DE GOLDLINE

Matière active: Siʙutramin
Lorsque ATH: A08AA10
CCF: Médicament anti-obésité à action centrale
CIM-10 codes (témoignage): E66
Lorsque CSF: 16.02.01
Fabricant: LABORATOIRES RANBAXY Ltd. (Inde)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules gélatine dure, taille №2, avec un corps jaune et une casquette bleue; contenu de capsules – poudre de blanc à presque blanc.

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

La composition des capsules à enveloppe: colorant jaune soleil, jaune de quinoléine teinture, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.
La composition des capuchons de capsule: colorant de fuchsine acide (RÉ&C33), teindre bleu brillant, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №2, avec un corps blanc et une casquette bleue; contenu de capsules – poudre de blanc à presque blanc.

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

La composition des capsules à enveloppe: Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.
La composition des capuchons de capsule: colorant de fuchsine acide (RÉ&C33), teindre bleu brillant, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament anti-obésité à action centrale. La sibutramine est un promédicament et exerce son effet in vivo en raison de métabolites (des amines primaires et secondaires,), l'inhibition de la recapture de monoamines (principalement la sérotonine et de la noradrénaline). Augmentation de la neurotransmission neurotransmetteurs augmente l’activité de la sérotonine Central du récepteur et des récepteurs adrénergiques 5NT, ce qui augmente la satiété et de réduire le besoin de nourriture, ainsi qu'une augmentation de la termoproduktsii. Опосредованно de la b₃-adrenoreceptory, Sibutramine agit sur le tissu adipeux brun.

Diminution du poids du corps s’accompagne d’une augmentation des concentrations sériques de CHOLESTÉROL HDL et une baisse de la quantité de triglycérides, cholestérol total, Ingénieurs et l’acide urique.

La sibutramine et ses métabolites ne touchent pas la libération de monoamines, pas inhiber la MAO, Il n'a pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine (5NT₁-, 5HT_1UNE-, 5HT_1DANS-, 5NT_2UNE-, 5NT_2C-), adrénergique (b₁-, b₂-, b₃-, une₁-, une₂-) , dopamine (RÉ₁-, RÉ₂-), muscariniques, histamine (H₁-), benzodiazépine et les récepteurs NMDA.

Pharmacokinetics

Absorption

Après ingestion de rapidement absorbé par le tractus digestif à pas moins de 77%. À “premier passage” dans le foie est influencée la biotransformation izofermenta zitohroma r450 3 a 4 en deux métabolites actifs (mono- et дидесметилсибутрамин). Après administration d'une dose unique de 15 mgC_maximum monodesmetilsibutramina est 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_maximum didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_maximum siʙutramina – 1.2 non, T_maximum métabolite actif – 3-4 non. La consommation simultanée abaisse (C)_maximum métabolites 30% et augmente le temps d'y parvenir 3 non, sans modifier l'ASC.

Distribution

Rapidement distribué dans les tissus. La liaison aux protéines est 97% (sibutramine) et 94% (mono- et дидесметилсибутрамин). C_ss métabolites actifs dans le sang atteint dans 4 jours après l'initiation du traitement, et environ 2 fois les niveaux de plasma après l'administration d'une dose unique de.

Métabolisme et l'excrétion

T_1/2 siʙutramina – 1.1 non, monodesmetilsibutramina – 14 non, didesmetilsibutramina -16 non. Métabolites actifs sont hydroxylation et la conjugaison avec la formation de métabolites inactifs, qui sont dérivés principalement les reins.

Témoignage

- L'obésité Alimentaire avec un indice de masse corporelle (IMC) ≥ 30 kg/m²;

— nutritive obésité avec un IMC ≥ 27 kg / m² combiné avec le diabète sucré de type 2 ou dislipoproteinemiej.

Posologie

Goldline nommé intérieur 1 heure / jour. Dose réglée individuellement, en fonction de la tolérabilité et l'efficacité clinique. Dose initiale recommandée 10 mg, Lorsque la portabilité de mauvaise réception 5 mg. Les gélules doivent être prises le matin, ne pas mâcher et de boire beaucoup de liquides (verre d'eau). Le médicament peut être pris sur un estomac vide, et de les combiner avec un repas. Si moins de 4 semaines depuis le début du traitement, ne pas diminué corps masse sur 5% et plus, la dose est augmentée à 15 mg / jour.

Goldlajnom traitement devrait durer pas plus de 3 mois chez les patients, ne sont pas bien répondre au traitement, c'est à dire. qu’au cours de la 3 mois de traitement ne peuvent atteindre 5% réduction du poids corporel de référence. Le traitement doit pas continuer, si un traitement supplémentaire, après la perte de poids obtenue, le patient est re-prend du poids du corps 3 kg ou plus. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 année, que pour une période plus prolongée de données de la sibutramine sur l'efficacité et la sécurité absent.

