КАРВЕДИГАММА

Matière active: Karvedilol
Lorsque ATH: C07AG02
CCF: Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Lorsque CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés blanc, oblong; d'un côté – gaufrage “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipients: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, krospovydon, povidone, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, Opadry II белый YS-22-18096 (Le dioxyde de titane, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– et β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Pharmacokinetics

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maximum les taux plasmatiques atteint dans 1 non. La biodisponibilité est 25%.

Liaison aux protéines plasmatiques – 98-99%. V_ré – sur 2 l / kg. Il pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel. Effet traité “premier passage” par le foie. Métabolites ont une forte action anti-oxydante et adrenoblokirutm.

J_1/2 – 6-10 non. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Affiché, principalement, la bile.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Témoignage

L'hypertension artérielle.

Angine.

Insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison).

Posologie

Est à l'intérieur. La dose initiale – 12.5 mg 1 heure / jour, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 heure / jour. При необходимости дозу можно увеличивать 1 une fois par 2 de la semaine; la dose maximale – 50 mg / jour. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / jour.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: au début du traitement (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angine, блокада AV, эпизоды перемежающейся хромоты; dans certains cas – усиление проявлений сердечной недостаточности.

A partir du système nerveux central et périphérique: возможны слабость, fatigabilité, mal de tête; dans certains cas – les troubles du sommeil, психическая депрессия, paresthésie.

A partir du système digestif: повышение тонуса и моторики кишечника; dans certains cas – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Les réactions allergiques: rarement – une éruption cutanée allergique, démangeaison.

Les réactions dermatologiques: urticaire, réaction, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Le système respiratoire: dans certains cas – congestion nasale.

A partir du système hématopoïétique: dans certains cas – thrombocytopénie, leucopénie.

Contre-

Blocus AV II et III degrés, vыrazhennaya bradycardie, décompensation de l'insuffisance cardiaque, choc, l'asthme bronchique, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, insuffisance hépatique, grossesse, lactation, повышенная чувствительность к карведилолу.

Grossesse et allaitement

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (allaitement maternel).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, connu, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, dépression respiratoire, гипотермией и гипогликемией.

Précautions

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Un traitement précoce, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, associés à concentration élevée et des réactions rapides psychomoteurs.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, pour l'anesthésie, antihypertenseurs, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. comme collyre) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

Ainsi que l’utilisation du vérapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Avec application simultanée d'insuline, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hypotension, troubles de la conduction. Dans le cas de patients atteints de clonidine brusques, получающих карведилол, possible forte hausse de la pression artérielle.

Si vous faites une demande avec rezerpinom, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_maximum карведилола в плазме крови.

Fluoxétine inhibe CYP2D6 CYP, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, principalement, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, donc la probabilité d'interaction médicamenteuse est conservée même après quelques jours après fluoksetina.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_maximum plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.