GABAGAMMA

Matière active: La gabapentine
Lorsque ATH: N03AX12
CCF: Anticonvulsivants
CIM-10 codes (témoignage): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Lorsque CSF: 02.05.10
Fabricant: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules gélatine dure, №3, blanc; contenu de capsules – poudre blanche.

Excipients: lactose, amidon de maïs, talc, gélatine, Le dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, №1, couleur jaune; contenu de capsules – poudre blanche.

Excipients: lactose, amidon de maïs, talc, gélatine, Le dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, №0, Orange; contenu de capsules – poudre blanche.

Excipients: lactose, amidon de maïs, talc, gélatine, L'oxyde de titane, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Le médicament antiépileptique. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, barbituriques, benzodiazépines, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_UNE, GABA_DANS, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, C_maximum габапентина в плазме достигается через 2-3 non. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Alors, при увеличении дозы она снижается. Aliments, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribution et métabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_ré составляет 57.7л.

Ne pas métabolisé. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, impliqué dans le métabolisme des médicaments.

Déduction

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, recevant un traitement d'hémodialyse, рекомендуется коррекция дозы.

Témoignage

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya névralgie;

— взрослые и дети в возрасте 12 et ancien: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Posologie

Dopage à l’intérieur, indépendamment des repas. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Chez les patients débilités, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии adulte administré en une dose initiale de 900 mg / jour 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / jour. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Jour – 300 mg 1 heure / jour; 2-Jour – par 300 mg 2 fois / jour; 3-Jour – par 300 mg 3 fois / jour.

В составе комплексной терапии парциальных судорог à Adultes et enfants 12 et ancien эффективная доза препарата составляет от 900 mg / jour à 3600 mg / jour. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, décrites ci-dessus. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 fois / jour ne doit pas dépasser 12 non .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Assigner 300 mg par jour.

Les patients, hémodialyse, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, et puis – par 200-300 mg tous 4 h hémodialyse. Chez les patients débilités, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: Les symptômes de vasodilatation, augmentation de la pression artérielle, pulsation.

A partir du système digestif: flatulence, anorexie, gingivite, douleur abdominale, constipation, maladies dentaires, diarrhée, dyspepsie, увеличение аппетита, sécheresse de la bouche ou de la gorge, nausée, vomissement, augmentation des transaminases hépatiques, hépatite, jaunisse, pancréatite.

A partir du système hématopoïétique: purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leucopénie, thrombocytopénie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, mal au dos, une fragilité accrue des os, myalgie.

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, hyperkinésie, мышечная дискинезия и дистония, Choréoathétose, усиление, affaiblissement ou l'absence de réflexes, dysarthrie, ataxie, nistagmo, paresthésie, convulsions, confusion, fatigue, asthénie, amnésie, dépression, aphronia, hostilité, labilité émotionnelle, insomnie, alarme, somnolence, hallucinations.

Le système respiratoire: pneumonie, bronchite, essoufflement, infection des voies respiratoires, toux, pharyngite, rhinite.

A partir du système urinaire: infection urinaire, incontinence urinaire, insuffisance rénale aiguë.

De les sens: Vision floue, amblyopie, diplopie, bruit dans les oreilles, otite.

Les réactions dermatologiques: acné, démangeaisons, éruption cutanée, érythème polymorphe exsudative (incl. Syndrome de Stevens-Johnson).

Autre: fièvre, infection virale, gain de poids, œdème périphérique, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impuissance.

Contre-

- La pancréatite aiguë;

— наследственная недостаточность галактозы, déficience en lactase, glucose-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Grossesse et allaitement

Данные о применении препарата Габагамма^® Lorsque la grossesse est manquante, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (malformations, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Précautions

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Cependant, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Les patients, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, exigeant la rapidité des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: vertiges, diplopie, trouble de la parole, somnolence, léthargie, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon activé, thérapie simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Interactions médicamenteuses

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, phénytoïne, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, probablement, aucune signification clinique.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 2 année.