CARBAMAZÉPINE

Matière active: Carbamazépine
Lorsque ATH: N03AF01
CCF: Anticonvulsivants
Lorsque CSF: 02.05.04
Fabricant: ALSI Pharma Company Inc. (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre, forme ploskotsilindricheskoy, une facette et le Valium.

Excipients: purée de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), le stéarate de magnésium, talc, povidone, Tween-80.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
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DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Antiépileptiques, triciklicheskogo dérivées iminostil'bena. On croit, cet effet de protivosudorozhnoe est associé à une diminution de la capacité des neurones à haute incidence de potentiels d’action par inactivation des canaux sodium. Outre, apparemment, est défini sur l’inhibition de la libération des neurotransmetteurs par blocage des canaux de sodium presinapticakih et développement potentiels d’action, qui à son tour réduit la transmission synaptique.

Offre antimaniakal'noe modérée, effet antipsihoticescoe, ainsi que l’effet analgésique dans la douleur neurogène. Les mécanismes d’action, peut-être, Les récepteurs GABA sont impliqués, qui peuvent être associés à des canaux de calziewami; aussi, apparemment, a l’effet de la valeur de la carbamazépine sur le nejroperedachi de système modulateur.

Antidiureticescoe effet de la carbamazépine peut être due à l’influence du gipotalamicheskim sur osmoreceptory, qui est médié par la sécrétion d’ADH, ainsi en raison des effets directs sur les tubules rénaux.

Pharmacokinetics

Après la prise de la carbamazépine est presque complètement absorbée par le tractus digestif. La liaison aux protéines plasmatiques est 75%. Est inducteur des enzymes hépatiques et induit le métabolisme.

J_1/2 est 12-29 non. 70% excrétée dans l'urine (métabolites actifs) et 30% – avec des excréments.

Témoignage

Épilepsie: gros, Focal, mixte (incluent grand et focales) saisies. Syndrome de la douleur neurogène Genèse principalement, incl. nerf de troynichnogo de эssentsialynaya, la névralgie du trijumeau dans la sclérose en plaques, essencialnaya glossofaringealnaya nevralgia. Prévenir les attaques au cours du syndrome de sevrage d’alcool. Schizophrénie et psychose shizoaffectivee (comme moyen de prévention). Neuropathie diabétique avec syndrome douloureux. Le diabète insipide Central Genesis, polyurie et polydipsie nature neurohormonal.

Posologie

Établir individuellement. Lorsqu’il est administré aux adultes et aux adolescents 15 ans et plus, la dose initiale est 100-400 mg. Si nécessaire et compte tenu de la dose de l’effet clinique n’était pas plus de 200 mg/jour avec un intervalle 1 Soleil. Fréquence de réception – 1-4 fois / jour. La dose d'entretien est habituellement 600-1200 mg/jour chez quelques réceptions. La durée du traitement dépend de l'indication, efficacité du traitement, la réponse du patient au traitement.

Les enfants de moins de 6 ans, utilisé 10-20 mg / kg / jour 2-3 doses fractionnées; Si nécessaire et compte tenu de la dose d’endurance augmenter à plus tard 100 mg/jour avec un intervalle 1 Soleil.; maintenir la dose habituelle est 250-350 mg/jour et ne dépasse pas 400 mg / jour. Pour les enfants 6-12 années – par 100 mg 2 fois par jour le premier jour, prochaine dose 100 mg/jour avec un intervalle 1 Soleil. pour obtenir un effet optimal; maintenir la dose habituelle est 400-800 mg / jour.

La dose maximale: l’ingestion des adultes et des adolescents 15 et ancien – 1.2 g / jour, enfants – 1 g / jour.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – vertiges, ataxie, somnolence; possible maux de tête, diplopie, troubles de l'accommodation; rarement – mouvements involontaires, nistagmo; dans certains cas – okulomotornye violation, dysarthrie, névrite périphérique, paresthésie, faiblesse musculaire, symptômes de parésie, hallucinations, dépression, se sentir fatigué, comportement violent, ažitaciâ, troubles de la conscience, activation de la psychose, dysgueusie, conjonctivite, bruit dans les oreilles, hyperacousie.

