FLЮKOSTAT

Matière active: Fluconazole
Lorsque ATH: J02AC01
CCF: Agent antifongique
CIM-10 codes (témoignage): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Lorsque CSF: 08.01.01
Fabricant: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules opaque, rose/mauve-brun clair, №2; contenu de capsules – poudre blanche ou presque blanche.

1 caps.
fluconazole50 mg

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), amidon de maïs, le stéarate de magnésium, le laurylsulfate de sodium, lactose.

Composants de l'enveloppe de la capsule: gélatine, oxyde de fer de colorant rouge (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Le dioxyde de titane (E171), acide acétique.

7 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Capsules opaque, blanc, №0; contenu de capsules – poudre blanche ou presque blanche.

1 caps.
fluconazole150 mg

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), amidon de maïs, le stéarate de magnésium, le laurylsulfate de sodium, lactose.

Composants de l'enveloppe de la capsule: gélatine, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Le dioxyde de titane (E171), acide acétique.

1 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

 

Action pharmacologique

Agent antifongique. Fluconazole - predstavitely Klassa fonds de protivogribkovыh de triazolynыh, Il est un inhibiteur puissant et sélectif de la synthèse des stérols dans les cellules fongiques.

Il est actif contre agents d'infections fongiques opportunistes, incl. causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Espèces de Trichophyton. Fluconazole est également montré une activité dans des modèles de mycoses endémiques, y compris les infections, causée par Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis et Histoplasma capsulatum.

 

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale de fluconazole est bien absorbé. La biodisponibilité est 90%. Cmaximum Fluconazole dans le plasma après administration de la dose sur un estomac vide 150 mg de 90% de son contenu dans le plasma avec/dans une dose de 2.5-3.5 mg / l.

Jmaximum obtenue par 0.5-1.5 h après administration. La prise de nourriture simultanée n'a aucun effet sur l'absorption lorsqu'ils sont administrés.

Plasma concentration est proportionnelle à la dose.

Distribution

90% Css Il est obtenu par 4-5 traitement de la toxicomanie jours (lors de la réception 1 heure / jour).

Bol (Un jour), dans 2 fois la dose moyenne quotidienne, Atteint 90% Niveau Css pour la 2ème journée. Dans Кажущийся Il se rapproche de la teneur totale en eau dans le corps. La liaison aux protéines – 11-12%.

Fluconazole pénètre dans tout l’organisme fluides corporels. Fluconazole concentration dans la salive et les expectorations sont des concentrations plasmatiques similaires. Chez les patients dont la concentration flukonazola méningite fongique dans le fluide spinal représentent sur 80% les niveaux de plasma.

Dans la couche cornée, épiderme, derme et liquide de la sueur atteint des concentrations élevées, qui dépasse sérum.

Déduction

J1/2 est environ 30 non.

Fluconazole est dérivée principalement reins; sur 80% la dose administrée retrouvée dans les urines sous forme inchangée. La clairance du fluconazole est proportionnelle QC. Métabolites du fluconazole dans le sang non trouvé.

 

Témoignage

- Kryptokokkoz, y compris la cryptococcose méningée et d'autres localisations de cette infection (incl. poumons, peau), comme dans les patients avec réponse immunitaire normale, et chez les patients atteints de diverses formes d’immunosupression (incl. Malades du SIDA, la transplantation d'organes); le médicament peut être utilisé pour la prévention d’infection cryptococcose chez les patients atteints du sida;

- Candidose généralisée, y compris candidemia, candidose disséminée et d'autres formes d'infections invasives à Candida (incl. infection du péritoine, endokarda, œil, respiratoires et urinaires). Traitement peut être effectué chez les patients atteints de tumeurs malignes, Les patients dans les unités de soins intensifs, patients, recevoir des agents cytotoxiques ou immunosuppresseurs, et la présence d'autres facteurs, prédisposant à la candidose;

- Candidose buccale, incl. cavité buccale et du pharynx (y compris candidose buccale atrophique, associé à des prothèses dentaires qui portent), œsophage, infections bronchopulmonaires non invasives, kandidurija; la prévention de la rechute de la candidose oropharyngée chez des patients atteints du SIDA;

- Candidose génitale: traitement de la candidose vaginale (récurrente aiguë et chronique), traitement prophylactique pour réduire la fréquence des rechutes de candidose vaginale (3 ou plusieurs épisodes par an); kandidoznыj ʙalanit;

- Prévention des infections fongiques chez les patients atteints de tumeurs malignes, qui sont prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou une radiothérapie;

- Les infections fongiques de la peau, y compris pied d'athlète, corps, aine, chromophytosis, onychomycose et la peau candidose;

- mycoses endémiques profondes, y compris Coccidioïdomycose, Paracoccidioidomycose, sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients ayant une immunité normale.

