INVEGA

Matière active: La palipéridone
Lorsque ATH: N05AX13
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Lorsque CSF: 02.01.02.03
Fabricant: JOHNSON & JOHNSON LTD {Russie}

Forme posologique, Composition et emballage

Comprimés à libération prolongée, recouvert blanc, forme kapsulovidnoy, avec une inscription “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, le chlorure de sodium, povidone (К29-32), gijetilloza, acide stéarique, ʙutilgidroksitoluol, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, macrogol 3350, l'acétate de cellulose (398-10), colorant blanc (gipromelloza, Le dioxyde de titane, lactose monohydraté, triacétine), karnaubskiy vosk.

7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (8) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, recouvert orange clair (допускается слабый коричневатый оттенок), forme kapsulovidnoy, avec une inscription “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, le chlorure de sodium, povidone (К29-32), gijetilloza, acide stéarique, ʙutilgidroksitoluol, oxyde de fer rouge, macrogol 3350, l'acétate de cellulose (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 400, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge), karnaubskiy vosk.

7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (8) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, recouvert Couleur rose (допускается сероватый оттенок), forme kapsulovidnoy, avec une inscription “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, le chlorure de sodium, povidone (К29-32), gijetilloza, acide stéarique, ʙutilgidroksitoluol, oxyde de fer noir, oxyde de fer rouge, macrogol 3350, l'acétate de cellulose (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 400, oxyde de fer rouge), karnaubskiy vosk.

7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (8) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, recouvert couleur noir-jaune (допускается сероватый оттенок), forme kapsulovidnoy, avec une inscription “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, le chlorure de sodium, povidone (К29-32), gijetilloza, acide stéarique, ʙutilgidroksitoluol, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, macrogol 3350, l'acétate de cellulose (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 400, oxyde de fer jaune), karnaubskiy vosk.

7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (8) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, oxyde de fer noir, Eau purifiée, isopropanol, propylène glycol).

Action pharmacologique

Antipsychotiques (anxiolytique). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-récepteurs. Outre, палиперидон является антагонистом α₁– и une₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-récepteurs. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁– et β₂-adrénocepteur. Фармакологическая активность (+)- et (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Antipsihoticescoe effet, en raison du blocus de dopaminovykh (D)₂-systèmes de mezolimbicescoy et mezokorticalna des récepteurs. Il provoque la suppression minimale de l'activité motrice et dans une moindre mesure induit une catalepsie, чем классические антипсихотические средства (neuroleptiques).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Pharmacokinetics

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 mg 1 heure / jour).

Absorption

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, et C_maximum достигалась спустя 24 non. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, que, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- et (-)-énantiomères, и соотношение AUC(+)/ASC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

Après une dose unique 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_maximum и AUC увеличились, moyenne, sur 42-60% et 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Ainsi, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Distribution

У большинства пациентов C_ss палиперидона достигались после 4-5 dosage jour 1 heure / jour.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Dans Кажущийся_ré – 487 l.

Liaison aux protéines plasmatiques est 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Métabolisme et l'excrétion

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% dose: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Des études in vitro ont montré, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Malgré, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Par 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Sur 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – Calais. La finale T_1/2 палиперидона составляет около 23 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Recherche, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (Classe B pour Child-Pugh), trouvé, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Cela a été trouvé, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (KK partir 50 à <80 ml / min), sur 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (KK partir 30 à <50 ml / min) et 71% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (KK partir 10 à <30 ml / min). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 et 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) этот показатель равнялся 23 non.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (âge 65 et ancien, n = 26) montré, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% dessous, que chez l'adulte (18–45 лет, n=28). En même temps, после внесения поправки на возрастное снижение КК, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Нет необходимости изменять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% dessous, que les hommes. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и КК между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и КК, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Témoignage

- Schizophrénie (incl. exacerbation);

— профилактика обострений шизофрении.