A partir du système digestif: nausée, une augmentation des GGT, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, vomissement, bouche sèche; rarement – augmentation des transaminases, jaunisse, hépatite cholestatique, la diarrhée ou la constipation; dans certains cas – diminution de l'appétit, mal de ventre, glossite, stomatite.

Système cardiovasculaire: rarement – troubles de la conduction du myocarde; dans certains cas – bradycardie, Arythmie, AV-blocus avec sinkope, effondrement, insuffisance cardiaque, manifestations de l’insuffisance coronarienne, thrombophlébite, thromboembolie.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, eozinofilija, thrombocytopénie; rarement – leucocytose; dans certains cas – agranulocytose, aplasticheskaya anémie, jeritrocitarnaja aplasie, megaloblastnaya anémie, réticulocytose, gemoliticheskaya anémie, Hépatite granulomateuse.

Métabolisme: giponatriemiya, la rétention d'eau, gonflement, gain de poids, diminution de l’osmolalité plasmatique; dans certains cas – Porphyrie aiguë intermittente, La carence en acide folique; violations de calcium, une augmentation du cholestérol et triglycérides.

Sur la partie du système endocrinien: Gynécomastie ou galactorrhée; rarement – dysfonctionnement de la thyroïde.

A partir du système urinaire: rarement – un dysfonctionnement rénal, Interstitielle néphrite et insuffisance rénale.

Le système respiratoire: dans certains cas – dyspnée, Une pneumonie et une pneumonie.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison; rarement – lymphadénopathie, fièvre, hépatosplénomégalie, artralgii.

Contre-

блокада AV, mielodeprescia préalable, Porphyrie intermittente dans l’histoire, l’admission simultanée de lithium inhibiteurs et drogues de MAO, hypersensibilité à le karbamazepinu.

Grossesse et allaitement

Si nécessaire, l’utilisation pendant la grossesse (en particulier dans le I trimestre) et de l’allaitement doit être soigneusement pesé les avantages escomptés du traitement pour la mère et le risque pour le fœtus ou l’enfant. Alors que la carbamazépine est recommandé uniquement en monothérapie à la dose minimale efficace.

Femmes en âge de procréer au moment du traitement de, il est recommandé d’utiliser une contraception non hormonale carbamazépine.

Précautions

Carbamazépine ne s’applique pas quand atypiques ou généralisée de petites saisies pripadkah, mioklonicheskih ou atone saisies pripadkah. Il ne doit pas être utilisé pour soulager la douleur de l’ordinaire; comme mesure préventive pendant de longues périodes de rémission la névralgie du trijumeau.

Soyez prudent lorsque vous utilisez des maladies cardiovasculaires, exprimé de foie humain et/ou rénale, pour les patients atteints de diabète, augmentation de la pression intraoculaire, ayant des antécédents d’orientation sur les réactions hématologiques à l’usage d’autres drogues, giponatriemii, retard d’urine, hypersensibilité aux antidépresseurs tricycliques, Lorsque l’histoire de la ligne directrice pour interrompre la carbamazépine traitement, ainsi que les patients enfants et personnes âgées.

Le traitement devrait être sous la supervision d’un médecin. En soins de longue durée, il était nécessaire de contrôler l’image de sang, l'état fonctionnel du foie et des reins, la concentration des électrolytes dans le plasma sanguin, conduite examen de la vue. Il est recommandé de cette détermination périodique de la carbamazépine dans le plasma pour contrôler la sécurité et l’efficacité des traitements.

Pas moins de 2 semaines avant le début du traitement de la thérapie doit cesser la carbamazépine MAO inhibiteurs.

Évitez l’alcool pendant le traitement.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement doit renoncer aux activités des activités potentiellement dangereuses, nécessiter une attention, réactions de la vitesse psychomotrice.