 

Posologie

Le médicament est pris par voie orale.

Adultes à méningite cryptococcose et cryptococcoses sur d'autres sites administrée le premier jour 400 mg, puis poursuivre le traitement à une dose 200-400 mg 1 heure / jour. La durée du traitement des infections kriptokokkovh dépend de l’efficacité clinique, confirmée par l'examen mycologique; le traitement de la cryptococcose méningée est généralement poursuivie, au moins, 6-8 semaines.

À la prévention de la rechute de la cryptococcose méningée chez les patients atteints du SIDA, Après avoir terminé un cycle complet de traitement primaire, thérapie flukonazolom en dose 200 mg/jour peut se poursuivre pendant une longue période.

À kandidemii, candidose disséminée et d'autres infections invasives à Candida des doses moyennes 400 mg le premier jour, et puis 200 mg / jour. Lorsque la dose clinique insuffisante de l'efficacité peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.

À orofaringealьnom kandidoze le médicament est prescrit une moyenne de 50-100 mg 1 heure / jour; la durée du traitement – 7-14 jours. Si nécessaire chez les patients présentant une dépression sévère de l'immunité, le traitement peut être plus long.

À candidose buccale atrophique, associé à des prothèses dentaires qui portent, le médicament est prescrit à des doses élevées 50 mg 1 fois / jour pour 14 jours en combinaison avec des agents antiseptiques locaux pour le traitement de prothèse.

À autres lieux de la candidose (pour isklyucheniem genitalynogo candidose), par exemple,, эzofagite, lésions bronchopulmonaires non invasives, kandidurii, candidose des membranes muqueuses et de la peau, moyennes de dose efficace 50-100 mg / jour lorsque la durée du traitement 14-30 jours.

À la prévention de la rechute de la candidose oropharyngée chez des patients atteints du SIDA après avoir terminé un cycle complet de la thérapie primaire, le fluconazole peut être nommé par 150 mg 1 fois / semaine.

À candidose vaginale fluconazole prendre une dose orale unique 150 mg. Pour réduire la fréquence de récurrence de la candidose vaginale médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg 1 fois / mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; il va de 4 à 12 Mois. Certains patients peuvent nécessiter une utilisation plus fréquente de.

À ʙalanite, causées par Candida spp., Fluconazole prescrire une dose unique 150 mg par voie orale.

À préventions candidose La dose recommandée de fluconazole 50-400 mg 1 fois / jour en fonction du degré de risque de l'infection fongique. Si vous avez un risque élevé d'infection généralisée, par exemple,, pour les patients ayant attendu neitropenia continu ou longtemps exprimé, La dose recommandée est 400 mg 1 heure / jour. Fluconazole administré quelques jours avant l'événement attendu de la neutropénie; après l'augmentation du nombre de neutrophiles plus de 1.000 / ml traitement a été poursuivi pendant 7 ré.

À mycoses de la peau, y compris pied d'athlète, peau lisse, aine et candidoses de la peau La dose recommandée est 150 mg 1 fois / semaine. ou 50 mg 1 heure / jour. Durée du traitement dans les cas classiques est 2-4 Soleil., cependant le pied d'athlète peut nécessiter un traitement plus long (à 6 Soleil.).

À pityriasis versicolor La dose recommandée est 300 mg 1 fois / semaine. pendant 2 semaines; certains patients ont nécessité une troisième dose 300 mg / Sun., tandis que, dans certains cas, il suffit d'une dose unique du médicament dans 300-400 mg. Autre traitement est l'utilisation de la drogue 50 mg 1 fois / jour pour 2-4 Soleil.

