSF: 05.01.01.05
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanche ou presque blanche, tour, biconvexe; en section transversale a montré deux couches.

Excipients: lactose, purée de pomme de terre, faible polyvinyle de poids moléculaire médicale (povidone), le stéarate de magnésium, talc, kollidon CL.-M..

La composition de la coque: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (gipromelloza), talc, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 4000, propylène glycol.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.

Solution dans / et / m clair, jaunâtre.

Excipients: le chlorure de sodium, édétate disodique (Trilon B), eau d / et.

1 ml – flacons de verre foncé (5) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
1 ml – flacons de verre foncé (5) – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
1 ml – flacons de verre foncé (10) – packs de carton.
1 ml – flacons de verre foncé (10) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) et R(+)-énantiomères, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, opprime ne pas respirer, ne provoque pas de dépendance à la drogue, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 non, effet maximal est obtenu après 1-2 non.

После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 m, effet maximal est obtenu après 1-2 non.

Pharmacokinetics

Absorption

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. T_maximum est 40 мин после приема натощак в дозе 10 mg. C_maximum plasma 0.7-1.1 ug / ml. Богатая жирами пища снижает C_maximum препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 temps. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

La biodisponibilité est 80-100%.

Après eux 30 mgC_maximum dans le plasma est 1.74-3.1 ug / ml. Après la dose / m 60 mgC_maximum dans le plasma est 3.23-5.77 ug / ml. T_maximum соответственно составляет 15-73 Mines et 30-60 m.

После в/в инфузии в дозе 15 mgC_maximum est 1.96-2.98 ug / ml, dose 30 mg – C_maximum est 3.69-5.61 ug / ml.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. V_ré est 0.15-0.33 l / kg.

Le temps pour atteindre C_ss ingestion – 24 ч при применении 4 fois / jour (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 fois / jour (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 mg de 0.65-1.13 ug / ml, при в/м введении в дозе 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; при в/в инфузии в дозе 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, при в/в инфузии в дозе 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Плохо проходит через ГЭБ, traverse la barrière placentaire (10%).

Fourni avec le lait maternel. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C_maximum в молоке составляет 7.3 ng / ml, T_maximum est 2 ч после приема первой дозы. Par 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 fois / jour) C_maximum est 7.9 ng / ml. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Métabolisme

Plus 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Déduction

Excrété dans l'urine – 91% (40% sous forme de métabolites), avec des excréments – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

J_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 non (Après la / m 30 mg – 3.5-9.2 non, Après i / administration de v 30 mg – 4-7.9 non).

Общий клиренс при в/м введении 30 mg de 0.023 L / kg / h, при в/в инфузии 30 mg de 0.03 L / kg / h.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов с почечной недостаточностью V_ré препарата может увеличиваться в 2 fois, et V_ré его R-энантиомера – sur 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 L / kg / h.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) J_1/2 est 10.3-10.8 non, при более выраженной почечной недостаточности – Plus 13.6 non.

Функция печени не оказывает влияния на T_1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 mg de 0.019 L / kg / h. J_1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Témoignage

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (incl. blessure, mal aux dents, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, maladies oncologiques, myalgie, arthralgie, névralgie, radiculite, entorses, étirage, les maladies rhumatismales).

Posologie

Oralement

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Dose Odnokratnaya – 10 mg, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 jours.

Parentérale

Препарат следует вводить в/м (profonde dans le muscle) et / ou (vaporiser) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 années – 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 années ou d'insuffisance rénale – par 10-15 mg tous 4-6 non.

Дозы при многократном парентеральном введении

À в/м введении взрослым в возрасте до 65 années injecté i / m 10-60 мг в первое введение, puis – par 10-30 mg tous 6 non (généralement 30 mg tous 6 non); Pациентам пожилого возраста (supérieur 65 années) ou d'insuffisance rénale – par 10-15 mg tous 4-6 non.

À в/в введении взрослым в возрасте до 65 années струйно вводят в дозе 10-30 mg, puis – par 10-30 mg tous 6 non. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 mg, затем скорость инфузии составляет 5 mg / h.

À в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 années ou d'insuffisance rénale струйно вводят в дозе 10-15 mg tous 6 non.

Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 années est 90 mg; для пациентов пожилого возраста (supérieur 65 années) ou d'insuffisance rénale – 60 mg.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 non.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 jours.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 années et 60 mg – à les patients âgés (supérieur 65 années) ou с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 mg.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Effet secondaire

Souvent – >3%; moins fréquemment – 1-3%; rarement – < 1%.

