Isoptin SR 240: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-

Matière active: Vérapamil
Lorsque ATH: C08DA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Lorsque CSF: 01.03.01
Fabricant: ABBOTT GmbH & Co. KG (Allemagne)

Isoptin SR 240: FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Comprimés à libération prolongée, recouvert vert clair, forme kapsulovidnoy, avec des risques transversaux des deux côtés, d'un côté sont montré deux signes “Ré”.

Excipients: cellulose microcristalline, l'alginate de sodium, povidone, le stéarate de magnésium, Eau purifiée, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, talc, Le dioxyde de titane, le jaune de quinoléine, indigotine, Cire Mining glycol.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
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Isoptin SR 240: effet pharmacologique

Bloqueur de canal Kalьcievыh. Il inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules du muscle lisse du myocarde et les vaisseaux sanguins. Il a antianginalnoe, une action anti-arythmique et un antihypertenseur.

Antiangineux effet est dû à un effet direct sur le myocarde et de l'impact sur l'hémodynamique périphériques (Il abaisse le ton des artères périphériques, PR). Le blocage de l'écoulement des ions calcium dans la cellule conduit à une réduction des liaisons d'énergie de transformation contenue dans l'énergie de l'ATP en travail mécanique, et une réduction de la contractilité du myocarde.

L'effet antihypertenseur du médicament en raison d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique sans augmenter le rythme cardiaque comme une réponse réflexe. BP commence à tomber directement sur le premier jour de traitement et cet effet est maintenu dans le traitement à long terme.

Le médicament a un vasodilatateur, ino négative- et chronotropisme.

Le médicament a un effet anti-arythmique prononcée, Il est particulièrement efficace dans des arythmies supraventriculaires. Retards dans la réalisation impulsion AV-noeud, résultant en rythme sinusal est restaurée et / ou la fréquence cardiaque à la normale, selon le type d'arythmie. Un rythme cardiaque normal est inchangée ou légèrement réduit.

Isoptin SR 240: pharmacocinétique

Absorption

Lorsque l'ingestion rapidement et presque complètement absorbé par l'intestin grêle. La mesure d'absorption 90-92%. Biodisponibilité chez des volontaires sains après une dose unique du médicament est 22%. Les études chez les patients atteints de fibrillation auriculaire et de l'angine de poitrine ont montré, que les niveaux moyens de la biodisponibilité est 35% et 24% Après avoir reçu une dose unique du médicament à l'intérieur et I / dose, respectivement. Répétée de prendre le médicament augmente la biodisponibilité de près 2 fois par rapport à la dose unique (Cet effet, probablement, en raison du foie partielle enzymes de systèmes de saturation ou augmentation transitoire du débit sanguin dans le foie après une seule dose de verapamil).

Distribution

Lorsque la maladie coronarienne et l'hypertension est pas de corrélation entre l'effet thérapeutique et la concentration de médicament dans le plasma sanguin; il ya seulement une relation nette entre le niveau de médicament dans le sang et l'effet sur l'intervalle PR.

Dès réception de la forme galénique à action prolongée de la courbe de concentration de vérapamil dans le plasma se dilate et devient plus plat, que lorsqu'il est administré formes posologiques avec une libération normale.

Liaison aux protéines plasmatiques est 90%.

Il pénètre à travers la barrière placentaire; concentration, trouvé dans le plasma veineux ombilical, étaient 20-92% les concentrations plasmatiques du sang maternel.

Retour avec le lait maternel, mais pour l'utilisation de doses thérapeutiques si faible concentration, que l'effet clinique est peu probable dans les nouveau-nés.

Métabolisme

Vérapamil subit effet “premier passage” par le foie. Presque entièrement métabolisée. Le métabolite principal est norvérapamil, ayant une activité pharmacologique; D'autres métabolites, principalement, inactif.

Déduction

J_1/2 Il est compris entre 3 à 7 h après une administration orale unique. Réception T répétée_1/2 vérapamil augmente de près de la moitié par rapport à dose unique.