À onixomikoze La dose recommandée est 150 mg 1 fois / semaine. Le traitement doit être poursuivi jusqu'à ce que le remplacement de l'ongle infecté (germination ongles non infectés). Pour la re-croissance des ongles et des pieds normalement requis 3-6 mois et 6-12 mois, respectivement.

À Mycoses endémiques profondes peuvent être nécessaires dose de médicament 200-400 mg / jour pour un maximum de 2 années. Durée du traitement est déterminée individuellement et est à kokcidioidomikoze 11-24 Mois, à parakokcidioidomikoze – 2-17 Mois, à sporotrihoze – 1-16 Mois, si l'histoplasmose – 3-17 Mois.

Dans enfants, comme avec des infections similaires chez l’adulte, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne devrait pas être utilisé en une dose quotidienne de, supérieure à celle de l'adulte. Fljukostat s’appliquent tous les jours 1 heure / jour.

À candidose muqueuse La dose recommandée de fluconazole 3 mg / kg / jour. Le premier jour, peut être affecté à la dose de charge 6 mg / kg afin d'atteindre plus rapidement les concentrations d'équilibre permanents.

Pour le traitement de infections de candidose generalizovannogo et kriptokokkovoy La dose recommandée est 6-12 mg / kg / jour, selon la gravité de la maladie.

À Prévention des infections fongiques chez les enfants avec faible immunité, dans lequel le risque d'infection associée à une neutropénie, développer à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou une radiothérapie, le médicament est prescrit pour 3-12 mg / kg / jour, selon la gravité et la durée de la neutropénie induite par la conservation.

Dans les enfants atteints d'insuffisance rénale la dose quotidienne doit être réduite (dans la même proportion, chez les adultes) en fonction de la gravité de l'insuffisance rénale.

Dans les patients âgés en l’absence de violations de la drogue de rein est utilisé conformément au régime habituel de dosage.

Dans patients violations du rein l’admission unique pour modifier la dose non requise. La demande de drogue répété CC avec plus 50 ml / min le médicament est prescrit à des doses élevées. Lorsque QC de 11 à 50 ml / min Vous devez d’abord assigner une dose choc de 50 mg 400 mg, puis – dose, composant 50% Recommandé par. Les patients, qui est régulièrement réalisée par dialyse, nommer une dose après chaque séance d’hémodialyse.

 

Effet secondaire

A partir du système digestif: changement dans le goût, nausée, flatulence, vomissement, mal de ventre, diarrhée; rarement – la fonction hépatique anormale (jaunisse, hépatite, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ALT accrue, EST, Phosphatase alcaline).

SNC: mal de tête, vertiges; rarement – convulsions.

A partir du système hématopoïétique: rarement – leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Système cardiovasculaire: prolongation de l'intervalle QT, vacillement, flutter ventriculaire.

Les réactions allergiques: éruption cutanée; ekssoudatus rarement maligne érythème (Syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes.

Métabolisme: rarement – hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, kaliopenia.

Autre: rarement – un dysfonctionnement rénal, alopécie.

 

Contre-

- L'utilisation concomitante de médicaments, удлиняющих de QT (incl. terfenadina ou astemizola);

- Enfants jusqu'à l'âge 3 années;

- Hypersensibilité à la drogue ou similaire en composés azolés de structure.

DE prudence le médicament doit être utilisé dans l’insuffisance hépatique ou rénale, en même temps que l’admission des médicaments potentiellement dangereux gepatotoksicnah, alcoolisme, si proaritmogennoe états chez les patients atteints de multiples facteurs de risque (maladie cardiaque organique, un déséquilibre électrolytique, utilisation concomitante de médicaments, arhythmogenic).

 

Grossesse et allaitement

Utiliser Fljukostata® Lorsque la grossesse est possible seulement en cas de mycoses graves et potentiellement mortelles, Lorsque les bénéfices attendus du traitement l’emporte sur le risque potentiel pour le foetus.

Parce que le fluconazole est excrété dans le lait maternel à des concentrations, les concentrations dans le plasma à proximité, l’allaitement n’est pas recommandé de nommer le médicament.

