ITRAZOL

Matière active: Itraconazole
Lorsque ATH: J02AC02
CCF: Agent antifongique
CIM-10 codes (témoignage): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Lorsque CSF: 08.01.01
Fabricant: JSC Vertex (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules gélatine dure, №0, blanc; contenu de capsules – Pellets (microgranules sphériques) du jaune clair au jaune brunâtre.

Excipients: amidon de blé, poloxamère (lutrol), gipromelloza, saccharose.

Composants de l'enveloppe de la capsule: gélatine, Le dioxyde de titane.

6 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
6 Ordinateur personnel. – pots en plastique (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – pots en plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Agent antifongique. Itraconazole – synthétique à large spectre antifongique, dérivé de triazole. Il inhibe la synthèse de la membrane cellulaire de champignons de l'ergostérol, ce qui rend l'effet du médicament antifongique.

Itraconazole active contre Infections, causés par des dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), les champignons de levure et des levures (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., albicans Candida включая, Candida glabre, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, ainsi que d'autres levures et champignons.

Pharmacokinetics

Absorption

Il est tiré du sang de manière adéquate. Après administration orale, C_maximum les taux plasmatiques atteint dans 3-4 non. Admission itraconazole immédiatement après un repas augmente la biodisponibilité.

Distribution

L'administration chronique de C_ss Il a atteint l'intérieur 1-2 semaines. C_ss Plasma itraconazole travers 3-4 heure après l'administration de 0.4 ug / ml (100 Dès réception mg 1 heure / jour), 1.1 ug / ml (200 Dès réception mg 1 heure / jour) et 2 ug / ml (200 Dès réception mg 2 fois / jour).

Liaison aux protéines plasmatiques est 99.8%.

Itraconazole pénètre bien dans les tissus et les organes (incl. muqueuse vaginale), contient glandes sébacées et sudoripares. Les concentrations dans le poumon, rein, foie, os, estomac, la rate et le muscle squelettique en 2-3 fois supérieures aux concentrations correspondant dans le plasma; tissu, kératine soderzhashtih, – dans 4 fois.

Les concentrations thérapeutiques persistent dans la peau pour 2-4 semaines après l'arrêt de 4 semaines de traitement. Itraconazole se trouve dans kératine de l'ongle après 1 semaines après le début du traitement et stockée, au moins, pendant 6 mois après 3 mois de traitement. De faibles concentrations d'itraconazole sont également définis dans le sébum et les glandes sudoripares.

Métabolisme

L'itraconazole est métabolisé dans le foie à la formation de métabolites actifs, incl. gidroksiitrakonazol. Il est un inhibiteur des isoenzymes du CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Déduction

Retrait du plasma est biphasique. L'excrétion dans les fèces est de 3% à 18% dose (sous forme inchangée). Il est également excrété par les reins sein 1 de la semaine (0.03% – sous forme inchangée, 35% – sous forme de métabolites).J_1/2 – 1-1.5 jour.

Pas éliminé par hémodialyse.

Témoignage

- La teigne;

- Kératite fongique;

- Onychomycose, causés par des dermatophytes et / ou levures et moisissures;

- Mycose systémique: aspergillose systémique et de la candidose, kryptokokkoz (y compris la méningite à Cryptococcus), histoplasmose, sporotrichose, Paracoccidioidomycose, blastomycose et autres mycoses systémiques ou tropicales;

- Candidose avec des lésions cutanées ou des muqueuses (incl. candidose vulvo-vaginale);

- Chromophytosis.

Posologie

Itrazol^® Il doit être pris en, après un repas.

Les gélules doivent être avalées en entier.

Tableau 1.

Onixomikoz

thérapie de Pulse (cm. Tableau 2).

Un cours de thérapie d'impulsion est pris quotidiennement Itrazola^® par 2 capsules 2 fois / jour (par 200 mg 2 fois / jour) pendant 1 de la semaine.

Pour le traitement des infections fongiques des brosses de la plaque d'ongle recommandé 2 taux de change.