Vérapamil et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine (3-4% sous forme inchangée). Pendant 24 h sortie 50% de la dose administrée, pendant 48 non – 55-60%, pendant 5 jours – 70%. À 16% excrété dans les fèces.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Patients atteints d'insuffisance hépatique par rapport aux personnes ayant normale biodisponibilité de la fonction hépatique du vérapamil était beaucoup plus élevé, et l'allongement a été observée T_1/2.

Des résultats récents indiquent que, qu'il n'y a pas de différences dans la pharmacocinétique du vérapamil chez les personnes ayant une fonction rénale normale et chez les patients souffrant d'insuffisance rénale terminale.

Isoptin SR 240: témoignage

• hypertension artérielle: légère ou modérée – monothérapie, sévère – dans une thérapie de combinaison;
• angor stable (angine);
• angine angiospastique (Angor de Prinzmetal);
• tachycardie supraventriculaire paroxystique;
• fibrilloflutter, tachyarythmie accompagnée (sauf syndrome de WPW).

Isoptin SR 240: schéma posologique

La dose quotidienne moyenne est de 240-360 mg. Le traitement à long terme ne devrait pas dépasser la dose journalière 480 mg; Il peut être une augmentation temporaire de la dose au-dessus de ce niveau,.

À CHD (angor stable, Angor de Prinzmetal) Isoptin SR 240 administré en une dose quotidienne de 240-480 mg (par 1/2-1 languette. 2 fois / jour à intervalles 12 non).

À hypertension (légère ou modérée) Isoptin SR 240 nommer 240 mg (1 onglet.) 1 temps / jour dans la matinée. Si vous préférez une lente diminution de la pression artérielle, le traitement doit être commencé avec une dose de 120 mg (1/2 languette. Isoptin SR 240). Si vous voulez désigner plus 1/2-1 languette. soir avec un intervalle entre les doses d'environ 12 non. La dose doit être augmentée tous les 2 semaines de traitement.

À tachycardies paroksizmalynoy de nadzheludochkovoy, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 nommer 120-240 mg (1/2-1 onglet.) 2 fois / jour à intervalles 12 non.

À la fonction hépatique anormale l'effet du médicament est augmentée et devient plus longue en raison du métabolisme lent du vérapamil, Il dépend de la gravité du dysfonctionnement hépatique. Dans de tels cas, la dose doit être monté avec une extrême prudence; traitement doit débuter à la prise du médicament à des doses inférieures (t. c'est. Les patients atteints de cirrhose du prescripteurs Isoptinum 40 mg 2-3 fois / jour).

Les comprimés doivent être pris avec de la nourriture ou immédiatement après les repas, avaler tout et avec de l'eau.

Isoptin SR 240: effet secondaire

Système cardiovasculaire: parfois (lorsqu'ils sont pris à des doses élevées ou en présence de troubles cardio-vasculaires) – fibrillation sur le fond de la bradycardie (sinusovaya bradycardie, sinoatrialynaya blocus, AV-bloc II et III degré de bradyarythmie ou la fibrillation auriculaire), hypotension, palpitations, tachycardie, le développement ou l'aggravation des symptômes de l'insuffisance cardiaque.

A partir du système nerveux central et périphérique: rarement – mal de tête, vertiges, somnolence, fatigue, Nervosité accrue, tremblement, paresthésie.

A partir du système digestif: souvent – constipation; rarement – nausée, vomissement, une occlusion intestinale, douleur et l'inconfort dans l'abdomen; décrit augmentation réversible des enzymes hépatiques et / ou de la phosphatase alcaline; dans certains cas – giperplaziya droit, entièrement réversible après l'arrêt du médicament.

Sur la partie du système musculo-squelettique: dans certains cas – myalgies et arthralgies.

Les réactions allergiques: rarement – éruption, urticaire, œdème de Quincke, Syndrome de Stevens-Johnson.

