Matière active: Ketorolac
Lorsque ATH: M01AB15
CCF: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
CIM-10 codes (témoignage): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Lorsque CSF: 05.01.01.05
Fabricant: Synthèse de (Russie)
Pills, recouvert blanche ou presque blanche, tour, biconvexe; en section transversale a montré deux couches.
| 1 languette. | |
| kétorolac trométhamine | 10 mg |
Excipients: lactose, purée de pomme de terre, faible polyvinyle de poids moléculaire médicale (povidone), le stéarate de magnésium, talc, kollidon CL.-M..
La composition de la coque: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (gipromelloza), talc, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 4000, propylène glycol.
10 Ordinateur personnel. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Solution dans / et / m clair, jaunâtre.
| 1 ml | |
| kétorolac trométhamine | 30 mg |
Excipients: le chlorure de sodium, édétate disodique (Trilon B), eau d / et.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) et R(+)-énantiomères, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, opprime ne pas respirer, ne provoque pas de dépendance à la drogue, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 non, effet maximal est obtenu après 1-2 non.
После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 m, effet maximal est obtenu après 1-2 non.
Absorption
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Tmaximum est 40 мин после приема натощак в дозе 10 mg. Cmaximum plasma 0.7-1.1 ug / ml. Богатая жирами пища снижает Cmaximum препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 temps. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.
La biodisponibilité est 80-100%.
Après eux 30 mgCmaximum dans le plasma est 1.74-3.1 ug / ml. Après la dose / m 60 mgCmaximum dans le plasma est 3.23-5.77 ug / ml. Tmaximum соответственно составляет 15-73 Mines et 30-60 m.
После в/в инфузии в дозе 15 mgCmaximum est 1.96-2.98 ug / ml, dose 30 мг – Cmaximum est 3.69-5.61 ug / ml.
Distribution
Reliant les protéines du plasma sanguin- 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vré est 0.15-0.33 l / kg.
Le temps pour atteindre Css при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 fois / jour (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 mg - 0.39-0.79 ug / ml.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 fois / jour (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 mg de 0.65-1.13 ug / ml, при в/м введении в дозе 30 mg - 1.29-2.47 ug / ml; при в/в инфузии в дозе 15 mg - 0.79-1.39 ug / ml, при в/в инфузии в дозе 30 mg - 1.68-2.76 ug / ml.
Плохо проходит через ГЭБ, traverse la barrière placentaire (10%).
Fourni avec le lait maternel. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmaximum в молоке составляет 7.3 ng / ml, Tmaximum est 2 ч после приема первой дозы. Par 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 fois / jour) Cmaximum est 7.9 ng / ml. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Métabolisme
Plus 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Déduction
Выводится с мочой – 91% (40% sous forme de métabolites), avec des matières fécales - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
J1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 non (Après la / m 30 mg - 3.5-9.2 non, Après i / administration de v 30 mg - 4-7.9 non).
Общий клиренс при в/м введении 30 mg de 0.023 L / kg / h, при в/в инфузии 30 mg de 0.03 L / kg / h.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
У пациентов с почечной недостаточностью Vré препарата может увеличиваться в 2 fois, et Vré его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 L / kg / h.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) J1/2 est 10.3-10.8 non, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 non.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 mg de 0.019 L / kg / h. J1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (incl. blessure, mal aux dents, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, maladies oncologiques, myalgie, arthralgie, névralgie, radiculite, entorses, étirage, les maladies rhumatismales).
Oralement
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 mg, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 jours.
Parentérale
Препарат следует вводить в/м (profonde dans le muscle) et / ou (vaporiser) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 années - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 années ou d'insuffisance rénale - Par 10-15 mg tous 4-6 non.
Дозы при многократном парентеральном введении
À в/м введении взрослым в возрасте до 65 années injecté i / m 10-60 мг в первое введение, puis - sur 10-30 mg tous 6 non (généralement 30 mg tous 6 non); Pациентам пожилого возраста (supérieur 65 années) ou d'insuffisance rénale - Par 10-15 mg tous 4-6 non.
À в/в введении взрослым в возрасте до 65 années струйно вводят в дозе 10-30 mg, puis - sur 10-30 mg tous 6 non. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 mg, затем скорость инфузии составляет 5 mg / h.
À в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 années ou d'insuffisance rénale струйно вводят в дозе 10-15 mg tous 6 non.
Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 années est 90 mg; для пациентов пожилого возраста (supérieur 65 années) ou d'insuffisance rénale - 60 mg.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 non.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 jours.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 années et 60 мг – для les patients âgés (supérieur 65 années) ou с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 mg.
При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%.
