Flupirtine

Lorsque ATH:
N02BG07

Action pharmacologique

Analgésique à action centrale. Il est un activateur sélectif des canaux potassiques neuronaux. Non applicable aux opioïdes, est pas une dépendance et l'accoutumance.

Renders analgésique, myorelaxant à effet neuroprotecteur, basé sur l'antagonisme de NMDA indirect (N-méthyl-D-aspartate)-Récepteur, activation des mécanismes de modulation de la douleur et des processus descendant GABA-ergiques.

Aux concentrations thérapeutiques, la flupirtine ne se lie pas à α₁-, une₂-adrénergiques, sérotonine 5HT₁-, 5NT₂-récepteurs, dopamine, benzodiazépine, opioïde, m central- et n- holinoretseptorami.

Effet antispasmodique sur le muscle pour bloquer la transmission de l'excitation des neurones moteurs et les neurones intermédiaires,, conduisant à la suppression de la tension musculaire. Cette action se manifeste flupirtine pour de nombreuses maladies chroniques, accompagné par des spasmes musculaires douloureux (douleurs musculo-squelettiques dans le cou et le dos, artropatii, céphalées de tension, fibromyalgie).

Merci de propriétés neuroprotectrices protège structures nerveuses de l'effet toxique à des concentrations élevées d'ions calcium intracellulaires, dû, flupirtine avec la possibilité de provoquer un blocage des canaux ioniques neuronaux et de calcium pour réduire le courant d'ions de calcium intracellulaire.

Pharmacokinetics

Après administration orale presque complètement (à 90%) et rapidement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal.

Il est métabolisé dans le foie (à 75% de la dose) pour former le métabolite actif M1 (2-amino-3-acétamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Métabolite M1 est formé par l'hydrolyse de la structure d'uréthane (1 réaction de phase) et acétylation ultérieure (2 réaction de phase). Cela fournit un métabolite moyenne 25% activité analgésique de la flupirtine. Autre couleur métabolite (M2 – biologiquement inactif) formé par la réaction d'oxydation (Je фаза) p-fluorobenzyle suivie d'une conjugaison (2 phase) l'acide p-fluorobenzoïque avec de la glycine.

J_1/2 est environ 7 non (10 h pour la substance principale et du métabolite M1), qui est suffisante pour fournir un effet analgésique. La concentration en substance active dans le plasma est proportionnelle à la dose.

Ecrire principalement reins (69%): 27% excrété sous forme inchangée, 28% – Il vit dans le métabolite M1 (acétyl métabolite), 12% – Il vit dans le métabolite M2 (l'acide para-ftorgippurovaya) et le tiers restant se compose de plusieurs métabolites de structure inconnue. Une petite partie de la dose excrétée dans la bile et les fèces.

Les patients âgés de plus de 65 années, par rapport aux patients plus jeunes, une augmentation T_1/2 (à 14 h en dose unique et jusqu'à 18.6 h lorsqu'il est administré dans les 12 jours) et C_maximum respectivement dans le plasma au-dessus 2-2.5 fois.

Témoignage

Syndrome de douleur aiguë et chronique dans les maladies et les conditions suivantes: spasmes musculaires, néoplasmes malins, Algoménorrhée primaire, mal de tête, la douleur post-traumatique, douleur dans traumatisme / chirurgie et les interventions orthopédiques.

Posologie

Dose individuellement réglée en fonction de la gravité de la douleur et de la sensibilité du patient à la flupirtine.

Durée d'utilisation est également déterminée individuellement et dépend de la dynamique de la douleur et le traitement.

Effet secondaire

SNC: souvent faible au début du traitement; la dépression possible, les troubles du sommeil, Transpiration, anxiété, nervosité, tremblement, mal de tête; rarement – confusion, déficience visuelle.

A partir du système digestif: possible étourdissements, brûlures d'estomac, nausée, vomissement, la constipation ou la diarrhée, flatulence, mal de ventre, bouche sèche, perte d'appétit; dans certains cas – augmentation des transaminases hépatiques, hépatite (aiguë ou chronique, ruisselant de jaunisse ou sans ictère, éléments avec ou sans cholestase).

Les réactions allergiques: rarement – fièvre, éruption cutanée et démangeaisons.

Contre-

L'insuffisance hépatique avec des symptômes de l'encéphalopathie, cholestase, la myasthénie grave, Le mal de Saint Martin, grossesse, Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, Hypersensibilité à la flupirtine.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement pendant le traitement, tk. spectacles, qu'une petite quantité de la flupirtine est excrétée dans le lait maternel.

Précautions

Méfiez-vous de dysfonctionnement et / ou rénale hépatique, les patients âgés 65 années. Les patients de ces groupes nécessite mode de correction.

Les effets secondaires dépendent essentiellement de la dose. Dans de nombreux cas, ils disparaissent spontanément comme du traitement ou après le traitement.

Dans le traitement de la flupirtine peut être résultats faux-positifs avec des bandes de diagnostic pour la bilirubine, urobilinogène et de protéines dans l'urine. Une réaction similaire est possible pour la détermination quantitative de la bilirubine dans le plasma sanguin.

Lorsqu'il est utilisé à des doses élevées, dans certains cas, il peut y avoir une coloration vert urine, qu'il existe des preuves cliniques de toute pathologie.

Les patients présentant une altération de la fonction rénale ou hépatique doivent être surveillés enzymes hépatiques et de la créatinine dans les urines.

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine avec des médicaments, qui sont également métabolisé par le foie, Il nécessite un suivi régulier des enzymes hépatiques.

Évitez l'utilisation de la combinaison et médicaments de flupirtine, paracétamol soderzhashtih et la carbamazépine.

Effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines

Considérant, que flupirtine peut atténuer l'attention et la lenteur des réponses du corps recommandé pendant le traitement avec refrain de conduire et les activités de transport des activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

La flupirtine augmente les effets des sédatifs, les relaxants musculaires, et de l'éthanol.

Car, que la flupirtine est lié aux protéines plasmatiques, à envisager la possibilité de déplacement de la connexion avec les autres protéines recevoir simultanément des médicaments. Dans le même temps montrent, que Flupirtine déplacent warfarine et le diazépam de son association avec des protéines, tandis que l'admission à la flupirtine pourrait augmenter leur activité.

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine et dérivés coumariniques peut augmenter l'action anticoagulante.