Interactions médicamenteuses

Tout en appliquant izofermenta inhibiteurs de la CYP3A4 peut-être augmenter la concentration de la carbamazépine dans le plasma.

Tout en appliquant une induction izofermenta CYP3A4 système du métabolisme de la carbamazépine, diminution de sa concentration dans le plasma sanguin, réduction de l’effet thérapeutique.

Ainsi que l’utilisation de carbamazepine stimule le métabolisme des anticoagulants, acide folique.

Ainsi que l’utilisation de valproic acide peut réduire la concentration de carbamazépine et une diminution significative de la concentration d’acide valproïque dans le plasma. Cela augmente la concentration du métabolite de la carbamazépine – carbamazépine-époxy (probablement en raison de l’inhibition de sa transformation en carbamazépine-10.11-TRANS-diol), qui a aussi une activité protivosudorojna, les effets de cette interaction peuvent être compensées par, mais plus souvent indésirables – Vision floue, vertiges, vomissement, faiblesse, nistagmo. Tout en appliquant la carbamazépine et l’acide valproeva peut développer des effets hépatotoxiques (apparemment, en raison de la formation d’acide valproeva métabolite secondaire, qui a pour effet de hépatotoxiques).

Si vous postulez à val'promid réduit le métabolisme hépatique de la carbamazépine et de son métabolite de carbamazépine-époxy due à l’inhibition de l’époxyde enzyme Hydrolase. Métabolite spécifié a une activité protivosudorojna, mais l’augmentation de la concentration dans le plasma sanguin peut avoir un effet toxique.

Ainsi que l’utilisation du vérapamil, diltiazemom, isoniazide, dextrapropoxiphen, viloxazine, fluoxétine, fluvoksaminom; possible avec la cimétidine, acetazolamidom, danazolom, désipramine, NICOTINAMIDE (adulte, seulement à des doses élevées); Érythromycine, troleandomicinom, dzhozamytsynom, clarithromycine; avec azolami (incl. avec l'itraconazole, kétoconazole, flukonazolom), terfénadine, Loratadine probablement augmentent la concentration de la carbamazépine dans le plasma, avec un risque d’effets secondaires (vertiges, somnolence, ataxie, diplopie).

Avec l’application geksamidinom affaibli protivosudorozhnoe effet de la carbamazépine; hydrochlorothiazide, furosemidom – éventuelle réduction du sodium dans le sang; avec les contraceptifs hormonaux – un affaiblissement possible des contraceptifs et le développement de saignement acycliques.

Ainsi que l’utilisation de l’hormone thyroïdienne peut augmenter l’élimination des hormones de la glande thyroïde; avec le clonazépam – peut augmenter la garde au sol et une clairance réduite de la carbamazépine clonazépam; avec le lithium de drogue – Peut-être un renforcement mutuel des action neurotoxique.

Avec la demande primidonom peut réduire la concentration de la carbamazépine dans le plasma. Il ya des rapports, la primidone peut augmenter la concentration plasmatique du métabolite pharmacologiquement actif – carbamazépine-10.11-époxy.

Ainsi que l’utilisation du ritonavir peut augmenter les effets secondaires de la carbamazépine; sertraline – peut réduire la concentration de la sertraline; théophylline, rifampicine, cisplatine, doxorubicine – Peut-être réduire la concentration de la carbamazépine dans le plasma; avec la tétracycline – Peut-être les effets affaiblissement de la carbamazépine.

Avec la demande felbamatom peut réduire la concentration de la carbamazépine dans le plasma, mais l’augmentation de la concentration du métabolite actif de la carbamazépine-époxy, Quand cela peut réduire les concentrations plasmatiques de felbamata.

Dans une application avec la phénytoïne, Phénobarbital réduit la concentration de la carbamazépine dans le plasma. Peut-être mutuelle accélération protivosudorozhnogo actions, et dans de rares cas – son renforcement.