Katadolon: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-

Matière active: Flupirtine
Lorsque ATH: N02BG07
CCF: Action centrale analgésique non-opioïde
CIM-10 codes (témoignage): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Lorsque CSF: 03.02
Fabricant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Allemagne)

Katadolon: forme posologique, Composition et emballage

Capsules gélatine dure, taille №2, opaque, rouge-marron; contenu de capsules – poudre, blanc à jaune pâle ou jaune grisâtre, ou vert clair.

Excipients: hydrogénophosphate de calcium dihydraté, kopovydon, le stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal.

L'enveloppe de la capsule: gélatine, Eau purifiée, oxyde de fer de colorant rouge (E172), Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Katadolon: effet pharmacologique

Activateur sélectif des canaux potassiques neuronaux. Par ses effets pharmacologiques de la drogue est une action centrale analgésique non opiacé, Il ne provoque pas de dépendance et la toxicomanie, Outre, Il a myorelaxant et effet neuroprotecteur.

Au coeur de l'action de la flupirtine est l'activation des canaux potassiques potentsialnezavisimyh, ce qui conduit à la stabilisation du potentiel de membrane du neurone. Effet sur le courant d'ions de potassium est médiée par l'action du système de réglementation des médicaments sur la protéine G.

Aux concentrations thérapeutiques, la flupirtine ne se lie pas à α₁-, une₂-adrénergiques, sérotonine 5HT₁-, 5NT₂-récepteurs, dopamine, benzodiazépine, opioïde, m central- et n-holinoretseptorami.

L'action de la flupirtine central basé sur 3 effets principaux:

L'effet analgésique

L'effet analgésique est basée sur l'antagonisme indirecte des récepteurs NMDA, et en modulant mécanismes de la douleur, associé à l'effet sur le système GABA-ergiques de.

Les doses thérapeutiques de Active Flupirtine (ouvre) canaux potassiques potentsialnezavisimye, ce qui conduit à la stabilisation du potentiel de membrane des cellules nerveuses. Il y a donc inhibition de la récepteur de NMDA et, Donc, blocage des canaux ioniques calciques neuronaux. En raison de la suppression de l'excitation neuronale développement en réponse à des stimuli nociceptifs, inhibition de l'activation de nociceptive, effet analgésique réalisé. Il en résulte une inhibition de la croissance de réponse neuronale à des stimuli douloureux répétées. Cette action empêche l'amplification de la douleur et sa transition vers une forme chronique, et avec la douleur chronique existant déjà conduit à une réduction de son intensité. Il a également été établi effet de modulation de la flupirtine sur la perception de la douleur par le biais décroissant système noradrénergique.

L'action Miorelaksiruyuschee

Effet antispasmodique sur le muscle pour bloquer la transmission de l'excitation des neurones moteurs et les neurones intermédiaires,, conduisant à la suppression de la tension musculaire. Cette action se manifeste flupirtine pour de nombreuses maladies chroniques, accompagné par des spasmes musculaires douloureux (douleurs musculo-squelettiques dans le cou et le dos, artropatii, maux de tête de tenzionnye, fibromyalgie).

L'effet neuroprotecteur

Les propriétés neuroprotectrices de la cause de la drogue protection des structures nerveuses provenant effets toxiques de concentrations élevées d'ions du calcium intracellulaire, en raison de sa capacité à provoquer un blocage des canaux ioniques neuronaux et de calcium pour réduire le courant d'ions de calcium intracellulaire.

Katadolon: pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale presque complètement (à 90%) et rapidement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie (à 75% de la dose) pour former le métabolite actif M1 (2-amino-3-acétamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Le métabolite actif M1 formé par l'hydrolyse des structures d'uréthane (1 réaction de phase) et acétylation ultérieure (2 réaction de phase). Cela fournit un métabolite moyenne 25% activité analgésique de la flupirtine. Autre couleur métabolite (M2 – biologiquement inactif) formé par la réaction d'oxydation (Je фаза) p-fluorobenzyle suivie d'une conjugaison (2 phase) l'acide p-fluorobenzoïque avec de la glycine.

Déduction

J_1/2 est environ 7 non (10 h pour la substance principale et du métabolite M1), qui est suffisante pour fournir un effet analgésique. La concentration en substance active dans le plasma est proportionnelle à la dose.

Ecrire principalement reins (69%): 27% excrété sous forme inchangée, 28% – Il vit dans le métabolite M1 (acétyl métabolite), 12% – Il vit dans le métabolite M2 (l'acide para-ftorgippurovaya) et 1/3 de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites de métabolites de structure inconnue. Une petite partie de la dose excrétée dans la bile et les fèces.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients âgés de plus de 65 années, par rapport aux patients plus jeunes, une augmentation T_1/2 (à 14 h en dose unique et jusqu'à 18.6 h lorsqu'il est administré dans les 12 jours) et C_maximum respectivement dans le plasma au-dessus 2-2.5 fois.

Katadolon: témoignage

Douleur aiguë et chronique:

• en raison de spasmes musculaires (douleurs musculo-squelettiques dans le cou et le dos, artropatii, fibromyalgie);
• mal de tête;
• malignité;
• algoménorrhée;
• la douleur post-traumatique;
• dans les opérations et interventions traumatologiques / orthopédiques.