Sur la partie du système endocrinien: niveaux de prolactine; rarement (les patients âgés de thérapie à long terme) – gynécomastie, entièrement réversible après l'arrêt du médicament; dans certains cas – galactorrhée, impuissance.

Autre: rarement – gonflement des jambes, rodonalgia, marées.

Isoptin SR 240: Contre-

Contre-indications absolues

• choc cardiogénique;
• infarctus aigu du myocarde compliqué (bradycardie, hypotension sévère, insuffisance ventriculaire gauche);
• Blocus AV II ou III degré;
• SSS (syndrome bradycardie-tachycardie);
• sinoatrialynaya blocus.

Contre-indications relatives

• AV-блокада je степени;
• bradycardie (Moins 50 u. / min);
• hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg.);
• fibrillation auriculaire/flutter avec syndrome WPW (le risque de tachycardie ventriculaire);
• insuffisance cardiaque (si nécessaire, avant de commencer le traitement avec Isoptin SR 240 glycosides cardiaques prescrits).

Isoptin SR 240: Grossesse et allaitement

Le rendez-vous de la drogue Isoptin SR 240 Grossesse (en particulier dans le I trimestre) et pendant l'allaitement est possible que dans le cas, le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Si nécessaire, la nomination pendant l'allaitement l'allaitement doit être interrompu.

Isoptin SR 240: Instructions spéciales

Dans les médicaments de l'hypertension artérielle sévère Isoptin SR 240 doit être utilisé en combinaison avec d'autres antihypertenseurs (Diurétiques, Inhibiteurs de l'ECA).

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Selon la réponse individuelle au médicament de la capacité d'un patient de contrôler une voiture ou d'utiliser des machines au cours de sa réception peut être réduite. Ceci est particulièrement important au cours de la période de traitement initial, lorsqu'ils sont traduits dans la réception Isoptin SR 240 après l'administration de l'autre médicament, et lors de la réception de l'alcool.

Isoptin SR 240: surdosage

Les symptômes d'intoxication à la suite de surdose de médicaments Isoptin SR 240 dépend de l'adoption de la préparation, événements du temps et de désintoxication de la contractilité du myocarde, selon l'âge. Les cas signalés de surdose mortelle.

Symptômes: chute de la pression artérielle (dans certains cas à des niveaux, qui ne peut être mesurée), choc, perte de conscience, AV-блокада je или степени II, souvent sous la forme de périodes de la Wenckebach avec ou sans taux de glissement, complète AV-bloc avec dissociation complète AV-, taux de glissement, crise cardiaque; sinusovaya bradycardie, Arrêt sinusal.

En cas de surdosage Isoptin SR 240 vous devez garder à l'esprit, que la substance active est libérée et absorbée par l'intestin au cours de 48 heure après l'administration orale. En fonction du temps de dosage des résidus d'conglomérats comprimés gonflés, agissant en tant que dépôt actif, seront présentes dans tout le tractus gastro-intestinal.

Traitement: Il montre événement, visant à l'élimination du médicament (par exemple,, , Faire vomir, laver l'estomac et l'intestin grêle en combinaison avec examen endoscopique, nommer des laxatifs, émétiques). En l'absence de motilité de l'estomac et l'intestin (signer peristalytiki au auskulytatsii), il est conseillé d'effectuer un lavage gastrique, même après 12 heure après l'administration orale. Les activités typiques comprennent des compressions thoraciques de réanimation d'urgence, respiration artificielle et de la stimulation électrique du coeur.

Le calcium est un antidote spécifique: introduit 10-30 ml 10% solution de gluconate de calcium sous la forme d'in / perfusion (2.25-4.5 mmol), si nécessaire, ré-administré ou comme une perfusion goutte à goutte lent (5 mmol / h).

Dans le cas d'un bloc auriculo-II ou III degré, synusovoy bradycardie, insuffisance cardiaque montre atropine, isoprénaline, orciprénaline, la tenue d'une stimulation cardiaque. Si une hypotension injecté dopamine, doʙutamin, noradrénaline (noradrénaline).