Posologie

Препарат предназначен для приема внутрь. La dose recommandée est 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 heure / jour. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 ré. Les comprimés doivent être avalés entiers, avec un peu de liquide, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

À пациентов с легким нарушением функции почек (≥ QC 50 ml / min, mais <80 ml / min) La dose de départ recommandée est de 3 mg 1 heure / jour. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. À пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (≥ QC 10 ml / min, mais < 50 ml / min) La dose recommandée est 3 mg 1 heure / jour. Применение препарата Инвега^® dans пациентов с КК < 10 ml / min Il n'a pas été étudié, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени aucune réduction de dose requise. Применение препарата Инвега^® dans les patients présentant une insuffisance hépatique sévère Il n'a pas été étudié.

À les patients âgés с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. En même temps, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Effet secondaire

Наиболее частые побочные эффекты: mal de tête, tachycardie, akathisie, tachycardie sinusale, symptômes extrapyramidaux, somnolence, vertiges, sédation, tremblement, hypertension artérielle, dystonie, hypotension orthostatique, bouche sèche.

Дозозависимые побочные эффекты: gain de poids, mal de tête, hyperptyalism, vomissement, dyskinésie, akathisie, dystonie, symptômes extrapyramidaux, hypertension artérielle, parkinsonizm.

Частота приведенных ниже побочных эффектов: Souvent (≥ 10 %), souvent (≥1 % et < 10 %), parfois (≥0.1 % et <1 %), rarement (≥ 0.01 % et < 0.1 %) et très rare (< 0.01 %).

A partir du système nerveux central et périphérique: очень часто – головная боль; souvent – akathisie, vertiges, dystonie, symptômes extrapyramidaux, parkinsonizm, sédation, somnolence, tremblement; иногда – постуральное головокружение, dyskinésie, большой эпилептический припадок, évanouissement, cauchemars.

Sur la partie de l'organe de la vision: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Système cardiovasculaire: часто – артериальная гипертензия, tachycardie sinusale, tachycardie, AV-блокада je степени, bloc de branche, hypotension orthostatique; иногда – брадикардия, pulsation, arythmie sinusale, gipotenziya, išemiâ, modifications de l'ECG.

A partir du système digestif: часто – боль в верхнем отделе живота, bouche sèche, hyperptyalism, vomissement.

Sur la partie du système musculo-squelettique: иногда – мышечная ригидность.

Système reproductif: иногда – аменорея, galactorrhée, выделения из сосков, dysfonctionnement érectile, gynécomastie, изменения менструального цикла.

Les résultats de laboratoire: повышение уровня сывороточного пролактина.

Les réactions allergiques: иногда – анафилактическая реакция.

Autre: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, œdème périphérique, gain de poids.

Contre-

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Grossesse et allaitement

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.

Précautions

NMS

Connu, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, raideur musculaire, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (raʙdomioliz) et une insuffisance rénale aiguë. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Pozdnyaya dyskinésie

Préparations, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

l'allongement de l'intervalle QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими de QT.

Giperglikemiâ

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, et chez des patients, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Hypotension orthostatique

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (par exemple,, insuffisance cardiaque, инфаркт или ишемия миокарда, les violations conductivité cardiaque muscles), les maladies cérébrovasculaires, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (par exemple,, déshydration, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Convulsions

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, abaisser le degré de préparation sudorojna seuil.

Возможность обструкции ЖКТ

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), et les patients, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), incl. Fatal, patients, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, par rapport aux patients, qui ont reçu le placebo.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, patients, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, confusion, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Priapisme

Préparations, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, ainsi que des maladies, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Le système, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, а также вызывать зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Dose excessive

Symptômes представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: somnolence, sédation, tachycardie, hypotension, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Traitement: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (Après intubation, если пациент находится в бессознательном состоянии), l'administration de charbon activé et laxatifs. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interactions médicamenteuses

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® avec des médicaments, удлиняющими de QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

La palipéridone, probablement, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Outre, палиперидон, probablement, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Compte tenu du fait, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, en même temps, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

Des études in vitro ont montré, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 fois / jour) наблюдалось уменьшение C_maximum и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. Et vice versa, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

La palipéridone, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, qui, Comme on le sait, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé à une température allant de 15 ° à 30 ° C.. Durée de vie – 2 année.