Katadolon: schéma posologique

Le médicament est pris par voie orale, liquide pressé de petites quantités de liquide (100 ml).

La dose est ajustée en fonction de l'intensité de la douleur et de la sensibilité individuelle au médicament.

Adultes nommer 100 mg (1 capsule) 3-4 fois / jour avec des intervalles égaux entre les doses. À syndrome de la douleur exprimée nommer 200 mg (2 capsules) 3 fois / jour. La dose quotidienne maximale – 600 mg (6 capsules).

Les patients de plus 65 années au début du traitement prescrit par 100 mg (1 capsule) le matin et le soir. La dose peut être augmentée à 300 mg selon la gravité de la douleur et de la tolérance.

Dans les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère ou hypoalbuminémie La dose quotidienne maximale est de 300 mg (3 capsules).

Dans patients ayant une fonction hépatique La dose quotidienne maximale est de 200 mg (2 capsules).

La nomination du médicament à des doses plus élevées pour les patients à établir une surveillance étroite.

La durée du traitement est déterminée individuellement par le médecin traitant et dépend de la dynamique de la douleur et de la tolérance.

L'utilisation prolongée devraient surveiller les enzymes hépatiques dans le but d'identifier ces symptômes d'hépatotoxicité.

Katadolon: effet secondaire

SNC: >10% – fatigue / faiblesse (15%), en particulier au début du traitement; 1-10% – vertiges, dépression, les troubles du sommeil, anxiété, nervosité, tremblement, mal de tête, ; 0.1-1% – confusion, déficience visuelle.

A partir du système digestif: 1-10% – brûlures d'estomac, nausée, vomissement, constipation, dyspepsie, flatulence, mal de ventre, bouche sèche, perte d'appétit; Moins 0.01% – augmentation des transaminases hépatiques (revient à la normale avec la réduction de la dose ou l'arrêt du médicament), hépatite médicamenteuse (aiguë ou chronique, ruisselant de jaunisse ou sans ictère, éléments avec ou sans cholestase).

Les réactions allergiques: 0.1-1% – éruption, urticaire et prurit parfois de la fièvre.

Les effets secondaires dépendent essentiellement de la dose (sauf réactions allergiques). Dans de nombreux cas, ils disparaissent spontanément comme du traitement ou après le traitement.

Autre: 1-10% – Transpiration.

Katadolon: Contre-

• antécédents de maladie du foie;
• cholestase;
• la myasthénie grave;
• Le mal de Saint Martin;
• grossesse;
• lactation (allaitement maternel);
• Enfance et adolescence jusqu'à 18 années;
• hypersensibilité à la flupirtine et aux autres composants du médicament.

DE prudence prescrite pour violations du foie et / ou des reins, hypoalbuminémie, les patients âgés 65 années.

Katadolon: Grossesse et allaitement

Katadolon^® est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Katadolon: Instructions spéciales

L'utilisation prolongée devraient surveiller les enzymes hépatiques dans le but de détecter les premiers symptômes d'hépatotoxicité.

Les patients plus âgés 65 ans, ou rénale sévère et / ou une insuffisance hépatique ou une hypoalbuminémie nécessite dose de correction.

Dans le traitement de la flupirtine peut être résultats faux-positifs avec des bandes de diagnostic pour la bilirubine, urobilinogène et de protéines dans l'urine. Une réaction similaire est possible pour la détermination quantitative de la bilirubine dans le plasma sanguin.

En appliquant le médicament à des doses élevées, dans certains cas, il peut y avoir l'urine coloration en vert, qu'il existe des preuves cliniques de toute pathologie.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Considérant, que Katadolon^® peut affaiblir l'attention et la lenteur des réponses, Il a recommandé pendant le traitement avec refrain des activités de conduite et de transport potentiellement activités dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Katadolon: surdosage

Symptômes: nausée, tachycardie, prostration, tendance à pleurer constamment, confusion, bouche sèche.

Traitement: lavage gastrique, diurez, l'introduction du charbon actif et de l'électrolyte. Un traitement symptomatique. Antidote Spetsificheskiy inconnue.

Katadolon: interaction médicamenteuse

La flupirtine augmente les effets des sédatifs, les relaxants musculaires, et de l'éthanol.

Car, que la flupirtine est associée à la malnutrition, devrait être considéré d'interagir avec d'autres médicaments pris simultanément, (par exemple,, l'acide acétylsalicylique, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarine et le diazépam), que la flupirtine peut être déplacé à partir de son association avec des protéines, qui peut conduire à une activité accrue des. Surtout, cet effet peut être exprimée tout en prenant de la warfarine ou le diazépam avec Flupirtine.

Lorsque l'administration concomitante de flupirtine et dérivés de la coumarine devrait surveiller régulièrement le taux de prothrombine, dans un temps opportun pour ajuster la dose de coumarine. Les données sur l'interaction avec d'autres anticoagulants ou antiplaquettaires pas.

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine avec des médicaments, qui sont également métabolisé par le foie, Il nécessite un suivi régulier des enzymes hépatiques. Évitez l'utilisation de la combinaison et médicaments de flupirtine, paracétamol soderzhashtih et la carbamazépine.

Katadolon: conditions de délivrance des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Katadolon: conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 5 années.