A partir du système digestif: souvent (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 années, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, diarrhée; менее часто – стоматит, flatulence, constipation, vomissement, un sentiment de plénitude; rarement - nausées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (incl. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, spasme ou sensation de brûlure dans la région épigastrique, terre, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, nausée, brûlures d'estomac), ictère cholestatique, hépatite, gepatomegaliya, pancréatite aiguë.
A partir du système urinaire: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, syndrome hémolytique et urémique (gemoliticheskaya anémie, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), urination fréquente, повышение или снижение объема мочи, jade, œdème d'origine rénale.
A partir du système nerveux central et périphérique: часто – головная боль, vertiges, somnolence; редко – асептический менингит (incl. fièvre, Forts maux de tête, convulsions, raideur du cou et/ou des muscles du dos), hyperactivité (incl. des changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.
Système cardiovasculaire: иногда – повышение АД; редко – отек легких, évanouissement.
Le système respiratoire:
редко – бронхоспазм или диспноэ, rhinite, œdème laryngé (incl. essoufflement, difficulté à respirer).De les sens: редко – снижение слуха, tintement, Vision floue (incl. Vision floue).
A partir du système hématopoïétique: rarement - l'anémie, eozinofilija, leucopénie, saignement d'une plaie postopératoire, saignement de nez, saignement rectal.
Les réactions allergiques: иногда – кожная сыпь (incl. maculaire-papuleuse), purpura; редко – эксфолиативный дерматит (incl. лихорадка с/без озноба, rougeur, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), urticaire, Syndrome de Stevens-Johnson, Le syndrome de Lyell, anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (incl. décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, тахипноэ или диспноэ, отеки век, œdème périorbitaire, essoufflement, respiration laborieuse, тяжесть в грудной клетке, respiration sifflante).
Les réactions locales: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Autre: часто – отеки (incl. personne, goleneй, chevilles, doigts, Pied), gain de poids; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, fièvre.
— “аспириновая” астма;
- Bronchospasme;
- Œdème de Quincke;
- Gipovolemiя (независимо от вызвавшей ее причины);
- Degidratatsiya;
— erosivno-azwenne syndrome de choc en phase aiguë;
— пептические язвы;
— гипокоагуляция (incl. hémophilie);
- Insuffisance hépatique;
- Insuffisance rénale (créatinine sérique >5 mg / dL);
- AVC hémorragique (confirmé ou suspecté);
- Gyemorragichyeskii diatyez;
— одновременное применение с другими НПВС;
— высокий риск развития или рецидива кровотечения (incl. après la chirurgie);
— нарушение кроветворения;
- Grossesse;
— роды;
- Allaitement;
- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 16 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);
- Hypersensibilité à la drogue;
— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.
Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, et aussi pour le traitement des douleurs chroniques.
DE prudence следует применять препарат при бронхиальной астме, holetsistite, insuffisance cardiaque chronique, hypertension, insuffisance rénale (créatinine sérique < 5 mg / dL), холестазе, активном гепатите, état septique, SLE, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, chez les patients âgés (supérieur 65 années).
Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.
При комбинированном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, décompensation cardiaque, hypertension artérielle.
Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 jours.
При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.
L'hypovolémie augmente le risque d'effets rénaux indésirables.
Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 non.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, это особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 mg / jour.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (incl. somnolence, vertiges, mal de tête), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (incl. вождение автотранспорта, en utilisant des machines).
Symptômes: douleur abdominale, nausée, vomissement, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.
Traitement: в случае приема препарата внутрь – промывание желудка, administration d'adsorbants (Charbon actif); при приеме внутрь и парентеральном введении – проведение симптоматической терапии (maintien des fonctions vitales du corps). Pas suffisamment éliminé par dialyse.
Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, supplémentation en calcium, GCS, éthanol, la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères gastro-intestinaux et le développement d'hémorragies gastro-intestinales.
Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vré Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, thrombolytiques, antiplaquettaire, céfopérazone, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, tk. усиливается их действие.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (nouveau calcul de la dose nécessaire).
Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (incl. avec des préparations d'or) risque accru de développer une néphrotoxicité.
При одновременном применении лекарственные средства, bloc sécrétion tubulaire, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, prométhazine et hydroxyzine dues aux précipitations.
Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, les préparations de lithium.
Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% dextrose (Glucose), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором “Плазмалит”, ainsi qu'avec des solutions pour perfusion, contenant de l'aminophylline, le chlorhydrate de lidocaïne, le chlorhydrate de dopamine, insuline humaine à courte durée d'action et sel de sodium d'héparine.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Liste B. Les comprimés doivent être rangés hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Раствор для в/м и в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Durée de vie - 2 année.
Ce site utilise des cookies et des services pour collecter des données techniques auprès des visiteurs afin d'assurer les performances et d'améliorer la qualité du service.. En continuant à utiliser notre site, vous acceptez automatiquement l'utilisation de ces technologies.
Read More