Goldlajnom traitement devrait être effectué parallèlement à la diète et l’exercice sous la supervision d’un médecin, avoir une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

Effet secondaire

Les effets indésirables les plus fréquents se produisent au début du traitement (premier 4 de la semaine). Leur gravité et la fréquence au fil du temps affaiblissent.

Les effets secondaires sont, généralement, pas lourd et réversible et, en fonction des effets sur les organes et systèmes organiques, sont présentés dans l'ordre suivant: souvent (>10%), parfois (1-10%), rarement (< 1%).

SNC: souvent – insomnie; parfois – mal de tête, vertiges, anxiété, paresthésie.

Système cardiovasculaire: parfois – tachycardie, pulsation, augmentation de la pression artérielle, Les symptômes de vasodilatation (incl. dermahemia), aggravation des hémorroïdes. Il ya eu une augmentation modérée de la pression artérielle au repos sur 1-3 mm Hg. Article. et une augmentation modérée impulsion sur 3-7 u. / min. Dans certains cas, ne sont pas exclus augmentation plus importante de la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Modification cliniquement significative de la pression artérielle et la fréquence cardiaque sont enregistrées principalement au début du traitement (premier 4-8 semaines).

A partir du système digestif: souvent – bouche sèche, perte d’appétit et constipation; parfois – nausée, changement dans le goût.

Les réactions dermatologiques: parfois – augmentation de la transpiration.

Dans quelques cas dans le traitement de sibutraminom décrit le phénomène de cliniquement important indésirable suivant: dysménorrhée, gonflement, symptômes pseudo-grippaux, démangeaisons de la peau, mal au dos, douleur abdominale, paradoxale augmentation de l'appétit, soif, rhinite, dépression, somnolence, labilité émotionnelle, anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignement, purpura Shenleyn-Gênes (saignement dans la peau), convulsions, thrombocytopénie, tranzithornoe augmentation des enzymes hépatiques dans le sang.

Un patient atteint de trouble schizo-affectif, qui existait probablement avant le traitement, après le traitement développé une psychose aiguë.

Réactions à annuler, tels que maux de tête ou augmentation de l'appétit, sont rares.

Il n'y a pas de preuves, observé après que le syndrome de sevrage de traitement, de retrait ou de troubles de l'humeur.

Contre-

- Disponibilité des causes organiques de l'obésité (par exemple,, gipotireoz);

-troubles graves de l’alimentation (l'anorexie ou la boulimie);

- Maladie mentale;

- Syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisées);

— l’admission simultanée d’inhibiteurs de la MAO ou à les utiliser pour 2 semaines avant la nomination de drogue de Goldline;

-l’utilisation d’autres médicaments, agissant sur le système nerveux central (par exemple,, Antidépresseurs, neuroleptiques);

-l’utilisation des médicaments, prescrit pour les troubles du sommeil, contenant du tryptophane, et d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids;

- CHD, décompensée insuffisance cardiaque chronique, maladie cardiaque congénitale, Maladie occlusive artérielle périphérique, tachycardie, arythmie, les maladies cérébrovasculaires (coup, attaques ischémiques transitoires);

- L'hypertension non maîtrisée (BP-dessus 145/90 mm Hg. Art.);

- Thyréotoxicose;

- Hépatique sévère et / ou du rein;

- Hyperplasie bénigne de la prostate;

- Phéochromocytome;

- Zakrыtougolynaya glaucome;

-établi pharmacologique, alcoolisme ou de toxicomanie;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Jusqu'à 18 et ancien 65 années;

- Fondée hypersensibilité à la sibutramine ou à d'autres composants du médicament.

DE prudence devrait être prescrit dans les états suivants: arythmie dans l’histoire, insuffisance circulatoire chronique, maladie de l'artère coronaire (incl. l'histoire), lithiase biliaire, hypertension artérielle (et contrôlée histoire), des troubles neurologiques, y compris un retard mental et des crises (incl. l'histoire), violation du foie et/ou rénale légère, tics moteurs et verbaux histoire.

Grossesse et allaitement

Car jusqu'à présent, il n’y a pas convaincre suffisamment quantité de recherches sur les effets de la sécurité de la sibutramine sur le foetus, Ce médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

Goldline ne doit pas être pris pendant l’allaitement.

Les femmes en âge de procréer Au cours de la dose que Goldline devrait utiliser doit utiliser des contraceptifs.

Précautions

Goldline doit être appliquée uniquement dans les cas, lorsque toutes les interventions non pharmacologiques pour réduire le poids du corps sont inefficaces, Si la diminution de corps poids pendant 3 mois s’élevait à moins 5 kg.