Pour le traitement des infections fongiques de l'ongle est recommandé d'arrêter 3 taux de change. L'intervalle entre les cours, au cours de laquelle n'a pas besoin de prendre le médicament, est 3 de la semaine.

Les résultats cliniques apparaissent après traitement, que la repousse de l'ongle.

Tableau 2.

Un traitement continu

Par 2 capsules 1 heure / jour (par 200 mg 1 heure / jour) pendant 3 Mois.

Retrait de l'itraconazole à partir de tissus de la peau et des ongles est plus lent, à partir de plasma. Ainsi, Effets cliniques et mycologiques optimaux sont atteints par le biais 2-4 semaines après la fin du traitement des infections de la peau et après 6-9 mois après la fin du traitement des infections des ongles.

Infections fongiques systémiques

Les doses recommandées varient en fonction du type d'infection.

Tableau 3.

Effet secondaire

A partir du système digestif: dyspepsie, nausée, douleurs abdominales et la constipation, anorexie, des augmentations réversibles des enzymes hépatiques, ictère cholestatique, hépatite; rarement – toxicité hépatique grave, incl. Des cas d'insuffisance hépatique aiguë avec une issue fatale.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, fatigabilité, vertiges, perifericheskaya neuropathie.

Les réactions allergiques: démangeaison, éruption, urticaire, œdème de Quincke, Syndrome de Stevens-Johnson.

Autre: irrégularités menstruelles, alopécie, kaliopenia, gonflement, l'insuffisance cardiaque congestive et l'oedème pulmonaire, coloration de l'urine une couleur sombre, giperkreatininemiя.

Contre-

- L'application simultanée de médicaments, метаболизирующимися de la CYP3A4 (terfénadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatine, lovastatine, triazolamom, midazolamom);

- Enfants jusqu'à l'âge 3 années;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence le médicament devrait être utilisé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère, les maladies du foie (incl. accompagnée d'une insuffisance hépatique).

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Les femmes en âge de procréer, recevoir Itrazol^®, vous devez utiliser des méthodes de contraception adéquate au cours du traitement jusqu'à l'apparition de la première période menstruelle après son achèvement.

Précautions

Dans l'étude de / dans la forme posologique du médicament Itrazol^®, menée chez des volontaires sains, Il a noté une diminution transitoire asymptomatique de la fraction d'éjection ventriculaire gauche, normaliser jusqu'à la perfusion suivante. La pertinence clinique des données obtenues pour dosage oral forme inconnue.

Détecté, itraconazole a un effet inotrope négatif. Des cas d'insuffisance cardiaque, associée à la prise Itrazola^®. Le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou de la présence de cette maladie dans l'histoire, sauf dans les cas, lorsque le bénéfice potentiel l'emporte largement sur le risque potentiel.

bloqueurs de canaux calciques peuvent avoir des effets inotropes négatifs, qui peuvent aggraver cet effet itraconazole; itraconazole peut réduire le métabolisme des bloqueurs des canaux calciques. Dans le même temps l'itraconazole et les bloqueurs de canaux calciques doivent être prudents.

À faible acidité de l'absorption gastrique de l'itraconazole est cassé. Les patients, recevoir antiacides (par exemple,, l'hydroxyde d'aluminium), il est recommandé d'utiliser au plus tôt 2 heures après la prise des capsules Itrazola^®. Les patients atteints d'achlorhydrie ou l'histamine H appliqué₂-récepteurs ou des inhibiteurs de la pompe à protons est recommandé de prendre la capsule Itrazola^® avec des boissons acides.

Avec un usage prolongé de l'itraconazole (Plus 1 Mois), lorsqu'il est utilisé chez les patients itraconazole, recevant d'autres médicaments, possédant hépatotoxiques, et chez les patients atteints de maladie hépatique est conseillé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. Les patients doivent être avertis de la nécessité de contacter immédiatement votre médecin en cas de symptômes, ce qui suggère la présence de l'hépatite, à savoir: anoreksii, nausée, vomissement, faiblesse, des douleurs abdominales et une urine foncée. Dans le cas de ces symptômes doit immédiatement arrêter le traitement et de mener une étude de la fonction hépatique.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale par la diminution de la biodisponibilité de l'itraconazole peut être nécessaire d'ajuster la dose.