Dans le cas des signes tangibles d'infarctus insuffisance administré dopamine, doʙutamin, si nécessaire, procéder à l'apport de calcium supplémentaire.

Isoptin SR 240: interaction médicamenteuse

Des études in vitro indiquent que, que le chlorhydrate de vérapamil est métabolisé avec la participation des isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 et CYP2C18. Interaction cliniquement significative n'a été observée, tandis que les inhibiteurs du CYP3A4 utilisation, qui induit une augmentation des taux plasmatiques de vérapamil, tandis que les inducteurs du CYP3A4 réduit sa concentration dans le plasma. Respectivement, tandis que l'utilisation de ces fonds devrait tenir compte de la possibilité d'une interaction.

Le tableau suivant fournit une liste des interactions médicamenteuses possibles lors de la prise Isoptin SR 240.

* patients atteints de tumeurs progressives vérapamil n'a pas affectent la clairance de la doxorubicine ou. Chez les patients atteints de cancer du vérapamil poumon à petites cellules T réduit_1/2 et C_maximum doxorubicine.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Isoptin SR 240 avec des antiarythmiques, bêta-bloquants possibles effets de renforcement mutuel sur le système cardiovasculaire (AV-recurarisation, le ralentissement de la fréquence cardiaque, hypotension renforcement, le développement de l'insuffisance cardiaque).

Isoptin SR 240 peut augmenter l'effet des autres antihypertenseurs (incl. diurétiques, vasodilatateurs).

Avec l'utilisation simultanée du médicament Isoptin SR 240 avec la prazosine, térazosine marqué effet hypotenseur additif.

Ritonavir et les médicaments antiviraux peuvent inhiber le métabolisme du vérapamil, ce qui augmente sa concentration dans le plasma. À cet égard, la dose Isoptin SR 240 doit être réduite.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Isoptin SR 240 avec de la quinidine chez les patients présentant une cardiomyopathie hypertrophique obstructive, dans certains cas, vu le développement d'un œdème pulmonaire.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Isoptin SR 240 avec la carbamazépine il ya une augmentation des concentrations plasmatiques de la carbamazépine et le renforcement de sa neurotoxicité. Il peut y avoir des effets indésirables inhérents carbamazépine, tels que diplopie, mal de tête, ataxie ou étourdissements.

Isoptin SR 240 tandis que la demande augmente la neurotoxicité de lithium.

L'effet antihypertenseur de Isoptin SR 240 peuvent diminuer pendant l'utilisation de la rifampicine et sulfinpyrazone.

Bien que l'utilisation du médicament Isoptin SR 240 effet de relaxants musculaires peut être améliorée.

Dans une application avec l'acide acétylsalicylique peut être observé une augmentation des saignements.

Bien que l'utilisation du médicament Isoptin SR 240 l'augmentation des niveaux d'éthanol dans le plasma.

L'utilisation simultanée de la drogue Isoptin SR 240 Elle peut conduire à une augmentation des taux sériques de simvastatine ou de lovastatine.

Les patients, vérapamil recevoir, traitement de la HMG-CoA reductase (simvastatine, lovastatine) Elle doit commencer par la dose la plus faible possible, qui augmenter encore la. Si vous souhaitez affecter les patients vérapamil, recevant déjà HMG-CoA reductase, besoin d'examiner et de réduire leurs doses, les concentrations de cholestérol sérique. Cette tactique devrait être suivi, alors que la nomination de vérapamil avec l'atorvastatine (même si il n'y a pas de données cliniques, confirmant l'interaction de l'atorvastatine et le vérapamil), parce que ce sont précisément les études pharmacocinétiques connues, confirmation, verapamil de la même façon que affecte le niveau de l'atorvastatine.

Fluvastatine, la pravastatine et la rosuvastatine ne sont pas métabolisés par l'action des isozymes CYP3A4, par conséquent, leur interaction avec le vérapamil moins susceptibles.

Isoptin SR 240: conditions de délivrance des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Isoptin SR 240: conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.