Traitement de Goldline devrait être effectué dans le cadre d’une thérapie globale pour réduire le poids du corps sous la supervision d’un médecin, avoir une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Thérapie intégrée comprend les évolution alimentation et mode de vie, et de l'activité physique accrue. Une composante importante de la thérapie est de créer les conditions préalables à un changement permanent dans les habitudes alimentaires et mode de vie, nécessaire pour maintenir la perte de poids obtenue après l'arrêt du traitement médicamenteux. Les patients doivent être sous traitement avec changement de Goldline leurs modes de vie et les habitudes alors, Après la fin du traitement pour s’assurer que fait réduction du poids corporel. Les patients ont besoin d'être clair sur, que le non-respect entraînera à nouveau le gain de poids et des appels répétés chez le médecin.

Les patients, Hôte de Goldline, Il est nécessaire de mesurer les niveaux de l’ENFER et HR. Première 2 mois de traitement, ces paramètres devraient être surveillés chaque 2 de la semaine, puis mensuellement. Chez les patients souffrant d'hypertension, qui, sur le fond de l'hypertension artérielle de traitement ci-dessus 145/90 mm Hg. Art., Cette surveillance doit être effectuée avec soin et, si nécessaire, à des intervalles plus courts. Les patients, dont la pression artérielle deux fois avec des mesures répétées dépassent le niveau 145/90 mm Hg. Art., Traitement de Goldline doit être suspendu.

Une attention particulière devrait être accordée co-administration de médicaments, увеличивающих de QT. Ces médicaments comprennent les bloqueurs de gistaminovykh (H)₁-récepteurs (Astemizol, terfénadine), antiarythmiques, увеличивающие de QT (amiodoron, quinidine, flekainid, mexiletine, propafénone, sotalol), cisapride, pimozid, sertindole et les antidépresseurs tricycliques. Cela vaut également pour les États, qui peut augmenter l’intervalle QT, comme, hypokaliémie et l'hypomagnésémie.

L’intervalle entre les recevant des inhibiteurs de la MAO et drogues Goldline faut pas moins de 2 semaines.

Bien que pas un lien entre la prise de la drogue et le développement de l’hypertension pulmonaire primitive de Goldline, Pourtant, étant donné le risque bien connu de médicaments de ce groupe, avec un suivi médical régulier est nécessaire de prêter une attention particulière aux symptômes, comme une dyspnée progressive, douleurs à la poitrine et de l'enflure dans les jambes.

Dans le cas de la dose de Goldline à sauter, ne doit pas être pris à la réception suivante d’une double dose de ce médicament, recommandé d’accepter d’autres médicaments prescrits schéma.

Durée de réception de Goldline ne devrait pas dépasser 2 années.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Drogue de Goldline peut limiter la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion.

Dose excessive

Il y a très peu de données sur le surdosage de sibutramine. Des panneaux spécifiques d'un surdosage ne sont pas connus, Cependant, devrait prendre en compte la possibilité d’une manifestations plus prononcée des effets secondaires. Vous devez en informer votre médecin en cas de surdosage présumé.

La plus courant qui suit symptômes: tachycardie, augmentation de la pression artérielle, mal de tête, vertiges.

Traitement: un traitement spécial et il n’y a aucun antidote spécifique. Vous devez fournir une respiration libre, surveiller l'état du système cardiovasculaire, ainsi que la nécessité d’appliquer un traitement symptomatique de soutien. Demande en temps opportun de charbon activé peut diminuer l’absorption de la sibutramine dans le tube digestif. Lavage gastrique réduit aussi l’absorption du médicament. Souffrant de haute pression artérielle et tachycardie peut affecter des bêta-adrenoblokatora. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse est pas installé.

Interactions médicamenteuses

Inhibiteurs d'oxydation microsomal, incl. izofermenta inhibiteurs de la CYP3A4 (kétoconazole, Érythromycine, cyclosporine), augmentation des concentrations plasmatiques des métabolites de sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement significatif de l'intervalle QT.

Rifampicine, les antibiotiques macrolides, phénytoïne, Carbamazépine, phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine.

L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments, augmenter la concentration de sérotonine dans le sang, Elle peut conduire à de graves interactions.

Syndrome sérotoninergique peut survenir dans de rares cas, tout en appliquant le produit Goldline populaire avec les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (médicaments pour le traitement de la dépression), Certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, digidroergotamin), analgésiques opioïdes (pentazocine, péthidine, Fentanyl) ou antitussifs (dextrométhorphane).

La sibutramine n'a aucun effet sur l'effet des contraceptifs oraux.

Médicaments, Raising hell ou HR (éphédrine, Phénylpropanolamine, Pseudoéphédrine, ainsi comme combiné de médicaments pour le traitement des rhumes, contenant ces médicaments), augmenter le risque d’ad et HR.

Tout en recevant la sibutramine et alcool n’était aucune action négative de l’amplification de l’éthanol. Cependant, l’alcool est absolument pas combiné avec recommandée lorsque vous prenez des interventions diététiques sibutramina.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.