Le traitement doit être interrompu en cas de neuropathie, qui peuvent être associés à la prise des capsules Itrazola^®.

Il n'y a aucune preuve d'une hypersensibilité croisée à l'itraconazole et d'autres médicaments antifongiques azolés. Itrazol^® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité aux autres azolés.

Chez les patients présentant un déficit immunitaire (SIDA, après une transplantation d'organe, neutropénique) Vous devrez peut-être augmenter la dose.

Utilisez en pédiatrie

Utilisation de la drogue dans les enfants plus âgés 3 années Il a recommandé que, si le bénéfice potentiel du traitement l'emporte sur le risque potentiel.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Effets sur l'aptitude à conduire la voiture et de travailler avec la technique n'a pas été observée.

Dose excessive

Données non disponibles.

Traitement: dans la première heure devrait être effectuée lavage gastrique, et, si nécessaire, attribuer charbon actif. Itraconazole ne pas apparaître dans l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Médicaments, affectant le métabolisme de l'itraconazole

Il a été étudié l'interaction de l'itraconazole avec la rifampicine, rifabutine, phénytoïne et. L'utilisation concomitante de ces médicaments avec l'itraconazole, sont des inducteurs potentiels d'enzymes hépatiques, non recommandé. Les études d'interaction avec d'autres inducteurs des enzymes hépatiques, tels que la carbamazépine, phénobarbital et l'isoniazide, pas effectuée, Cependant, des résultats similaires peuvent être supposés.

Inutilement. osnovnom itraconazole metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, des inhibiteurs potentiels de cette enzyme peuvent augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole. Des exemples comprennent le ritonavir, indinavir, clarithromycine et эritromitsin.

Effet de l'itraconazole sur le métabolisme d'autres médicaments

L'itraconazole peut inhiber le métabolisme de médicaments, расщепляемых de la CYP3A4. Le résultat peut être augmentée ou la prolongation de leurs actions, incl. et les effets secondaires.

Préparations, qui ne peut être administré en même temps que l'itraconazole:

- Terfénadine, Astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidine, pimozid, HMG-CoA réductase, Taki comment la simvastatine et de la lovastatine.

- Bloqueurs de canaux calciques peuvent avoir des effets inotropes négatifs, qui peut amplifier le même effet, représenté par itraconazole. Dans le même temps l'itraconazole et les bloqueurs de canaux calciques doivent être prudents, tk. métabolisme des bloqueurs des canaux de calcium peut être réduite.

Préparations, dans lequel l'assignation doit surveiller leurs concentrations dans le plasma, action, effets secondaires (dans le cas de co-administration avec des doses de ces médicaments itraconazole, si nécessaire, réduire):

- Anticoagulants oraux;

- les inhibiteurs de la protéase du VIH, tel que le ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Certains médicaments contre le cancer, tels que les vinca-alcaloïdes, busulfan, docétaxel, trimétrexate;

- CYP3A4 CLIVABLE bloqueurs des canaux isoenzyme de calcium, dihydropyridine tels que le vérapamil et;

- Certains agents immunosuppresseurs: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus;

- Autres préparations: Digoxine, Carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutine, méthylprednisolone, eʙastin, réboxétine.

Les interactions entre l'itraconazole et de la zidovudine et de la fluvastatine est introuvable.

Il n'y avait pas d'effet de l'itraconazole sur le métabolisme de l'éthinylestradiol et noretisetrona.

Effet sur la liaison aux protéines plasmatiques

Des études in vitro ont démontré un manque de compétition pour la liaison aux protéines plasmatiques entre l'itraconazole et ces médicaments, que l'imipramine, propranolol, diazépam, cimétidine, Indométacine, tolbutamide et sulfamethazine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2.5 année.