A partir du système digestif: souvent (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 années, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – gastralgies, diarrhée; moins fréquemment – stomatite, flatulence, constipation, vomissement, un sentiment de plénitude; rarement – nausée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (incl. с перфорацией и/или кровотечением – douleur abdominale, спазм или жжение в эпигастральной области, terre, рвота с кровью или по типу “marc de café”, nausée, brûlures d'estomac), ictère cholestatique, hépatite, gepatomegaliya, pancréatite aiguë.

A partir du système urinaire: rarement – insuffisance rénale aiguë, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, syndrome hémolytique et urémique (gemoliticheskaya anémie, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), urination fréquente, повышение или снижение объема мочи, jade, отеки почечного генеза.

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – mal de tête, vertiges, somnolence; rarement – méningite aseptique (incl. fièvre, Forts maux de tête, convulsions, ригидность мышц шеи и/или спины), hyperactivité (incl. des changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Système cardiovasculaire: parfois – augmentation de la pression artérielle; rarement – œdème pulmonaire, évanouissement.

Le système respiratoire: rarement – bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème laryngé (incl. essoufflement, difficulté à respirer).

De les sens: rarement – perte auditive, tintement, Vision floue (incl. Vision floue).

A partir du système hématopoïétique: rarement – anémie, eozinofilija, leucopénie, кровотечение из послеоперационной раны, saignement de nez, saignement rectal.

Les réactions allergiques: parfois – éruption cutanée (incl. maculaire-papuleuse), purpura; rarement – dermatite exfoliative (incl. лихорадка с/без озноба, rougeur, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), urticaire, Syndrome de Stevens-Johnson, Le syndrome de Lyell, анафилаксия или анафилактоидные реакции (incl. décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, тахипноэ или диспноэ, отеки век, œdème périorbitaire, essoufflement, respiration laborieuse, тяжесть в грудной клетке, respiration sifflante).

Les réactions locales: moins fréquemment – жжение или боль в месте введения.

Autre: souvent – gonflement (incl. personne, goleneй, chevilles, doigts, Pied), gain de poids; moins fréquemment – augmentation de la transpiration; rarement – gonflement de la langue, fièvre.

Contre-

- “Aspirine” asthme;

- Bronchospasme;

- Œdème de Quincke;

- Gipovolemiя (независимо от вызвавшей ее причины);

- Degidratatsiya;

— erosivno-azwenne syndrome de choc en phase aiguë;

— пептические язвы;

— гипокоагуляция (incl. hémophilie);

- Insuffisance hépatique;

- Insuffisance rénale (créatinine sérique >5 mg / dL);

- AVC hémorragique (подтвержденный или подозреваемый);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— одновременное применение с другими НПВС;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (incl. après la chirurgie);

— нарушение кроветворения;

- Grossesse;

— роды;

- Allaitement;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 16 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la drogue;

— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

DE prudence следует применять препарат при бронхиальной астме, holetsistite, insuffisance cardiaque chronique, hypertension, insuffisance rénale (créatinine sérique < 5 mg / dL), холестазе, активном гепатите, état septique, SLE, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, chez les patients âgés (supérieur 65 années).

Grossesse et allaitement

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Précautions

При комбинированном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, décompensation cardiaque, hypertension artérielle.

Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 jours.

При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 non.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, это особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 mg / jour.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (incl. somnolence, vertiges, mal de tête), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (incl. вождение автотранспорта, en utilisant des machines).

Dose excessive

Symptômes: douleur abdominale, nausée, vomissement, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: dans le cas de la réception de la drogue à l’intérieur – lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif); l'ingestion et l'administration parentérale – thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Interactions médicamenteuses

Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, supplémentation en calcium, GCS, éthanol, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, avec le méthotrexate – повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_ré Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T_1/2.

На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, thrombolytiques, antiplaquettaire, céfopérazone, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, tk. усиливается их действие.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.

При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (nouveau calcul de la dose nécessaire).

Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (incl. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

При одновременном применении лекарственные средства, bloc sécrétion tubulaire, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, les préparations de lithium.

Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% dextrose (Glucose), раствором Рингера и Рингера-лактата, solution “Плазмалит”, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, le chlorhydrate de lidocaïne, le chlorhydrate de dopamine, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Les comprimés doivent être rangés hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Раствор для в/м и в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Durée de vie – 2 année.