 

Précautions

Dans de rares cas, le fluconazole a été accompagnée par des changements toxiques dans le foie, incl. fatal, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Il n'y avait pas de dépendance explicite de la fréquence des effets hépatotoxiques du fluconazole de la dose quotidienne totale, la durée du traitement, le sexe et l'âge du patient. Hépatotoxicité du fluconazole est habituellement réversible; ses signes ont disparu après l'arrêt du traitement. Lorsque les signes cliniques de lésions du foie, qui peut être associé avec le fluconazole, le médicament devrait être arrêté.

Les malades du SIDA sont plus sujettes au développement de réactions cutanées sévères dans l'application de nombreux médicaments. Lorsque le patient, recevoir un traitement pour les infections fongiques superficielles, éruption, qui peuvent être associés avec la prise de fluconazole, le médicament devrait être arrêté. Si une éruption cutanée chez les patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques devrait être soigneusement contrôlée et annuler fluconazole lorsqu'un lésions bulleuses ou érythème polymorphe.

Des précautions doivent être prises lors de l'application de fluconazole avec le cisapride, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus ou d'autres drogues, métabolisé par les isoenzymes du cytochrome P450.

 

Dose excessive

Symptômes: hallucinations, comportement paranoidalynoe.

Traitement: lavage gastrique recommandé et un traitement symptomatique. Comme fluconazole est excrété dans l'urine, diurèse forcée améliore son excrétion. Hémodialyse 3 h diminue la concentration plasmatique du fluconazole environ 50%.

 

Interactions médicamenteuses

Lors de l'utilisation de la warfarine fluconazole et il y avait une augmentation du temps de prothrombine 12%. A cet égard, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine chez les patients, récepteur Fljukostat® en collaboration avec kumarinovmi antikoagulyantami.

Avec l'utilisation simultanée de fluconazole augmente T1/2 hypoglycémiants oraux – sulfonylurées (hlorpropamyda, glibenclamide, le tolbutamide et le glipizide). La co-administration d'agents hypoglycémiants oraux et de fluconazole peut être, mais doit prendre en compte la possibilité d'hypoglycémie.

L'utilisation concomitante de fluconazole et de phénytoïne peut entraîner une concentration plus élevée de la phénytoïne à un degré cliniquement significatif. Par conséquent, si nécessaire, l’utilisation combinée de ces médicaments nécessite la grille concentration fenitoina ajusté dose dans le but d’atteindre une concentration thérapeutique dans le plasma sanguin.

L'administration simultanée de fluconazole et de rifampicine réduit l'ASC de 25% и укорочению T1/2 Fluconazole du plasma à 20%. Aussi, les patients, recevoir à la fois la rifampicine, dose de fluconazole est recommandé d'augmenter.

Il est recommandé de contrôler la concentration de la cyclosporine dans le sang de patients, fluconazole recevoir, tk. lors de l'utilisation du fluconazole et de la cyclosporine chez les patients ayant reçu une greffe rénale acceptation fluconazole 200 mg/jour conduit à une lente augmentation de la concentration de la Cyclosporine dans le plasma sanguin.

Les patients, recevant de fortes doses de la théophylline, ou qui ont un risque de développer la théophylline intoxication, doit être supervisé pour la détection précoce des symptômes d'un surdosage de théophylline, tk. l'administration simultanée de fluconazole réduit le taux moyen de la clairance de la théophylline de plasma.

En utilisation simultanée du fluconazole et cisapride ou terfénadine cas d’effets indésirables du coeur, y compris des accès de tachycardie ventriculaire (le type d'arythmie “pirouette”).

Il ya des rapports sur l'interaction du fluconazole et de la rifabutine, accompagnée d'une augmentation des niveaux de la dernière sériques. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de la rifabutine cas d'uvéite décrit. Il est nécessaire de surveiller attentivement les patients, lors de la réception de la rifabutine et de fluconazole.

Dans l’utilisation concomitante de zidovudine fluconazole et zidovudine concentrations augmentent dans le plasma, qui est provoquée par le déclin de la dernière transformation en son métabolite.

En utilisation simultanée du fluconazole avec Midazolam augmente le risque d’effets psychomoteurs, avec takrolimusom – risque accru de néphrotoxicité.

 

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est résolu à l'application comme agent vacances Valium.

 

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 2 année.

Bouton retour en haut de la page